Amifostine

Amifostineเช่นกัน Amifostinum หรือ Amifostinum trihydricumซึ่งมีชื่อทางการค้าว่าEthyol®เป็นยาที่ต้องสั่งโดยแพทย์ที่มีฤทธิ์ในการป้องกันเซลล์ซึ่งได้รับการจัดตั้งขึ้นตั้งแต่ปี พ.ศ. 2538 และใช้ในเคมีบำบัดการฉายรังสีและเพื่อป้องกันอาการปากแห้ง ตัวอย่างเช่นอะมิฟอสทีนใช้ในเนื้องอกขั้นสูงของรังไข่หรือบริเวณศีรษะและลำคอโดยมีการทำลายเนื้อเยื่อที่อาจเกิดจากการรักษาด้วยมะเร็ง การป้องกันนี้ไม่ได้ขยายไปถึงเนื้อเยื่อที่เป็นมะเร็งเนื่องจากไม่มีข้อกำหนดเบื้องต้นในการลักลอบนำเครื่องป้องกันวิทยุเข้าไปในเซลล์ Amifostine มีลักษณะการรักษาที่หลากหลายและสามารถทนได้ดี

amifostine คืออะไร?

เร็วที่สุดเท่าที่ 1948 นักรังสีวิทยาชาวสหรัฐฯ Harvey Milton Patt ค้นพบว่ากรดอะมิโนซีสเทอีนมีฤทธิ์ในการป้องกันรังสี ในช่วงสงครามเย็นสถาบันกองทัพวอลเตอร์รีดได้พัฒนาเครื่องป้องกันวิทยุ (WR2721) เพื่อป้องกันรังสีกัมมันตภาพรังสีในกรณีที่เกิดสงครามนิวเคลียร์ อย่างไรก็ตามเนื่องจากสารนี้ไม่สามารถใช้ได้ทางปาก แต่ผ่านการแช่เท่านั้นจึงไม่ได้ใช้ในกองทัพสหรัฐฯ

ผงผลึกสีขาวละลายได้ในน้ำ ก่อนที่จะใช้ทางหลอดเลือดดำสารละลายโซเดียมคลอไรด์ (น้ำเกลือทางสรีรวิทยา) จะถูกเติมลงในผงอะมิฟอสทีนหรือเอทิลีน แต่ไม่มียาอื่น ๆ ที่จะหลีกเลี่ยงการมีปฏิสัมพันธ์ สารละลายแช่สามารถเก็บไว้ได้หกชั่วโมงที่อุณหภูมิสูงถึง 25 ° C หรือ 24 ชั่วโมงระหว่างสองถึงแปดองศาเซลเซียสในรูปแบบผงเป็นเวลา 36 เดือนที่อุณหภูมิห้อง

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ในทางเคมีอะมิฟอสทีน (สูตรโมเลกุล C5H15N2O3PS) เป็นสารแม่ (prodrug) ซึ่งจะถูกเปลี่ยนเป็นเอนธานธิออลที่ใช้งานอยู่ในเนื้อเยื่อเท่านั้น Amifostine มีฤทธิ์ในการป้องกันเซลล์ดังนั้นจึงป้องกันความเสียหายของภาพเลือดมิฉะนั้นความเป็นพิษที่คุกคามชีวิตของเคมีบำบัดและซ่อมแซม DNA ที่ถูกโจมตีโดย cytostatics (ยามะเร็ง)

ยานี้ช่วยปกป้องเนื้อเยื่อที่มีสุขภาพดี แต่ไม่ใช่เซลล์เนื้องอกจากผลข้างเคียงของเคมีบำบัดและการฉายรังสี (การป้องกันไซโตโพรเทกชันแบบเลือก) โดยการสกัดกั้นอนุมูลอิสระสารประกอบออกซิเจนที่ก้าวร้าว เนื่องจากปริมาณเลือดที่ดีขึ้นในเนื้อเยื่อที่มีสุขภาพดีอะมิฟอสทีนสามารถให้ความเข้มข้นสูงกว่าในเนื้อเยื่อเนื้องอกได้ห้าสิบถึงหนึ่งร้อยเท่าและถึงความเข้มข้นของเนื้อเยื่อนี้หลังจากสิบถึง 30 นาที

จะถูกขับออกทางปัสสาวะเพียงร้อยละสี่ของปริมาณที่ฉีดเท่านั้น อย่างไรก็ตามอะมิฟอสทีนไม่สามารถป้องกันระบบประสาทส่วนกลางได้เนื่องจากไม่สามารถข้ามกำแพงเลือดและสมองได้

