Abarelix

ยา Abarelix เป็นตัวแทน cytostatic ใช้ภายใต้ชื่อทางการค้าPlenaxis®สำหรับการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากขั้นสูงหรือระยะแพร่กระจายที่อาศัยฮอร์โมนซึ่งการรักษาอื่น ๆ ไม่ได้ช่วยอีกต่อไป Abarelix ได้รับการรับรองในเยอรมนีในปี 2008

Abarelix คืออะไร?

Abarelix อยู่ในกลุ่มของ gonadotropin-release hormone antagonists (GnRH antagonists) และเป็น decapeptide สังเคราะห์ เป็นอีกทางเลือกหนึ่งของการผ่าตัดตัดอัณฑะหรือการบำบัดด้วย GnRH analogues ซึ่งแตกต่างจาก GnRH analogues abarelix ไม่ทำให้ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนเพิ่มขึ้นแม้ว่าจะเป็นเพียงช่วงสั้น ๆ

การเพิ่มขึ้นดังกล่าวอาจนำไปสู่อาการกำเริบของโรคได้ตัวอย่างเช่นการแพร่กระจายของกระดูกที่มีอาการด้วยการกดทับของกระดูกสันหลัง อย่างไรก็ตามเมื่อให้ยา abarelix ความเข้มข้นของฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนในซีรั่มลดลงอย่างรวดเร็วและเชื่อถือได้ในทันทีที่ต่ำกว่า 0.2 ng / ml

ยานี้มีให้ในรูปแบบผงและเป็นตัวทำละลายสำหรับการระงับการฉีด

ประสบการณ์ระยะยาวกับการบำบัดด้วย Abarelix ปัจจุบันมีให้บริการในขอบเขตที่ จำกัด เท่านั้น เหนือสิ่งอื่นใดยังไม่มีผลลัพธ์ที่ชัดเจนมากขึ้นเกี่ยวกับปฏิกิริยาการแพ้ประเภททันทีและผลข้างเคียงของหัวใจ

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ในระหว่างการรักษาด้วย abarelix ยาจะถูกฉีดเข้ากล้าม Abarelix ทำหน้าที่เป็นตัวรับตัวรับที่แข่งขันได้ในการแข่งขันกับ GnRH สำหรับตัวรับที่เกี่ยวข้องสำหรับการผลิตฮอร์โมนเพศชาย ยาจะบล็อกตัวรับที่รับผิดชอบในเรื่องนี้ จากนั้นการผลิตฮอร์โมนเพศชายจะหยุดลงทันที

เนื่องจากวิธีนี้ทำงานได้ดีโดยไม่ต้องเพิ่มระดับฮอร์โมนเพศชายในช่วงสั้น ๆ ในช่วงแรกจึงไม่จำเป็นต้องใช้ร่วมกับแอนตี้แอนโดรเจน หลังจากฉีดครั้งแรกระดับเทสโทสเตอโรนจะลดลงถึงระดับการตัดอัณฑะในผู้ป่วยประมาณ 70% ภายในสองสามวัน - ไม่เกินหนึ่งสัปดาห์ อันเป็นผลมาจากการฉีดครั้งที่สองในวันที่ 15 ของการรักษาด้วย abarelix พบค่าเป้าหมายที่ต้องการในผู้ป่วยเกือบทั้งหมด เมื่อเทียบกับยาอื่น ๆ Abarelix ไม่เพียง แต่ทำงานได้อย่างเข้มข้น แต่ยังเร็วกว่ามาก

เช่นเดียวกับการผ่าตัดตัดอัณฑะการรักษาด้วยยา abarelix อาจนำไปสู่ปรากฏการณ์ต่อไปนี้เนื่องจากระดับฮอร์โมนเพศชายที่ลดลงอย่างมาก: ความอ่อนแอ, อาการร้อนวูบวาบ, การเพิ่มน้ำหนักและความอ่อนแอ

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Abarelix เป็นยาชนิดใหม่สำหรับมะเร็งต่อมลูกหมากระยะลุกลามและระยะลุกลามแล้ว แนะนำให้ใช้ยานี้เป็นพิเศษเมื่อการบำบัดในรูปแบบอื่นไม่ได้เป็นผลสำเร็จอีกต่อไป

Abarelix ลดระดับฮอร์โมนเพศชายลงอย่างมากและเกี่ยวข้องกับการควบคุมเนื้องอกต่อมลูกหมากอย่างรวดเร็วและถาวร ลดระดับ PSA และลดปริมาณของต่อมลูกหมาก ซึ่งแตกต่างจาก agonists GnRH ทั่วไปยาต้าน GnRH Abarelix ไม่ได้นำไปสู่การเพิ่มระดับฮอร์โมนเพศชายในระยะสั้นในระยะสั้น

ตัวแทนจะควบคุมผลที่ต้องการทันทีหลังจากฉีดเข้ากล้ามครั้งแรก มะเร็งต่อมลูกหมากที่ไวต่อฮอร์โมนตอบสนองต่อการใช้ยา abarelix ได้ดีมาก ในมะเร็งต่อมลูกหมากขั้นสูงยานี้เป็นอาหารเสริมที่ดีเยี่ยมหรือแม้แต่ทางเลือกในการฉายรังสีหรือการผ่าตัด

หลังจากได้รับการฉีดแล้วผู้ป่วยควรได้รับการสังเกตอย่างรอบคอบเป็นเวลาอย่างน้อย 30 นาทีเนื่องจาก abarelix สามารถทำให้เกิดปฏิกิริยา anaphylactoid ได้ในเวลาเพียง 4% ของผู้ที่ได้รับการรักษา การรักษาอาการแพ้ที่เป็นอันตรายถึงชีวิตอย่างทันท่วงทีจะต้องได้รับการรับรองอย่างปลอดภัย

ในการสนทนาเบื้องต้นกับผู้ป่วยเกี่ยวกับการรักษาด้วย abarelix ควรชี้ให้เห็นว่าผลสามารถย้อนกลับได้หลังจากสิ้นสุดการรักษาด้วย abarelix สามารถคาดหวังให้ระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนเป็นปกติได้อย่างรวดเร็วหลังจากหยุดยาเนื่องจาก Abarelix ไม่เปลี่ยนตัวรับ อาการที่เกิดร่วมกันเช่นร้อนวูบวาบก็บรรเทาลงอย่างรวดเร็วเช่นกัน

หากจำเป็นสามารถเริ่มการบำบัดอื่นด้วย Abarelix ได้ในภายหลัง

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ในกรณีที่หายากมากภายใน 30 นาทีหลังการฉีด abarelix อาจมีอาการแพ้อย่างรุนแรงในระบบทันที อาการที่เกิดขึ้น ได้แก่ อาการคันลมพิษความดันเลือดต่ำและอาจเป็นลมหมดสติ

ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่อาจเกิดขึ้น ได้แก่ ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารและการติดเชื้อทางเดินหายใจที่พบบ่อยขึ้น

Abarelix มีข้อห้ามในกลุ่มอาการ QT ของหัวใจและความผิดปกติในการทำงานของไตและตับ ในทำนองเดียวกันเช่นเดียวกับคู่อริ GnRH ทั้งหมดไม่ต้องกำหนด Abarelix หลังจากการตัดอัณฑะการผ่าตัด