sulfamethoxazole

sulfamethoxazole เป็นยาปฏิชีวนะ สารมาจากกลุ่มซัลโฟนาไมด์ Sulfamethoxazole ยับยั้งการสังเคราะห์กรดโฟลิกของแบคทีเรียจึงมีผลต่อแบคทีเรีย ใช้ร่วมกับ trimethoprim ภายใต้ชื่อ cotrimoxazole

sulfamethoxazole คืออะไร?

Sulfamethoxazole เป็นสารที่อยู่ในกลุ่มซัลโฟนาไมด์ ใช้เป็นยาปฏิชีวนะและได้รับการรับรองร่วมกับ trimethoprim ในการรักษาแบคทีเรียในระบบทางเดินปัสสาวะและการติดเชื้อทางเดินหายใจ

การรวมกันของยาทั้งสองชนิดนี้อยู่ในอัตราส่วน 5: 1 และรู้จักกันในชื่อของ co-trimoxazole ข้อบ่งชี้พิเศษคือการติดเชื้อ Pneumocystis jirovecii, nocardia asteroides, Stenotrophomonas maltophilia

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

เช่นเดียวกับสารทั้งหมดจากกลุ่มซัลโฟนาไมด์ sulfamethoxazole เป็นสารที่สังเคราะห์ขึ้น ผลของซัลโฟนาไมด์ขึ้นอยู่กับการป้องกันไม่ให้แบคทีเรียสร้างกรดโฟลิก กรดโฟลิกมีความสำคัญต่อการสร้างนิวคลีโอไทด์ ผลลัพธ์ก็คือแบคทีเรียไม่สามารถเพิ่มจำนวนได้เนื่องจากการคัดลอกสารพันธุกรรมเป็นไปไม่ได้หากไม่มีกรดโฟลิก ซัลโฟนาไมด์มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียเนื่องจากไม่ฆ่าเชื้อ แต่ป้องกันไม่ให้เพิ่มจำนวน

โดยเฉพาะอย่างยิ่ง Sulfamethoxazole เป็นตัวต่อต้านการแข่งขันของ dihydropteroate synthase กรดอะมิโนเบนโซอิก (PABA) เป็นสารตั้งต้นตามธรรมชาติสำหรับเอนไซม์นี้ ปฏิกิริยาของเอนไซม์ซึ่งถูกยับยั้งโดย sulfamethoxazole เป็นขั้นตอนสำคัญในการสังเคราะห์กรดโฟลิกของแบคทีเรีย ดังนั้นจึงไม่สามารถสังเคราะห์ได้ซึ่งหมายความว่าไม่สามารถคัดลอกดีเอ็นเอของแบคทีเรียได้เนื่องจากกรดโฟลิกจำเป็นต้องทำซ้ำดีเอ็นเอ

การยับยั้งนี้ไม่เกี่ยวข้องกับมนุษย์เนื่องจากไม่สังเคราะห์กรดโฟลิกเอง แต่กินเข้าไปทางอาหาร ครึ่งชีวิตในพลาสมาของ sulfamethoxazole อยู่ที่ประมาณเก้าถึงสิบเอ็ดชั่วโมง

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

ในการผสมคงที่กับ trimethoprim จะใช้ sulfamethoxazole ภายใต้ชื่อ cotrimoxazole Co-trimoxazole ถูกระบุสำหรับการติดเชื้อของระบบทางเดินหายใจส่วนบนและส่วนล่าง (ไม่รวมโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ Streptococcal) การติดเชื้อที่ไตและระบบทางเดินปัสสาวะส่วนล่างการติดเชื้อของอวัยวะสืบพันธุ์ทั้งชายและหญิงและการติดเชื้อในระบบทางเดินอาหาร

นอกจากนี้ยังได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาโรคแท้งติดต่อนิวคาร์ดิโอซิส mycotic mycetoma และโรคบลาสโตไมโคซิสในอเมริกาใต้ ดังนั้นนอกเหนือจากฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียแล้ว cotrimoxazole ยังมีฤทธิ์ต้านเชื้อราบางชนิด

