Flumazenil

Flumazenil เป็นอนุพันธ์ของ imidazole ของ benzodiazepines และทำหน้าที่เป็นยาแก้พิษ (ยาแก้พิษ) ในกรณีที่ใช้ยาเกินขนาด benzodiazepine ช่วยขจัดผลกระทบทั้งหมดของเบนโซไดอะซีปีนซึ่งใช้ในยาชาหรือยานอนหลับเพื่อระงับประสาทผลของ flumazenil ที่ไม่ใช่เบนโซอื่น ๆ ที่ทำปฏิกิริยาตามกลไกเดียวกันจะถูกยกเลิกด้วย

Flumazenil คืออะไร?

Flumazenil เป็นตัวต่อต้านการแข่งขันและทำหน้าที่ที่ไซต์จับเบนโซไดอะซีปีนของตัวรับกาบา ในฐานะที่เป็นปฏิปักษ์ flumazenil ไม่ได้พัฒนาผลกระทบใด ๆ ของตัวมันเอง แต่แทนที่เบนโซหรือเบนโซที่ไม่ใช่เบนโซจากไซต์ที่จับตัวรับนี้และทำให้ประสิทธิภาพของมันหยุดลง

ในฐานะที่เป็นสารประกอบทางเคมี flumazenil มีโครงสร้างพื้นฐานที่เกี่ยวข้องกับเบนโซไดอะซีปีน ดังที่ได้กล่าวไปแล้วมันเป็นอนุพันธ์ของอิมิดาโซลของเบนโซไดอะซีปีน

บนพื้นฐานของโครงสร้างที่คล้ายกันนี้สามารถเชื่อมต่อที่ไซต์การจับตัวรับของตัวรับ GABA และแทนที่ส่วนผสมที่ใช้งานจริง Flumazenil เป็นผงผลึกสีขาวที่ละลายในน้ำได้น้อยมาก

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ผลของ Flumazenil เกี่ยวกับสิ่งมีชีวิตสามารถอธิบายได้เฉพาะในส่วนที่เกี่ยวข้องกับการใช้สารที่มีอิทธิพลต่อตัวรับ GABA ในแง่ที่ว่ามีอิทธิพลต่อการทำงานของสารยับยั้งสารสื่อประสาท gamma-aminobutyric acid (GABA)

สารเหล่านี้เรียกว่าเบนโซเช่นเดียวกับเบนโซไดอะซีปีนซึ่งสามารถเชื่อมต่อกับตัวรับ GABA ซึ่งเป็นผลมาจากการเพิ่มขึ้นของกิจกรรม GABA ในทางกลับกัน GABA จะเพิ่มโอกาสในการเปิดช่องคลอไรด์และทำให้การไหลเข้าของคลอไรด์ไอออนเข้าสู่เซลล์ประสาทเพิ่มขึ้น ไอออนของคลอไรด์ช่วยลดความตื่นเต้นของเยื่อหุ้มเซลล์ประสาท โดยรวมแล้วสิ่งนี้มีผลต่อร่างกายที่สงบเงียบ

ดังนั้นจึงสามารถพูดได้ว่าเบนโซและสารอื่น ๆ ที่ทำหน้าที่ในตัวรับกาบาเช่น. B. zopiclone, zolpidem และ zaleplon ช่วยคลายความวิตกกังวลลดอาการกระสับกระส่ายส่งเสริมการนอนหลับผ่อนคลายกล้ามเนื้อและในบางกรณียังมีอิทธิพลต่อความรู้สึกสบายโดยการเพิ่มกิจกรรม GABA อย่างไรก็ตามเมื่อใช้ flumazenil จะเชื่อมต่อกับตัวรับ GABA แม้ว่าจะไม่พัฒนาผลกระทบใด ๆ ก็ตาม อย่างไรก็ตามมันแทนที่สารออกฤทธิ์อื่น ๆ จากตัวรับและส่งผลทางอ้อมในการลดกิจกรรมของ GABA

ดังนั้นผลกระทบทั้งหมดของสารที่ใช้จึงถูกทำให้เป็นกลางระหว่างอิทธิพลของฟลูมาซีนิล อย่างไรก็ตามเนื่องจาก flumazenil มีครึ่งชีวิตสั้นเพียง 60 นาทีผลของเบนโซไดอะซีปีนหรือสารอื่น ๆ จึงกลับคืนมาอย่างรวดเร็ว (ผลการตอบสนอง)

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

การใช้ Flumazenil ส่วนใหญ่ จำกัด เฉพาะการยกเลิกผลกระทบของเบนโซไดอะซีปีน มักใช้เป็นยาแก้พิษสำหรับการให้ยาเกินขนาดการหยุดฤทธิ์ของยาเสพติดและการใช้เบนโซไดอะซีปีนอย่างไม่เหมาะสม

ในการแพทย์ฉุกเฉิน flumazenil ใช้เป็นยาแก้พิษที่ออกฤทธิ์เร็วสำหรับการพยายามฆ่าตัวตายด้วยยานอนหลับ เนื่องจาก flumazenil ไม่มีผลในตัวเองปัจจุบันจึงใช้เฉพาะในพื้นที่นี้เท่านั้น อย่างไรก็ตามมีรายงานผลการวิจัยซึ่งสามารถพูดถึงการประยุกต์ใช้ในภาพทางคลินิกของภาวะ hypersomnia (โรคนอนหลับ) เนื่องจากสาเหตุของภาวะ hypersomnia มีความหลากหลายจึงจำเป็นต้องมีการตรวจสอบเพิ่มเติมก่อนการใช้งานขั้นสุดท้าย

Flumazenil ถูกฉีดเข้าเส้นเลือดดำและทำงานได้ค่อนข้างเร็ว อย่างไรก็ตามเนื่องจากครึ่งชีวิตสั้น 60 นาทีผลของมันจะหายไปอีกครั้งหลังจากผ่านไปประมาณ 2 ชั่วโมงโดยเบนโซที่ยังไม่ถูกย่อยสลายอีกครั้งจะมีผลจนกว่าจะถูกทำลายลงอย่างสมบูรณ์ ดังนั้นการล้างพิษด้วย flumazenil ควรมาพร้อมกับการสังเกตและหากจำเป็นให้ดำเนินการหลาย ๆ ครั้งเพื่อหลีกเลี่ยงผลการตอบสนองให้มากที่สุด

คุณสามารถหายาของคุณได้ที่นี่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

เมื่อใช้ Flumazenil ผลข้างเคียงก็อาจเกิดขึ้นได้เช่นกัน ควรหลีกเลี่ยงการฉีด flumazenil อย่างรวดเร็วเนื่องจากอาจทำให้เกิดความตื่นเต้นและความวิตกกังวลอย่างกะทันหัน

หากมีการใช้ flumazenil นำหน้าด้วยการรักษาเป็นเวลานานด้วยเบนโซไดอะซีปีนในปริมาณสูงอาการถอนทั่วไปมักเกิดขึ้น ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ คลื่นไส้อาเจียนความปั่นป่วนอัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้นความรู้สึกวิตกกังวลและอาการชัก การใช้ flumazenil ยังมีข้อห้ามในกรณีของการรักษาที่สำคัญด้วย benzodiazepines

สิ่งนี้มีผลเมื่อจำเป็นต้องใช้เบนโซในการช่วยชีวิตในสภาวะที่วุ่นวายมาก ควรใช้ Flumazenil ด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษในกรณีที่มีความมึนเมาผสมเบนโซกับยาซึมเศร้า tricyclic หรือ tetracyclic