สารต่อต้านเซโรโทนิน

คู่อริ Serotonin เป็นยาที่ขัดขวางตัวรับเซโรโทนินและทำให้ฤทธิ์ของเซโรโทนินลดลงหรือหมดไป ขึ้นอยู่กับความสัมพันธ์ของตัวรับเซโรโทนินคู่อริแต่ละคนมีผลกระทบที่แตกต่างกัน

สารต่อต้านเซโรโทนินคืออะไร?

เนื่องจากคุณสมบัติทางเคมีเซโรโทนินคู่อริสามารถจับกับตัวรับเซลล์ที่มีไว้สำหรับสารสื่อประสาทหรือฮอร์โมนเซโรโทนิน เรียกอีกอย่างว่าคู่อริ Serotonin ตัวเร่งปฏิกิริยา Serotonin ที่กำหนด

ตัวเร่งปฏิกิริยาแต่ละตัวตอบสนองอย่างเลือก พวกเขาผูกกับตัวรับบางตัวเท่านั้น เนื่องจากมีตัวรับเซโรโทนิน 14 ชนิดจึงมีกลุ่มของเซโรโทนินคู่อริหลายกลุ่ม ผลกระทบแตกต่างกันไปในแต่ละกลุ่ม ตัวอย่างเช่นยาที่ใช้ในการรักษาไมเกรนหรือโรควิตกกังวล

เซโรโทนินคู่อริบางตัวยังเป็นยาลดความอ้วน ซึ่งมีผลกับอาการคลื่นไส้อาเจียน ตัวแทนคนอื่น ๆ ของ agonists มีอาการประสาทหลอนและถูกทารุณกรรมเป็นยาสูบบุหรี่

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

เซโรโทนินคู่อริสามารถจับกับตัวรับเซโรโทนินในร่างกายได้ ฮอร์โมนเซโรโทนินในเนื้อเยื่อเป็นสื่อกลางในผลทางสรีรวิทยาและพยาธิวิทยาผ่านตัวรับเซโรโทนิน

Serotonin เกิดขึ้นในระบบประสาทของลำไส้ในระบบหัวใจและหลอดเลือดในเลือดและในระบบประสาทส่วนกลาง สารนี้มีผลหลายอย่างในร่างกาย ช่วยให้มั่นใจได้ทั้งการหดตัวและการคลายตัวของกล้ามเนื้อเรียบของผนังหลอดเลือดส่งผลต่อการแข็งตัวของเลือดและรับหน้าที่ทางประสาทสัมผัสและการเคลื่อนไหวต่างๆในระบบทางเดินอาหาร

เช่นเดียวกับเซโรโทนินตัวรับยังพบได้บ่อยในระบบประสาทส่วนกลางในระบบหัวใจและหลอดเลือดในเลือดและในระบบทางเดินอาหาร มีตัวรับเซโรโทนิน 14 ชนิดในร่างกายมนุษย์ สิ่งเหล่านี้สรุปได้ใน 7 กลุ่มและเรียกว่าตัวรับ 5-HT1 ถึง 5-HT7 ขึ้นอยู่กับโครงสร้างทางเคมีคู่อริของเซโรโทนินจะจับกับตัวรับกลุ่มหนึ่งหรือกลุ่มอื่น โดยการผูกมัดพวกมันจะปิดกั้นตัวรับเพื่อให้เซโรโทนินไม่สามารถเชื่อมต่อกับตัวรับนี้ได้อีกต่อไป สิ่งนี้ยับยั้งผลของเซโรโทนิน

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

5-HT3 receptor antagonists เช่น dolasetron, ondansetron หรือ tropisetron จะปิดกั้นศูนย์อาเจียน ตัวรับ 5-HT3 เกิดขึ้นเฉพาะในเซลล์ประสาทส่วนกลางและเซลล์ประสาทส่วนปลาย เหนือสิ่งอื่นใดพวกมันมีหน้าที่กระตุ้นปฏิกิริยาสะท้อนการอาเจียน สารต่อต้านเซโรโทนินจากสารออกฤทธิ์กลุ่มนี้ใช้ในการรักษาอาการอาเจียนที่เกิดจาก cytostatic อาการคลื่นไส้อาเจียนเป็นผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของการรักษาด้วยเคมีบำบัดด้วยเซลล์วิทยา หากอาการคลื่นไส้และอาเจียนเกิดจากการระคายเคืองของเส้นประสาทเวกัสการให้ยา opioids หรือโรคของหูชั้นในสารต่อต้านเซโรโทนินจะมีผลเพียงเล็กน้อย