การรักษาด้วยโคไตรม็อกซาโซลก็เป็นไปได้เช่นกันในการพยายามรักษาในระยะเริ่มแรกของแกรนูโลมาโตซิสที่มี polyangiitis อย่างไรก็ตามในข้อบ่งชี้นี้ไม่ทราบกลไกการออกฤทธิ์ ดังที่กล่าวไปแล้วข้อบ่งชี้พิเศษอีกประการหนึ่งคือโรคปอดบวม Pneumocystis jirovecii

คุณสามารถหายาของคุณได้ที่นี่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ข้อมูลด้านความปลอดภัยของการรวมกันของ sulfamethoxazole กับ trimethoprim นั้นถือว่าดีและการใช้งานจึงไม่เป็นอันตราย ผลข้างเคียงที่สามารถตรวจสอบย้อนกลับไปที่ sulfamethoxazole ส่วนใหญ่เป็นปัญหาผิวหนังโดยเฉพาะกลาก

นอกเหนือจากผลเสียต่อผิวหนังแล้ว sulfamethoxazole ยังสามารถทำให้เกิดภาวะเม็ดเลือดขาว, โรคโลหิตจาง, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, ataxia, อาการชัก, โรคจิต, ซึมเศร้า, คลื่นไส้, อาเจียน, เบื่ออาหารและท้องร่วง

นอกจากผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ที่เกิดจาก sulfamethoxazole แล้วผลข้างเคียงที่สามารถตรวจสอบย้อนกลับไปยัง trimethoprim อาจเกิดขึ้นได้ สิ่งเหล่านี้รวมถึงปัญหาระบบทางเดินอาหารปฏิกิริยาทางผิวหนังเยื่อหุ้มสมองอักเสบปลอดเชื้อการเพิ่มขึ้นของทรานส์อะมิเนสบิลิรูบินครีเอทีนและยูเรียการเปลี่ยนแปลงเล็กน้อยในจำนวนเม็ดเลือดและไข้ เมื่อใช้เป็นเวลานานการสร้างอสุจิอาจถูกรบกวน

เมื่อใช้ร่วมกับ trimethoprim sulfamethoxazole จะทำให้ระยะเวลา QT นานขึ้น ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ Co-trimoxazole ในเวลาเดียวกันกับยาอื่น ๆ ที่ยืดช่วง QT และไม่ควรใช้ในกลุ่มอาการ QT ที่ยาวนาน

นอกจากนี้ไม่ควรใช้ cotrimoxazole ในกรณีที่ทราบว่าแพ้ง่ายต่อสารออกฤทธิ์หนึ่งในสองชนิดในเม็ดเลือดแดง exudativum multiforme ในการเปลี่ยนแปลงจำนวนเม็ดเลือดที่มีอยู่ในภาวะขาดน้ำตาลกลูโคส -6-phosphate dehydrogenase ในภาวะไตอย่างรุนแรงในความเสียหายของตับอย่างรุนแรงใน porphyria และในทารกที่คลอดก่อนกำหนดและทารกแรกเกิดที่มีภาวะไขมันในเลือดสูง .

ในความผิดปกติของไตและตับที่รุนแรงขึ้นเช่นเดียวกับความผิดปกติของต่อมไทรอยด์และในทารกแรกเกิดอายุต่ำกว่า 5 สัปดาห์ควรใช้ cotrimoxazole ด้วยความระมัดระวังและควบคุมเป็นพิเศษ

Sulphamethoxazole ช่วยเพิ่มฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดของ 4-hydroxycoumarins และฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดของ sulphonylureas ในกรณีของ co-trimoxazole ควรสังเกตว่า trimethoprim ช่วยเพิ่มผลของ phenytoin, cardiac glycosides และ procainamide นอกจากนี้ความเข้มข้นในพลาสมาของ methotrexate และฮอร์โมนในยาคุมกำเนิดอาจได้รับผลกระทบ