Cytarabine

Cytarabine เป็นเซลล์มะเร็งและส่วนใหญ่จะใช้ในการรักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดไมอิลอยด์เฉียบพลัน ในข้อบ่งชี้นี้เป็นหนึ่งใน cytostatics ที่ใช้บ่อยที่สุด นอกจากนี้ยังใช้ในมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด lymphoblastic เฉียบพลัน (เช่น: มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดน้ำเหลืองเฉียบพลัน), myelodysplastic syndrome และ non-Hodgkin lymphoma Cytarabine ยังมีฤทธิ์ virostatic แต่ไม่ได้ใช้เป็นยาต้านไวรัส

Cytarabine คืออะไร?

Cytarabine เป็นไอโซเมอร์ของ nucleoside cytidine ซึ่งอยู่ในกลุ่มของ arabinosyl nucleosides แทนที่จะเป็นβ-D-ribofuranose ร่วมกับนิวคลีโอไซด์ แต่ก็มีβ-D-arabinofuranose

Cytarabin ประกอบด้วยฟูราโนส (น้ำตาล) และไซโตซีน สูตรทางเคมีของสารคือ C9H13N3O5 ไซตาราไบน์มีมวลโมลาร์ 243.17 กรัม x โมล ^ -1 และเป็นของแข็งไม่มีสี Cytarabine ละลายได้ง่ายในน้ำ จุดหลอมเหลวอยู่ที่ 212-213 องศาเซลซิสุ

Cytarabine เป็นสารก่อมะเร็งและจัดเป็น antimetabolite เนื่องจากกลไกการออกฤทธิ์ ขนาดยาที่ทำให้ตายได้ 50 ในหนูคือ> 5 มก. x กก. ^ −1 หลังการให้ทางหลอดเลือดดำและ> 500 มก. x กก. ^ −1 หลังการให้ยาทางปาก Cytarabine ยังมีฤทธิ์เป็น virostatic แต่มักไม่ค่อยใช้เป็น virostatic

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Cytarabine ใช้เป็น cytostatic สารนี้ทำหน้าที่เป็นแอนติเมตาโบไลท์เช่น ไซตาราไบน์มีลักษณะคล้ายกับเมตาโบไลต์ตามธรรมชาติและยับยั้งกระบวนการเผาผลาญ ด้วยกลไกนี้ไซตาราไบน์จะขัดขวางกระบวนการปกติ (ในกรณีนี้การจำลองแบบดีเอ็นเอ) นี่คือสาเหตุของการเกิด cytostatic effect จากนั้นความเป็นพิษต่อเซลล์จะถูกนำมาใช้ทางการแพทย์เพื่อรักษาโรคมะเร็ง

เพื่อที่จะชี้แจงกลไกการออกฤทธิ์ของไซตาราไบน์ก่อนอื่นต้องบอกว่าไซตาราไบน์ถูกฟอสโฟรีเลตในร่างกายต่อไซโตซีนอะราบิโนไซด์ไตรฟอสเฟต Cytosine arabinoside triphospaht เป็นสารออกฤทธิ์จริง ในระหว่างการจำลองแบบดีเอ็นเอสารนี้จะรวมอยู่ในดีเอ็นเอแทนนิวคลีโอไทด์ไซติดีนไตรฟอสเฟต

รูปแบบที่ใช้งานของไซตาราบินจะแทนที่การสร้าง DNA cytidine triposphate เป็นไปได้เนื่องจากไซตาราไบน์มีลักษณะทางเคมีคล้ายกับไซทาราไบน์ นอกจากนี้ไซตาราไบน์ยังขัดขวางกลไกการซ่อมแซมดีเอ็นเอ โดยรวมแล้วไซตาราไบน์มีฤทธิ์เป็นพิษต่อเซลล์เช่นมีผลทำลายเซลล์ผ่านกระบวนการที่อธิบายไว้ ผลกระทบต่อเซลล์เกิดขึ้นเกือบเฉพาะในช่วง S ของวัฏจักรเซลล์

เกี่ยวกับเภสัชจลนศาสตร์ของไซตาราไบน์กล่าวได้ว่าไซตาราไบน์สามารถผ่านสุราได้เมื่อฉีดเข้าเส้นเลือดและฉีดเข้าใต้ผิวหนัง หลังจากรับประทานยาไซตาราไบน์ที่ได้รับน้อยกว่า 20% จะถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือด

