elvitegravir

ที่ elvitegravir เป็นยาที่เป็นหนึ่งในสารออกฤทธิ์ในอินทิเกรซอินฮิบิเตอร์ ในทางการแพทย์ของมนุษย์ elvitegravir ส่วนใหญ่ใช้เป็นยาเพื่อรักษาการติดเชื้อไวรัส HIV-1 แพทย์มักใช้สารออกฤทธิ์ร่วมกับยาอื่น ๆ ที่มีฤทธิ์ต้านไวรัส แพทย์มักใช้ elvitegravir ร่วมกับสาร cobicistat ซึ่งเป็นสารกระตุ้นที่เรียกว่า

Elvitegravir คืออะไร?

Elvitegravir มีฤทธิ์ยับยั้งอินทิเกรส (เอนไซม์รีโทรไวรัส) ในระดับสูงทำให้เหมาะสำหรับการรักษาการติดเชื้อไวรัสเอชไอวี -1 บริษัท ยา Gilead Sciences ได้พัฒนายา elvitegravir ซึ่งได้รับการอนุมัติให้เป็นยาโดยสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาในปี 2555 Elvitegravir ส่วนใหญ่ใช้สำหรับการรักษาด้วยยาในผู้ป่วยผู้ใหญ่

Elvitegravir เป็นอนุพันธ์ของ dihydroquinoline และปรากฏเป็นผงที่มีสีขาวถึงเหลืองที่อุณหภูมิห้อง Elvitegravir ยังโดดเด่นด้วยความสามารถในการละลายในน้ำที่ค่อนข้างแย่

สารออกฤทธิ์นี้เหมาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ที่เพิ่งเริ่มการรักษาด้วยยาเอชไอวี ดังนั้นในหลาย ๆ กรณี elvitegravir จึงเป็นยาเริ่มต้นบางครั้งผู้ผลิตยาจะรวม elvitegravir กับ tenofovir ซึ่งเป็นส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ การรวมกันของยาสองชนิดนี้ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพในขณะที่ข้อเสียจะลดลงบางส่วน

ผู้ที่ติดเชื้อเอชไอวีมักได้รับยา Elvitegravir เป็นยาเดี่ยวภายใต้ชื่อการค้าVitekta® นอกจากนี้แพทย์มักให้สารออกฤทธิ์ร่วมกับ ritonavir Ritonavir เป็นสารทางเภสัชวิทยาที่ใช้ในยาเอชไอวีหลายชนิด โดยปกติ Ritonavir จะทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นที่เพิ่มประสิทธิภาพของยาจริง

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาต่อร่างกายและอวัยวะ

Elvitegravir ทำงานโดยการยับยั้ง integrase เป็นหลัก ซึ่งหมายความว่า elvitegravir เหมาะสำหรับเป็นยาเอชไอวี เนื่องจาก elvitegravir ยับยั้งเอนไซม์ Integrase ของไวรัสโดยเฉพาะไวรัส HIV-1 Elvitegravir ค่อนข้างมีประสิทธิภาพน้อยกว่าในไวรัส HIV-2 ไวรัสต้องการเอนไซม์นี้เพื่อถ่ายโอนข้อมูลทางพันธุกรรมไปยังดีเอ็นเอของโฮสต์

ด้วยวิธีนี้ elvitegravir จึงมีฤทธิ์ต้านไวรัสสูง มักใช้ Elvitegravir ร่วมกับสารยับยั้ง CYP ซึ่งจะชะลอการเผาผลาญของ elvitegravir และเพิ่มประสิทธิภาพในร่างกาย Elvitegravir แยกย่อยโดย CYP3A เป็นหลัก ดังนั้นจึงไม่ควรใช้พร้อมกันกับตัวกระตุ้นของเอนไซม์ ซึ่งรวมถึงตัวอย่างเช่นฟีนิโทอินหรือสาโทเซนต์จอห์น

