Baclofen

Baclofen ได้รับการพัฒนาขึ้นในปี 1960 เพื่อรักษาโรคลมบ้าหมู ใช้ได้ดีกับอาการชักเกร็ง ตั้งแต่ปี 2009 ยังถูกใช้เพื่อต่อต้านการติดแอลกอฮอล์

Baclofen คืออะไร?

Baclofen - C10H12ClNO2 ทางเคมี - เป็นหนึ่งในยาคลายกล้ามเนื้อ พวกเขาปลดปล่อยความตึงเครียดของกล้ามเนื้อเพิ่มขึ้นทางพยาธิวิทยา สารออกฤทธิ์จะจับกับตัวรับ GABA-B และทำหน้าที่เป็นตัวต่อต้าน เขาใช้ความจริงที่ว่าโครงสร้างโมเลกุลของเขาคล้ายกับโปรตีนเหล่านี้

baclofen สังเคราะห์เป็นผงสีขาวไม่มีกลิ่นผลึกและละลายน้ำได้ไม่ดี ยาคลายกล้ามเนื้อสามารถทำได้สองวิธีและมีอยู่ในยาLioresal®, Lebic®และยาสามัญหลายชนิด

ในโรคที่ไม่รุนแรงจะให้รับประทานในรูปแบบแท็บเล็ต (10 มก. หรือ 25 มก.) อย่างไรก็ตามหากมีหลายเส้นโลหิตตีบรุนแรงแพทย์จะให้สารออกฤทธิ์เข้าไปในน้ำไขสันหลัง (ทางช่องไขสันหลัง) ใช้รับประทานเฉพาะในเด็กและวัยรุ่นอายุต่ำกว่า 18 ปี การศึกษาที่สอดคล้องกันเกี่ยวกับการใช้ช่องไขสันหลังในผู้ป่วยกลุ่มนี้ยังไม่มีอยู่จนถึงปัจจุบัน รูปแบบยานี้จะจ่ายด้วยหากผู้ป่วยมีการตอบสนองที่ จำกัด และทำให้การไหลเวียนของน้ำในสมองและไขสันหลังช้าลง

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

การส่งสัญญาณประสาทอย่างถาวรไปยังเซลล์ประสาทอื่น ๆ และจากที่นั่นไปยังเซลล์กล้ามเนื้อส่งผลให้เกิดความตึงเครียดของกล้ามเนื้ออย่างถาวรซึ่งจะนำไปสู่การกระตุกของกล้ามเนื้อในที่สุด สาเหตุหนึ่งที่เป็นไปได้ของการใช้งานกล้ามเนื้อโครงร่างมากเกินไปคือสมองและ / หรือไขสันหลังขาดการควบคุมสัญญาณ

Baclofen ใช้โครงสร้างทางเคมีซึ่งคล้ายกับ gamma-aminobutyric acid (GABA) โดยปิดกั้นการส่งสัญญาณประสาทระหว่างเซลล์ประสาทไขสันหลัง ด้วยวิธีนี้พวกเขาไม่สามารถเข้าถึงกล้ามเนื้อได้ เนื่องจากมีฤทธิ์คลายกล้ามเนื้อจึงทำให้การทำงานของสมองลดลง กิจกรรมของกล้ามเนื้อโดยสมัครใจยังลดลงในผู้ป่วยที่ใช้ baclofen

Baclofen เปลี่ยนระดับเอนไซม์ตับในเลือดเพื่อให้ผลการทดสอบสามารถปลอมแปลงได้ ดังนั้นจึงจำเป็นอย่างยิ่งที่ผู้ป่วยจะต้องแจ้งแพทย์ที่เข้ารับการรักษาว่าเขากำลังได้รับการสั่งจ่ายยา baclofen หากผู้ที่เป็นโรคตับจำเป็นต้องใช้ยาจะต้องตรวจสอบค่าตับอย่างสม่ำเสมอ ควรตรวจระดับน้ำตาลในเลือดให้บ่อยขึ้นในผู้ป่วยโรคเบาหวาน ผู้ป่วยที่ต้องเตรียมยา baclofen ควรละเว้นจากการขับรถหรือใช้เครื่องมือและเครื่องจักรเนื่องจากสารออกฤทธิ์ทำให้ความสามารถในการตอบสนองลดลง

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Baclofen ได้รับการแสดงให้เห็นว่ามีประสิทธิภาพอย่างมากในการรักษาผู้ที่เป็นโรคระบบประสาทส่วนกลางเสื่อมการบาดเจ็บที่ไขสันหลังความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางโปลิโอ (สมองพิการ) ความผิดปกติของหลอดเลือดในสมองและกล้ามเนื้อกระตุกที่เกิดจากการส่งสัญญาณที่ไม่ถูกต้องจากไขสันหลังและ / หรือสมอง

