artemisinin

เม็ดสีรองของพืช artemisinin จากดอกและใบของต้นโกฐจุฬาลัมพาใช้ในการรักษาโรคมาลาเรีย ยานี้ส่วนใหญ่จะใช้ในพื้นที่ที่สารต่อต้านมาลาเรียอื่น ๆ ไม่ได้ผลกับเชื้อโรคที่ดื้อยาหลายชนิด วิธีการรักษากล่าวถึงในการแพทย์แผนจีนที่มีอายุหลายพันปี

Artemisinin คืออะไร?

Artemisinin อยู่ในระดับของสาร sesquiterpene สารประกอบทางเคมีเหล่านี้ซึ่งพบได้ทั่วไปในอาณาจักรพืชประกอบด้วยไอโซพรีนสามหน่วย ยาที่ได้รับจากโกฐจุฬาลัมพา (Artemisia annua) มีนอกเหนือจากระบบวงแหวนไตรออกไซด์ซึ่งเป็นสะพานเปอร์ออกไซด์ที่สำคัญทางเภสัชวิทยา

ในปีพ. ศ. 2514 Chinese Tu Youyou ได้แยกและอธิบายถึงสารออกฤทธิ์เป็นครั้งแรกและในปีต่อ ๆ มาได้แสดงให้เห็นถึงผลดีในการต่อสู้กับโรคมาลาเรียในเขตร้อน เนื่องจากอาร์เทมิซินินเป็นยาที่รวดเร็วและเชื่อถือได้มาก วิธีการรักษาสามารถสกัดได้จากใบแห้งและดอกไม้ของพืชที่ปลูกในจีนเวียดนามและแอฟริกาตะวันออก

เนื่องจากกระบวนการนี้ค่อนข้างแพงและใช้เวลานานปัจจุบันอาร์เทมิซินินจึงได้รับเทคโนโลยีชีวภาพด้วยความช่วยเหลือของยีสต์ดัดแปลงพันธุกรรม เนื่องจากอาร์เทมิซินินนั้นค่อนข้างไม่เสถียรอนุพันธ์กึ่งสังเคราะห์ของอาร์เทโมทิลอาร์เทมิเทอร์และอื่น ๆ ส่วนใหญ่จะใช้ในยา

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ยังไม่ทราบกลไกการออกฤทธิ์ที่แน่นอนของ artemisinin (2015) อย่างไรก็ตามนักวิทยาศาสตร์สันนิษฐานว่าโครงสร้างเปอร์ออกไซด์ที่ค่อนข้างผิดปกตินั้นมีความเด็ดขาด เนื่องจากสิ่งนี้จะแตกตัวเป็นอนุมูลอิสระเมื่อพบกับไอออนของเหล็กจำนวนมาก

เซลล์เม็ดเลือดแดง (เม็ดเลือดแดง) ในมนุษย์ไม่เพียง แต่มีธาตุเหล็กจำนวนมาก แต่ยังมีพลาสโมเดียที่ก่อให้เกิดโรคมาลาเรียด้วย เนื่องจากพยาธิเหล่านี้ถ่ายทอดสู่คนโดยยุงก้นปล่องและสร้างเม็ดเลือดแดงที่นี่ หากเชื้อโรคที่มีเซลล์เดียวในขณะนี้โจมตีเม็ดเลือดแดงพวกมันจะกินเฮโมโกลบินของเม็ดสีในเลือด เนื่องจากพวกมันสะสมธาตุเหล็กที่มีอยู่ในกระบวนการนี้อนุมูลอิสระของยาจึงสามารถฆ่าพลาสโมเดียได้