นอกจากนี้ยังสามารถให้ Cytarabine ทางหลอดเลือดดำได้ (เข้าไปในช่องว่างใต้ผิวหนัง) ในปริมาณที่สูงจะสามารถข้ามอุปสรรคของเลือดและสมองและยังสามารถพัฒนาผลกระทบในสมอง

การจับโปรตีนในพลาสมาของสารคือ 13% การเผาผลาญจะเกิดขึ้นที่ตับ Cytarabine ถูกเผาผลาญไปยังสารสองตัวคือ cytosine arabinoside triphosphate และ uracil arabinoside ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ในอดีต การกำจัดจะเกิดขึ้นผ่านทาง cytosine deaminases ในตับและไต

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

Cytarabine ใช้ในทางการแพทย์เป็นตัวแทน cytostatic พื้นที่หลักของการใช้สารออกฤทธิ์คือมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดไมอีลอยด์เฉียบพลัน (AML) Cytarabine เป็นหนึ่งใน cytostatics ที่สำคัญที่สุดและมีอยู่ในการรักษา AML เกือบทุกชนิด

สารนี้ยังใช้ในมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเม็ดเลือดขาวเฉียบพลัน รูปแบบที่ใช้บ่อยคือโครงการที่เรียกว่า 7 + 3 ซึ่งไซตาราไบน์จะได้รับในช่วงเจ็ดวันจากนั้นจึงให้สารจากกลุ่มแอนทราไซคลีนเป็นเวลาสามวัน

ข้อบ่งชี้สำหรับ cytarabins คือมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลันชนิดไมอีลอยด์ (AML), มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเม็ดเลือดขาวเฉียบพลัน (ALL), myelodysplastic syndrome (MDS) และมะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด non-Hodgkin (NHL) ในเด็กและวัยรุ่นรวมทั้งในผู้ใหญ่ ปริมาณของ cytostatic agent ขึ้นอยู่กับโรคที่ต้องรักษาและอายุขนาดและน้ำหนักตัวของผู้ป่วย

คุณสามารถหายาของคุณได้ที่นี่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ฤทธิ์พิษต่อเซลล์ของไซตาราบินไม่เพียง แต่ส่งผลต่อเซลล์มะเร็งที่เสื่อมสภาพเท่านั้น แต่ยังส่งผลต่อเซลล์ที่มีสุขภาพดีของสิ่งมีชีวิตด้วย ซึ่งอาจนำไปสู่ผลข้างเคียงที่รุนแรงในบางครั้ง อย่างไรก็ตามควรสังเกตว่าผลข้างเคียงเหล่านี้ต้องได้รับการยอมรับในหลาย ๆ กรณีเพื่อช่วยชีวิตผู้ป่วย หากปล่อยทิ้งไว้โดยไม่ได้รับการรักษาโรคที่ระบุไซตาราไบน์จะถึงแก่ชีวิต

ผลข้างเคียง ได้แก่ : ผมร่วง (ผมร่วง) รู้สึกไม่สบาย (คลื่นไส้) ภาวะซึมเศร้าของไขกระดูก (ความเสียหายต่อไขกระดูกที่นำไปสู่การผลิตเม็ดเลือดลดลง) อาเจียน (อาเจียน) โรคโลหิตจาง (ในโรคโลหิตจางมีระดับฮีโมโกลบินในเลือดลดลงและมีจำนวนไม่เพียงพอ ของเม็ดเลือดแดงซึ่งหมายความว่าสามารถขนส่งออกซิเจนได้ไม่เพียงพอ)

นอกจากนี้ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ (จำนวนเกล็ดเลือดที่ลดลงเรียกว่าเกล็ดเลือดต่ำในเลือด) นิวโทรพีเนีย (นิวโทรพีเนียคือการลดนิวโทรฟิลแกรนูโลไซต์ชนิดย่อยของเม็ดเลือดขาวในเลือด) เยื่อหุ้มสมองอักเสบ (เยื่อหุ้มสมองอักเสบ) หายใจลำบาก (หายใจถี่) เยื่อเมือก การอักเสบของเยื่อเมือก) และความเสียหายของตับเป็นผลข้างเคียงที่เกิดขึ้นเป็นประจำ