Suxamethonium

Suxamethonium หรือ. succinylcholine เป็นยาคลายกล้ามเนื้อที่เกี่ยวข้องกับอะซิติลโคลีน ใช้ในการระงับความรู้สึกเพื่อกระตุ้นให้กล้ามเนื้อคลายตัวชั่วคราว มันทำหน้าที่ในตัวรับ nicotinic Ach (ตัวรับ acetylcholine) ของ endplate ของกล้ามเนื้อซึ่งจะนำไปสู่การลดขั้วอย่างถาวร

Suxamethonium คืออะไร?

Suxamethonium (ชื่อทางเคมี: 2,2 ′- [(1,4-Dioxobutane-1,4-diyl) bis (oxy)] bis (N, N, N-trimethylethanaminium)) เป็นอะนาล็อกของ Curare, neurotoxin ที่แข็งแกร่ง Suxamethonium เป็นยาคลายกล้ามเนื้อลดขั้วและทำหน้าที่เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาในตัวรับ nicotinic Ach ของกล้ามเนื้อ เป็นยาคลายกล้ามเนื้อลดขั้วเพียงชนิดเดียวที่ใช้ในการแพทย์ของมนุษย์

Acetylcholine มักเป็นสารสื่อประสาทที่ปล่อยออกมาจากเซลล์ประสาทที่ซิแนปส์ไปยังเซลล์กล้ามเนื้อเพื่อกระตุ้นให้เกิดการลดขั้วและทำให้เกิดการเคลื่อนไหวของกล้ามเนื้อ acetylcholine ถูกทำลายลงอย่างรวดเร็วเมื่อจับกับตัวรับ

Succinylcholine มีผลคล้ายกับ acetylcholine แต่ความแตกต่างคือจะไม่ถูกทำลายลงอีกและทำให้เกิดการลดขั้วอย่างต่อเนื่อง กล้ามเนื้อจะคลายตัวหลังจากนั้นสักครู่ซึ่งเป็นสาเหตุที่มักใช้ซูซาเมโธเนียมในการระงับความรู้สึกเพื่อผ่อนคลายผู้ป่วยเพื่อให้สามารถระบายอากาศได้เนื่องจากสารนี้มีผลต่อกล้ามเนื้อทางเดินหายใจด้วย

Suxamethonium เป็นเกลือของกรดซัคซินิก (succinate) ซึ่งถูกเอสเทอร์ที่ปลายทั้งสองข้างโดยมีโคลีนตกค้าง สิ่งนี้จะสร้างประจุบวกสองตัว ด้วยเหตุนี้ suxamethonium จึงได้รับคลอไรด์ไอออนที่มีประจุลบสองตัวเพื่อให้ได้สถานะเป็นกลาง

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาต่อร่างกายและอวัยวะ

Acetylcholine ทำหน้าที่เป็นตัวส่งสัญญาณ neurogenic สำหรับการสื่อสารระหว่างเซลล์ บรรจุในถุงในเซลล์ประสาทของมอเตอร์และถูกปล่อยออกสู่ช่องว่างระหว่างซินแนปติกเมื่อมีสัญญาณ มันจับกับตัวรับนิโคตินใน endplate ของกล้ามเนื้อ หลังจากประสบความสำเร็จในการผูกช่องทางจะเปิดขึ้นซึ่งเชื่อมต่อกับตัวรับที่ acetylcholine จับตัว ช่องนี้ปล่อยผ่านไอออนที่มีประจุบวกเช่นโซเดียมและโพแทสเซียมเป็นหลัก แต่ยังรวมถึงไอออนของคลอไรด์ที่มีประจุลบด้วย เหล่านี้ไหลไปตามการไล่ระดับสีไม่ว่าจะเข้าหรือออกจากเซลล์กล้ามเนื้อ กระแสไอออนทั่วไปเกิดขึ้น

เนื่องจากการไล่ระดับสีของโซเดียมที่นำเข้าสู่เซลล์นั้นมีค่ามากที่สุดเซลล์กล้ามเนื้อจึงถูกเรียกเก็บเงินในเชิงบวกมากขึ้นเรื่อย ๆ เนื่องจากโซเดียมเป็นไอออนที่มีประจุบวก เซลล์ลดขั้วทำให้เกิดสิ่งที่เรียกว่า excitatory postsynaptic potential (EPSP สำหรับสั้น ๆ ) หาก EPSP นี้ถึงขีด จำกัด ที่เป็นไปได้อาจเกิดการดำเนินการได้ ศักยภาพในการกระทำนี้แพร่กระจายไปยังกล้ามเนื้อต่อไปและสุดท้ายนำไปสู่การกระตุกของกล้ามเนื้อผ่านกระบวนการต่อไป ในการยุติการดีโพลาไรซ์บน endplate ของกล้ามเนื้อ acetylcholine จะถูกแยกออกโดย acetylcholinesterase ผลิตภัณฑ์ฟิชชันจะถูกนำกลับเข้าไปในเซลล์ประสาทอีกครั้ง