การศึกษาบ่งชี้ว่าอาร์เทมิซินินยังยับยั้งการลำเลียงแคลเซียมที่เฉพาะเจาะจงในเยื่อหุ้มเซลล์เดียว Artemisinin อาจฆ่าเซลล์มะเร็งในลักษณะเดียวกัน เนื่องจากสิ่งเหล่านี้มีธาตุเหล็กที่มีความเข้มข้นสูง การทดลองเบื้องต้นกับเซลล์เพาะเลี้ยงยืนยันทฤษฎีนี้ ยานี้ยังดูเหมือนจะมีผลกับโรคติดเชื้อในเขตร้อน schistosomiasis (schistosomiasis)

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

องค์การอนามัยโลก (WHO) แนะนำให้ใช้ artemisinin หรืออนุพันธ์โดยเฉพาะในประเทศที่ยาอื่น ๆ ไม่ได้ผลเนื่องจาก Plasmodium falciparum สายพันธุ์ดื้อยาหลายสายพันธุ์ที่รู้จักกันดี Artemisinin ได้รับการพิจารณาว่ามีประสิทธิภาพมากมานานแล้ว แต่ปัจจุบันเชื้อโรคเป็นที่รู้จักจากหลายประเทศที่ดื้อต่อสารออกฤทธิ์เนื่องจากการกลายพันธุ์

เพื่อป้องกันไม่ให้ความต้านทานต่ออาร์เทมิซินินเพิ่มขึ้นควรใช้การบำบัดร่วมกับยามาลาเรียอื่น ๆ เสมอ การรักษานี้มักเรียกโดยย่อว่า ACT (Artemisinin-based combination therapy) เนื่องจากครึ่งชีวิตสั้นจึงต้องรับประทานยาเม็ดในช่วงเวลาที่กำหนดเป็นเวลาหลายวัน ปริมาณในเด็กขึ้นอยู่กับน้ำหนักตัว

ในรูปแบบที่รุนแรงของไข้มาลาเรียเขตร้อนสามารถฉีดสารอนุพันธ์ที่เป็นอนุพันธ์เข้าไปในหลอดเลือดดำหรือกล้ามเนื้อได้โดยตรง ทั้งในเด็กและผู้ใหญ่ยานี้ถือเป็นยาทางเลือกในกรณีฉุกเฉิน การที่ชาจาก Artemisia annua มีผลต่อพลาสโมเดียหรือไม่นั้นเป็นเรื่องที่นักวิทยาศาสตร์โต้เถียงกันอยู่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

Artemisinin และอนุพันธ์กึ่งสังเคราะห์ได้รับการยอมรับอย่างดีจากเด็กและผู้ใหญ่ในปริมาณที่ต่อสู้กับโรคมาลาเรีย หากมีผลข้างเคียงเกิดขึ้นในหลาย ๆ กรณีก็คล้ายคลึงกับอาการของโรคมาลาเรียทั่วไป ได้แก่ คลื่นไส้อาเจียนเบื่ออาหารและเวียนศีรษะ

การเต้นของหัวใจก็เพิ่มขึ้นได้เช่นกัน นอกจากนี้ยังมีอาการปวดข้อและกล้ามเนื้ออ่อนเพลียและปัญหาการนอนหลับ ความผิดปกติของเลือดเล็กน้อยบางครั้งเกิดขึ้นจากการกลืนกิน อาการแพ้ที่เป็นอันตรายต่อยาเกิดขึ้นไม่บ่อยนัก สิ่งนี้อาจแสดงเป็นผื่นบวมหายใจถี่หรือกลืนลำบาก การเสริมธาตุเหล็กในเวลาเดียวกันกับอาร์เทมิซินินอาจทำให้เกิดปฏิกิริยา

การบำบัดร่วมกับยาอื่น ๆ สามารถเพิ่มผลข้างเคียงต่างๆได้ อย่างไรก็ตาม WHO แนะนำอย่างเร่งด่วนให้หลีกเลี่ยงการรักษาด้วยยาอาร์เตมิซินินเพียงอย่างเดียว มิฉะนั้นยาอาจไม่ได้ผลเนื่องจากการดื้อยา