5-HT2 คู่อริใช้ในการรักษาภาวะซึมเศร้า ยาทั่วไปจากกลุ่มนี้ ได้แก่ pizotifen, ketanserin หรือ trazodone Methysergide เป็นหนึ่งในคู่อริ 5-HT2 ยาไม่ได้รับการอนุมัติอีกต่อไปเนื่องจากมีผลข้างเคียงที่รุนแรง การยับยั้งตัวรับ 5HT2a มีผลต่อความวิตกกังวล ยาเหล่านี้ยังขัดขวางตัวรับสัญญาณอัตโนมัติ 5-HT1 presynaptic สิ่งนี้จะนำไปสู่การปลดปล่อยเซโรโทนินเพิ่มขึ้นในช่องว่างซินแนปติก การขาดเซโรโทนินในช่องโหว่ของซินแนปติกจะแสดงออกมาในการขาดการขับเคลื่อนและอารมณ์ซึมเศร้า ข้อบ่งชี้สำหรับคู่อริ 5-HT2 จึงเป็นภาวะซึมเศร้าโรคซึมเศร้าการโจมตีเสียขวัญโรคเครียดหลังบาดแผล (PTSD) และกลุ่มอาการชายแดน

5-HT1 serotonin antagonists ใช้ในการรักษาไมเกรน สารต่อต้านเซโรโทนินเหล่านี้ ได้แก่ triptans ต่างๆเช่น sumatriptan, rizatriptan หรือ naratriptan โดยการปิดกั้นตัวรับยาจะทำให้เปปไทด์อักเสบลดลง ในขณะเดียวกันก็ป้องกันไม่ให้เส้นเลือดในสมองตีบ

กลุ่ม 5-HT1 serotonin antagonists ยังใช้ในการรักษาผู้ป่วยสมาธิสั้น Methylphenidates เช่นRitalin®อยู่ภายใต้ข้อบังคับเกี่ยวกับยาเสพติด สารออกฤทธิ์ที่ทำให้เคลิบเคลิ้มหลายชนิดเช่น psilocybin, ergin หรือ mescaline ปิดกั้นตัวรับ 5-HT2

คุณสามารถหายาของคุณได้ที่นี่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงของยาคู่อริเซโรโทนินแต่ละตัวอาจแตกต่างกันมาก มียาที่ทนได้ดีมาก ยาอื่น ๆ ทำให้เกิดผลข้างเคียงรุนแรงจนต้องถูกนำออกจากตลาด

อาการไม่พึงประสงค์จากยาโดยทั่วไป ได้แก่ ปวดศีรษะอ่อนเพลียและเวียนศีรษะ มักพบการรบกวนของระบบทางเดินอาหาร ซึ่งรวมถึงอาการท้องร่วงและท้องผูก ผู้ป่วยบางรายยังบ่นว่านอนไม่หลับ อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่ยังสามารถเกิดขึ้นได้ เมื่อใช้ในระยะยาวค่าตับในเลือดจะเพิ่มขึ้น

สารต่อต้านเซโรโทนินบางตัวทำให้เกิดการลดทอนอย่างรุนแรง ผู้ป่วยรู้สึกเหนื่อยและง่วงนอน ความรู้สึกสามารถรับรู้ได้เพียงปิดเสียง ในบางกรณีผู้คนมีความอยากอาหารเพิ่มขึ้น ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่เป็นไปได้ของยาคู่อริเซโรโทนิน ได้แก่ การรบกวนทางสายตาการกักเก็บปัสสาวะเยื่อเมือกแห้งภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะหรือเวียนศีรษะ ไม่ควรใช้สารต่อต้านเซโรโทนินในความผิดปกติของการทำงานของลำไส้ ข้อห้ามอื่น ๆ เป็นที่ทราบกันดีว่าแพ้ยาและการตั้งครรภ์