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

amifostine ป้องกันเนื้อเยื่อใช้ในเคมีบำบัดและรังสีบำบัดสำหรับเนื้องอกในรังไข่ขั้นสูงมะเร็งปอดเนื้องอกที่ศีรษะและลำคอ แต่ยังใช้กับมะเร็งต่อมลูกหมากด้วย ผู้ป่วยมะเร็งรังไข่ที่อยู่ระหว่างการรักษาร่วมกับซิสพลาติน / ไซโคลฟอสฟาไมด์จะได้รับสารละลาย KO ethyl 910 มก. / ม. เพียงครั้งเดียวในช่วงเริ่มต้นของวงจรเคมีบำบัดภายใต้การดูแลของแพทย์ที่มีประสบการณ์ด้านเคมีบำบัดหรือรังสีบำบัด

Amifostine หรือสารละลายเอทิลีนเป็นยาฉีดเข้าเส้นเลือดดำระยะสั้น 15 นาทีโดยให้เคมีบำบัดจริงอีกครั้งหลังจากนั้น 15 นาที ในผู้ป่วยมะเร็งรังไข่ดังกล่าวข้างต้นสารออกฤทธิ์ช่วยลดความเสี่ยงของการติดเชื้อผ่านการบำบัดแบบผสมผสานซึ่งเกิดจากการลดลงของเม็ดเลือดขาว

นอกจากนี้อะมิฟอสทีนยังช่วยลดความเป็นพิษของไตในเนื้องอกอื่น ๆ ที่ได้รับการรักษาด้วยการรักษาร่วมกัน (ร่วมกับซิสพลาติน) - ต้องใช้ความระมัดระวังเพื่อให้แน่ใจว่าได้รับของเหลวอย่างเพียงพอ Amifostine ยังช่วยปกป้องผู้ป่วยมะเร็งศีรษะและลำคอจากพิษของรังสีรักษา

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ไม่ควรให้สารออกฤทธิ์ amifostine หรือตัวแทน Ethyol ในกรณีที่แพ้สารประกอบ aminothiol ที่มีความดันโลหิตต่ำขาดของเหลวไตหรือตับไม่เพียงพอ แต่ยังรวมถึงเด็กและผู้ป่วยที่มีอายุมากกว่า 70 ปี

นอกจากนี้ยังไม่รวมการตั้งครรภ์และการให้นมบุตรเนื่องจากการบริหาร Ethyol มักเกี่ยวข้องกับยาที่ทำลายความอุดมสมบูรณ์และยีน ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ คลื่นไส้อาเจียนระดับเอนไซม์ในตับเพิ่มขึ้นความดันโลหิตลดลงระดับแคลเซียมในเลือดลดลงรู้สึกร้อนและง่วงนอน

ปฏิกิริยาทางผิวหนังเป็นเรื่องปกติ (105 จาก 10,000) ในผู้ป่วยรังสีบำบัดและไม่ค่อยพบ (7 ใน 10,000) ในผู้ป่วยเคมีบำบัด อาการแพ้อาจปรากฏเป็นผื่นหนาวสั่นเจ็บหน้าอกและหายใจลำบากบางครั้งหลายสัปดาห์หลังการฉีดยา เพื่อให้ผลข้างเคียงน้อยที่สุดตรวจสอบให้แน่ใจว่าได้รับของเหลวที่เพียงพอก่อนการฉีดยาและตรวจสอบความดันโลหิตระหว่างและหลังการรักษา ผู้ป่วยควรนอนหงายระหว่างการฉีดยา

หากความดันโลหิตลดลงกระดูกเชิงกรานของเขาควรสูงขึ้น (ตำแหน่ง Trendelenburg) และควรให้น้ำเกลือทางสรีรวิทยา หากเคมีบำบัดชนิดพิเศษ (เช่นซิสพลาติน) ทำให้เกิดอาการคลื่นไส้แพทย์จะรวมการให้เอทิลีนกับสารป้องกันการอาเจียนและติดตามความสมดุลของของเหลวอย่างใกล้ชิด แพทย์ที่เข้ารับการรักษาจะต้องให้ยาเพียงไม่เกิน 15 นาทีเนื่องจากอัตราผลข้างเคียงจะเพิ่มขึ้นตามระยะเวลาของการให้ยา