Elvitegravir มีผลเพียงเล็กน้อยต่อการทำงานของไต ผู้ป่วยรับประทานยา elvitegravir ในรูปแบบแท็บเล็ต หากรับประทานในเวลาเดียวกันกับ ritonavir และมื้ออาหารสารออกฤทธิ์จะมีความเข้มข้นสูงสุดในเลือดหลังจากผ่านไปประมาณสี่ชั่วโมง การศึกษาแสดงให้เห็นว่าอาหารที่มีไขมันสูงช่วยเพิ่มการดูดซึมของ elvitegravir ในกระแสเลือด Elvitegravir ส่วนใหญ่จับตัวกับโปรตีนในพลาสมา สิ่งมีชีวิตขับออกเกือบ 95 เปอร์เซ็นต์ของสารออกฤทธิ์ในอุจจาระ ส่วนที่เหลือออกมาจากร่างกายพร้อมกับปัสสาวะ ครึ่งชีวิตของ elvitegravir ในพลาสมาร่วมกับ ritonavir อยู่ระหว่าง 9 ถึง 13 ชั่วโมง

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้เพื่อการรักษาและการป้องกัน

Elvitegravir เป็นยา HIV-1 ที่มักใช้ร่วมกับยากระตุ้นทางเภสัชวิทยา ผู้ป่วยรับประทานยา elvitegravir เป็นยาเม็ดเคลือบฟิล์ม ก็เพียงพอที่จะกิน elvitegravir ที่เป็นส่วนประกอบสำคัญเพียงเม็ดเดียวต่อวัน แนะนำให้รับประทาน Elvitegravir พร้อมอาหารเพื่อให้ได้ผลดียิ่งขึ้น

จำเป็นต้องใช้ Elvitegravir ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ร่วมกับบูสเตอร์ที่ยับยั้งโปรตีเอส ด้วยเหตุนี้ Elvitegravir จึงมักมีให้ใช้ร่วมกันกับบูสเตอร์ที่เกี่ยวข้อง ขนาดยาส่วนใหญ่ขึ้นอยู่กับตัวยับยั้งโปรตีเอสที่ให้ในเวลาเดียวกัน อย่างไรก็ตามปัจจุบันแพทย์ยังคงใช้ยา Elvitegravir เป็นยาเตรียมสำรอง

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

บางครั้ง Elvitegravir อาจมีผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาซึ่งคล้ายกับยาเอชไอวีอื่น ๆ อาการที่พบบ่อยที่สุดของอาการทางเดินอาหารเช่นคลื่นไส้อาเจียนและท้องร่วงเกิดจากการให้ยา elvitegravir นอกจากนี้ผู้ป่วยบางรายรายงานว่ามีอาการปวดศีรษะและอ่อนเพลีย นอกจากนี้บางคนมีผื่นขึ้นที่ผิวหนัง

ผู้ผลิตยาโดยทั่วไปอธิบายว่า Elvitegravir เป็นยาที่ทนได้ดี การบำบัดด้วยสารออกฤทธิ์จะได้รับการยกเว้นโดยพื้นฐานหากผู้ป่วยทนทุกข์ทรมานจากการแพ้สารออกฤทธิ์ แม้ว่าจะมีความต้านทานต่อ elvitegravir แต่การรับประทานก็ไม่ได้มีเหตุผลทางการแพทย์ สำหรับสตรีมีครรภ์และให้นมบุตรบางครั้งมีข้อกำหนดพิเศษสำหรับการบำบัดด้วย elvitegravir

ก่อนรับประทาน elvitegravir ควรพิจารณาปฏิกิริยาบางอย่างกับสารเภสัชกรรมอื่น ๆ Elvitegravir ถูกเผาผลาญเป็นหลักในตับโดยเอนไซม์ CYP3A ด้วยเหตุนี้จึงต้องหลีกเลี่ยงการใช้ elvitegravir และ phenytoin, rifampicin และ carbamazepine พร้อมกันโดยเร่งด่วน ควรหลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกับสาโทเซนต์จอห์น Elvitegravir มีความต้านทานต่อสารออกฤทธิ์ raltegravir

โดยทั่วไปแล้ว Elvitegravir ถือเป็นการเตรียมการสำรองสำหรับการรักษาด้วยยาของการติดเชื้อไวรัส HIV-1 ประสบการณ์ทางคลินิกจนถึงขณะนี้ค่อนข้าง จำกัด อย่างไรก็ตามข้อดีของ elvitegravir คือการบริโภคหนึ่งครั้งต่อวันเพียงพอสำหรับการบำบัด