การยับยั้งการแข่งขัน

การยับยั้งการแข่งขัน คือการยับยั้งเอนไซม์หรือตัวรับโดยสิ่งที่เรียกว่าคู่อริหรือสารยับยั้ง สิ่งเหล่านี้เป็นสารที่มีโครงสร้างทางเคมีเช่นเดียวกับสารในร่างกายซึ่งมีวัตถุประสงค์เพื่อจับกับโครงสร้างเป้าหมาย

การยับยั้งการแข่งขันคืออะไร?

โครงสร้างต่างๆในกายวิภาคศาสตร์ของมนุษย์ได้รับการเสริมสร้างด้วยไซต์ที่มีผลผูกพัน โครงสร้างดังกล่าว ได้แก่ ตัวรับและเอนไซม์ ตามกฎแล้วสารต่างๆสามารถจับกับไซต์ที่มีผลผูกพันของโครงสร้างเหล่านี้ได้ หากสารหลายชนิดแข่งขันกันเพื่อจับกับโครงสร้างทางกายวิภาคอาจมีการยับยั้งการแข่งขันของโครงสร้างเป้าหมาย

ชีวเคมีและเภสัชวิทยารู้จักสารที่แข่งขันกันในฐานะตัวเร่งปฏิกิริยาและตัวต่อต้าน อะโกนิสต์เป็นสารที่ครอบครองตัวรับและกระตุ้นการถ่ายทอดสัญญาณโดยการจับ อะโกนิสต์เป็นสารภายนอกหรือการเลียนแบบของสารดังกล่าว ในทางเภสัชวิทยาคู่อริเป็นสารที่ยับยั้งการทำงานของอะโกนิสต์

เมื่อโครงสร้างถูกยับยั้งโดยการแข่งขันที่มีผลผูกพันของ agonist และ antagonist จะมีการยับยั้งการแข่งขัน ในการยับยั้งการแข่งขันผู้ก่อกวนและศัตรูต่อสู้เพื่อยึดครองโครงสร้างเป้าหมาย ตามกฎแล้วตัวต่อต้านเองไม่มีผลทางชีวเคมี

ต้องสร้างความแตกต่างระหว่างการยับยั้งแบบไม่แข่งขันและการยับยั้งแบบไม่แข่งขันซึ่งตัวยับยั้งไม่ได้ยึดติดกับศูนย์เอนไซม์ที่ใช้งานอยู่ แต่จะจับกับไซต์อื่นของเอนไซม์และด้วยวิธีนี้จะทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงรูปแบบและการหยุดทำงานของเอนไซม์

ฟังก์ชันและงาน

Agonists ครอบครองตัวรับบางอย่างในร่างกายและร่วมกับพวกเขาในรูปแบบเชิงซ้อนที่มีผลกระทบบางอย่าง ผู้รับเป็นสถานที่รับสิ่งกระตุ้นที่มีโครงสร้างเฉพาะสำหรับการผูกมัดกับตัวกระตุ้น ความสามารถในการผูกตัวรับและทริกเกอร์เอฟเฟกต์เรียกว่ากิจกรรมภายใน คู่อริกับ agonist เฉพาะมีโครงสร้างทางเคมีคล้ายกับ agonist ดังนั้นจึงครอบครองตัวรับที่ตั้งใจไว้ อย่างไรก็ตามคอมเพล็กซ์ antagonist-receptor ไม่ได้พัฒนาผลที่มีไว้สำหรับการจับตัวรับ agonist ผลของตัวรับจะถูกยับยั้งโดยการประกอบอาชีพกับคู่อริ

ความแข็งแกร่งของความพยายามในการผูกมัดระหว่างสารบางชนิดกับตัวรับเรียกว่าความสัมพันธ์ คู่อริจะต้องมีความสัมพันธ์ที่มีผลผูกพันสูงกว่าตัวเร่งปฏิกิริยาเพื่อที่จะสามารถแทนที่ตัวเร่งปฏิกิริยาจากตัวรับได้ หลักการนี้เป็นไปตามกฎของการกระทำของมวล ซึ่งหมายความว่าด้วยความสัมพันธ์ที่มีผลผูกพันเดียวกัน agonist ยังคงสามารถถูกแทนที่ได้หากศัตรูอยู่ในความเข้มข้นที่สูงขึ้น คู่อริที่ไม่แข่งขันสามารถถูกแทนที่ได้โดย agonists ที่มีความเข้มข้นสูงกว่า หลักการนี้ใช้ไม่ได้กับคู่อริที่แข่งขันกัน จุดแข็งของคู่อริในการแข่งขันคือค่า pA2 ที่เรียกว่าและถูกกำหนดโดยใช้ Schild plot