ในผู้ป่วยโรคระบบประสาทส่วนกลางเสื่อมที่มีอาการกระตุกที่เจ็บปวดอย่างรุนแรงแพทย์จะทำการฉีดเข้าช่องปากเพื่อหลีกเลี่ยงผลข้างเคียงที่รุนแรงของการให้ยาทางปาก: หากรับประทานทางปากจะต้องรับประทาน baclofen ในปริมาณที่สูงมากเนื่องจากสารออกฤทธิ์จะมาถึงที่นั่นในความเข้มข้นที่ต่ำเกินไป ควรทำงานที่ไหน ผู้ป่วยโรคระบบประสาทส่วนกลางเสื่อมจะถูกใส่ไว้ในสายสวนไขสันหลังด้วยปั๊มที่ควบคุมด้วยคอมพิวเตอร์โดยใช้ baclofen เข้าสู่ร่างกายอย่างต่อเนื่องในปริมาณที่ต่ำกว่าการให้ยารับประทาน สามารถเติมคลังปั๊มผ่านผิวหนังได้ตามต้องการ

สารออกฤทธิ์ทำงานบนส่วนโค้งสะท้อนของไขสันหลังโดยเลียนแบบฤทธิ์ต้านการกระสับกระส่ายของตัวรับ GABA ในเซลล์ Renshaw

หากใช้ baclofen ทางปากจะไม่ได้ผลหลังจาก 4 ชั่วโมงเป็นอย่างช้าที่สุด ร่างกายจะขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลง จากการศึกษาทางคลินิกในช่วงปี 1990 แสดงให้เห็นว่าในผู้ที่ติดสุราซึ่งเป็นโรคซึมเศร้าและ / หรือโรควิตกกังวลในฐานะที่เป็นตัวต่อต้านของตัวรับ GABA ดูเหมือนว่าจะต่อสู้กับความอยากที่ผู้ติดสารเสพติดกลัวมากเช่นความปรารถนาในสารเสพติด . มีประสิทธิภาพสูงเช่นเดียวกับยาไดอะซีแพม - แต่ไม่มีผลข้างเคียงที่เป็นอันตรายเช่นนี้ การศึกษาทางคลินิกเพิ่มเติมและเทคนิคการถ่ายภาพที่เป็นนวัตกรรมใหม่สนับสนุนประสิทธิภาพของ baclofen ในผู้ติดแอลกอฮอล์

ในทางตรงกันข้ามกับฝรั่งเศสซึ่งการเตรียมการได้รับการอนุมัติสำหรับแอปพลิเคชันนี้เป็นเวลาหลายปีในเยอรมนีสามารถใช้เป็นแบบปิดฉลากเท่านั้น Baclofen ยังมีประสิทธิภาพในการรักษาภาวะซึมเศร้าและความวิตกกังวลในการศึกษาในสัตว์ทดลอง

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ความเหนื่อยล้าง่วงนอนง่วงนอนและคลื่นไส้เป็นเรื่องปกติมากเมื่อใช้ baclofen อาการซึมเศร้าฝันร้ายและในผู้สูงอายุยังมีความสับสนปวดศีรษะตัวสั่นการเดินไม่มั่นคงเวียนศีรษะความผิดปกติของการนอนหลับตาพร่ามัวและการมองเห็นอื่น ๆ การทำงานของหัวใจลดลงความดันโลหิตต่ำอาเจียนท้องร่วงท้องผูกปัสสาวะแรงผื่นกล้ามเนื้ออ่อนแรงและเหงื่อออกบ่อย .

ไม่ควรใช้ตัวแทนในกรณีที่แพ้สารออกฤทธิ์ความเสียหายของไตอย่างรุนแรงโรคพาร์คินสันโรคสมองที่เกิดจากการบาดเจ็บและโรคไขข้อ ควรให้ Baclofen รับประทานเฉพาะกับหญิงตั้งครรภ์หลังจากการประเมินผลประโยชน์ความเสี่ยงอย่างละเอียดเนื่องจากสารออกฤทธิ์สามารถผ่านเข้าไปในรกได้ นอกจากนี้ยังสามารถพบได้ในน้ำนมแม่ของหญิงให้นมบุตร แม้ว่า baclofen จะยังไม่เป็นอันตรายต่อทารก แต่ยานี้ควรใช้ในปริมาณที่ต่ำที่สุดหากเป็นเช่นนั้น

ใช้ยา Baclofen ทีละน้อยก่อนที่จะหยุดเพื่อหลีกเลี่ยงผลกระทบด้านลบเช่นความสับสนอาการหลงผิดชักและความยากลำบากในการจดจ่อ Baclofen เพิ่มผลของสารลดความดันโลหิตยาคลายกล้ามเนื้ออื่น ๆ ยาที่ออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทยาแก้ปวดและยาแก้ซึมเศร้าบางชนิด การให้ยาที่มีโดปามีนพร้อมกันอาจทำให้เกิดอาการหลงผิดได้ เพื่อหลีกเลี่ยงความเสี่ยงที่ไม่คาดฝันจะต้องไม่ดื่มแอลกอฮอล์ไม่ว่าในกรณีใด ๆ