Suxamethonium มีโครงสร้างคล้ายกับ acetylcholine นั่นคือกระบวนการกระตุกของกล้ามเนื้อนั้นเหมือนกันทุกประการ ข้อแตกต่างเพียงอย่างเดียวคือ suxamethonium ไม่ได้ถูกทำลายลงโดย acetylcholinesterase เป็นผลให้มันยังคงถูกผูกไว้กับตัวรับกล้ามเนื้อและเกิดการผลัดขั้วอย่างถาวร โดยปกติหลังจากการดีโพลาไรเซชันตัวรับจะถูกถ่ายโอนไปยังสถานะที่ไม่ได้ใช้งานซึ่งจะฟื้นตัวหลังจากนั้นไม่นานและพร้อมสำหรับการลดขั้วอีกครั้ง อย่างไรก็ตามเนื่องจากการลดขั้วอย่างถาวรตัวรับยังคงอยู่ในสถานะไม่ใช้งานและบล็อกกระตุ้นจะเกิดขึ้น กล้ามเนื้อกระตุกเริ่มต้นตามด้วยการผ่อนคลาย

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้เพื่อการรักษาและการป้องกัน

Suxamethonium ใช้เป็นยาคลายกล้ามเนื้อโดยเฉพาะอย่างยิ่งในการระงับความรู้สึก ส่วนใหญ่จะใช้เมื่อต้องผ่อนคลายกล้ามเนื้อสั้น ๆ เนื่องจาก suxamethonium มีระยะเวลาการออกฤทธิ์สั้น ๆ เพียง 10 นาที แต่การเริ่มออกฤทธิ์จะถูกบันทึกไว้แล้วหลังจากผ่านไปหนึ่งนาที การใช้ suxamethonium ซ้ำ ๆ เป็นสิ่งจำเป็นสำหรับการใช้งานที่ยาวนานขึ้น

ใช้สำหรับใส่ท่อช่วยหายใจในระหว่างการชักนำให้ดมยาสลบเนื่องจากช่วยให้สอดท่อเข้าไปในหลอดลมได้ง่ายขึ้น Suxamethonium ยังใช้เพื่อผ่อนคลายผู้ป่วยที่มีการระบายอากาศ นอกจากนี้ยังใช้ในการระงับความรู้สึกเป็นตัวแทนในการกระตุ้นให้เกิดการระงับความรู้สึกในผู้ป่วยที่ไม่อดอาหารซึ่งจะมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นในการอาเจียนและการสำลักของกระเพาะอาหาร สิ่งนี้เรียกว่า "Rapid Sequence Induction" นั่นคือกระบวนการชักนำให้ดมยาสลบอย่างรวดเร็ว

ข้อบ่งชี้อีกประการหนึ่งคือการลดการหดตัวของกล้ามเนื้อระหว่างการชัก ความแปรปรวนทางพันธุกรรมของ pseudocholinesterase ก่อให้เกิดปัญหาเอนไซม์นี้ย่อยสลาย suxamethonium และสลายการคลายตัวของกล้ามเนื้อ ผู้ป่วยหนึ่งใน 2500 คนมีปริมาณ pseudocholinesterase ไม่เพียงพอเนื่องจากความบกพร่องทางพันธุกรรม เป็นผลให้ suxamethonium ทำงานได้นานขึ้นสำหรับผู้ที่ได้รับผลกระทบและจึงต้องระบายอากาศนานขึ้น Suxamethonium เป็นสารละลายสำหรับฉีด

คุณสามารถหายาของคุณได้ที่นี่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ผู้ป่วยบางรายสามารถสลายซูกซาเมโธเนียมได้น้อยลงเนื่องจากขาดเอนไซม์ pseudocholinesterase สิ่งนี้นำไปสู่การอุดตันของกล้ามเนื้อในระบบทางเดินหายใจที่เป็นอันตรายถึงชีวิต การกระตุกของกล้ามเนื้อสั้น ๆ ในช่วงเริ่มต้นของการให้ suxamethonium สามารถนำไปสู่การทำลายเซลล์กล้ามเนื้อหลายเซลล์ได้ขึ้นอยู่กับความแข็งแรง โพแทสเซียมในเซลล์สามารถรั่วไหลและนำไปสู่ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและปัญหาเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือดอื่น ๆ

ผลข้างเคียงอื่น ๆ ได้แก่ การเพิ่มขึ้นของความดันในลูกตาซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมจึงไม่ควรใช้กับโรคต้อหินที่เป็นที่รู้จัก ผู้ป่วยบางรายบ่นว่าปวดกล้ามเนื้อเป็นเวลาหลายวันหลังการผ่าตัดซึ่งคล้ายกับอาการเจ็บของกล้ามเนื้อ ในกรณีที่หายากที่สุดเหล่านี้การให้ suxamethonium จะนำไปสู่ภาวะ hyperthermia ที่เป็นมะเร็ง มีลักษณะเฉพาะคือการหดตัวถาวรของเส้นใยกล้ามเนื้อทำให้อุณหภูมิของร่างกายเพิ่มขึ้นอย่างมาก ด้วยเหตุนี้ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของกล้ามเนื้อ (เช่นกล้ามเนื้อเสื่อม) จึงไม่ควรได้รับการรักษาด้วยซูซาเมโธเนียม

ไม่ควรใช้ Suxamethonium ในผู้ป่วยที่มีเยื่อหุ้มเซลล์ไม่เสถียรเช่นจากการไหม้และการบาดเจ็บ ผู้ป่วยที่ถูกตรึงไว้เป็นเวลานานควรหลีกเลี่ยงสารออกฤทธิ์เนื่องจากจะเพิ่มความไวของตัวรับ Ach