คู่อริทางเภสัชวิทยาส่วนใหญ่มีลักษณะทางสรีรวิทยาเช่นสารภายนอก นอกจากเอนไซม์แล้วผู้ไกล่เกลี่ยและคู่อริของพวกเขาส่วนใหญ่จะใช้ในยาเสพติดในปัจจุบัน ตัวอย่างเช่นฮีสตามีนเป็นฮอร์โมนของเนื้อเยื่อที่มีการอักเสบ มันเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาทางสรีรวิทยาที่จับกับตัวรับฮิสตามีนที่เฉพาะเจาะจงและทำให้เกิดอาการแดงบวมและปวดในเนื้อเยื่อผ่านการผูก ผลที่ตั้งใจทางสรีรวิทยาของ agonist-receptor complex ในกรณีนี้คือปฏิกิริยาการอักเสบ

เภสัชวิทยาอาศัยยาแก้แพ้ H1 เป็นตัวต่อต้านฮิสตามีน สารเหล่านี้มีความคล้ายคลึงอย่างมากกับฮิสตามีนทางชีวเคมีดังนั้นจึงสามารถแทนที่ฮิสตามีนจากตัวรับได้ ในฐานะที่เป็น antagonist-receptor complex คู่อริเหล่านี้ไม่มีผลในตัวเอง ยาแก้แพ้ H1 สามารถป้องกันหรืออย่างน้อยก็ลดการอักเสบ

ในแง่ของเอนไซม์ยาพูดถึงตัวยับยั้งเมื่อพูดถึงตัวยับยั้งซึ่งแข่งขันกับสารตั้งต้นที่ต้องการสำหรับศูนย์ที่ใช้งานอยู่ เอนไซม์ไม่สามารถแปลงตัวยับยั้งได้จึงหยุดทำงาน การยับยั้งจะคงอยู่ก็ต่อเมื่อความเข้มข้นของสารยับยั้งยังคงสูงเพียงพอ

ความเจ็บป่วยและความเจ็บป่วย

สารยับยั้งตามหลักการของการยับยั้งการแข่งขันใช้ในการรักษาภาพทางคลินิกต่างๆ ตัวอย่างเช่นการบำบัดด้วยการยับยั้งการแข่งขันถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาการโจมตีของโรคเกาต์เฉียบพลัน NSAID inhibitor ใช้เพื่อยับยั้งการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดิน ยับยั้งไซโคลออกซีจีเนสซึ่งเป็นเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญการอักเสบ การยับยั้งนี้ก่อให้เกิดผลในการบรรเทาอาการปวดและต้านการอักเสบ วิธีแก้ไขทั่วไปสำหรับโรคเกาต์เฉียบพลันคือ ibuprofen หรือ diclofenac

สารยับยั้งหลักที่ใช้ในโรคเกาต์เรื้อรังคือ [[uricostatics] สารเหล่านี้ยับยั้งแซนไทน์ออกซิเดส Xanthine oxidase ออกซิไดซ์ hypoxanthine เป็น xanthine ซึ่งจะกลายเป็นกรดยูริกในที่สุด การยับยั้ง xanthine oxidase จะทำให้การผลิตกรดยูริกลดลงและอาการของโรคเกาต์ลดลง ในเวลาเดียวกันการบริหารตัวยับยั้งจะเพิ่มความเข้มข้นของ hypoxanthine ในร่างกาย การสังเคราะห์พิวรีนยังถูกยับยั้งตั้งแต่บัดนี้เป็นต้นไป

การยับยั้งการแข่งขันมีข้อได้เปรียบที่ชัดเจนเหนือวิธีการยับยั้งอื่น ๆ เภสัชกรแยกความแตกต่างระหว่างการยับยั้งแบบย้อนกลับและย้อนกลับไม่ได้ ในกรณีของการยับยั้งที่ไม่สามารถย้อนกลับได้มีกระบวนการยับยั้งที่ไม่สามารถย้อนกลับได้ กระบวนการนี้ไม่สามารถย้อนกลับได้แม้ว่าจะมี agonist ที่มีความเข้มข้นสูงกว่าก็ตาม อย่างไรก็ตามในกรณีของการยับยั้งแบบย้อนกลับมีความสามารถในการย้อนกลับได้ ดังนั้นในกรณีส่วนใหญ่การยับยั้งการแข่งขันสามารถยกเลิกได้อีกครั้งโดยการเพิ่มความเข้มข้นของอะโกนิสต์ การยับยั้งประเภทนี้จึงเป็นหนึ่งในรูปแบบการออกฤทธิ์ที่สำคัญที่สุดของยา

อย่างไรก็ตามกลไกการยับยั้งโดยสารยับยั้งไม่ได้เกี่ยวข้องกับการบำบัดและความสำเร็จในการรักษาเท่านั้น ตัวอย่างเช่นการยับยั้งยังมีบทบาทในการพัฒนามะเร็ง เซลล์เนื้องอกจะปล่อยสารยับยั้งการตายของเซลล์ออกมาจึงเพิ่มความมีชีวิตชีวา พวกเขาให้ความต้านทานต่อการบำบัดทางภูมิคุ้มกันและป้องกันการตายของเซลล์ของตนเอง