Etofibrate

Etofibrate เช่นเดียวกับ clofibrate เป็นอนุพันธ์ของกรด clofibric เช่นเดียวกับ statins และกรดนิโคติน พวกเขาอยู่ในกลุ่มสารออกฤทธิ์ของสารลดไขมัน Etofibrate ส่วนใหญ่ทำงานร่วมกับความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้นของไตรกลีเซอไรด์ การลดคอเลสเตอรอลจะไม่เด่นชัด

Etofibrate คืออะไร?

Etofibrate (ชื่อทางเคมี: 2-hydroxymethylnicotinate) เป็นชื่อที่แนะนำคือไฟเบรตซึ่งเป็นกลุ่มของยาที่ใช้เป็นหลักในการรักษาภาวะไขมันในเลือดสูง (ไขมันในเลือดเพิ่มขึ้น) เส้นใยส่วนใหญ่จะใช้เพื่อลดระดับไตรกลีเซอไรด์ที่มากเกินไปในทางตรงกันข้ามกับสแตตินซึ่งส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาระดับคอเลสเตอรอลสูง อย่างไรก็ตาม etofibrate ยังช่วยลดระดับคอเลสเตอรอลได้เล็กน้อยผลกระทบหลักยังคงเป็นของไตรกลีเซอไรด์

Etofibrate เป็นหนึ่งในยาที่สำคัญที่สุดในการรักษาการเผาผลาญไขมันในเลือดที่ถูกรบกวนและยังใช้รักษาโรคหัวใจและหลอดเลือด Etofibrate เป็นเพียงทางเลือกที่สองสำหรับไฟเบรตอื่น ๆ เนื่องจากสแตตินเป็นยาลดไขมันที่เลือกใช้ ดังนั้นควรใช้โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อไม่สามารถทนต่อ statins หรือเมื่อไตรกลีเซอไรด์เพิ่มขึ้น

Etofibrate เป็นผงสีขาวผลึกและไม่ละลายน้ำและให้ทุกวันเป็นเม็ดหรือแคปซูล หลังจากรับประทานเข้าไปแล้ว etofibrate จะถูกเปลี่ยนกลับเป็นกรด clofibric และขับออกทางไตอีกครั้ง ดังนั้นควรปรับขนาดยาในกรณีที่มีภาวะไตไม่เพียงพอ

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาต่อร่างกายและอวัยวะ

Etofibrate ช่วยลดความเข้มข้นของไตรกลีเซอไรด์ ยังไม่ได้รับการอธิบายอย่างเพียงพอ อย่างไรก็ตามมีความเป็นไปได้ว่า etofibrate มีหน้าที่ในการกระตุ้นPPARαซึ่งเป็นตัวรับกระตุ้นการทำงานของ peroxisome นี่คือโปรตีนที่เมื่อเปิดใช้งานจะจับกับ DNA ของเซลล์และมีอิทธิพลต่อการสร้างโปรตีนบางชนิดที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญไขมัน นอกจากนี้ยังรวมถึงรายละเอียดของ LDL ที่เพิ่มขึ้น 10 ถึง 25 เปอร์เซ็นต์และ HDL เพิ่มขึ้นประมาณ 10 เปอร์เซ็นต์

LDL คือคอเลสเตอรอลที่สะสมในผนังหลอดเลือดและคำนวณหลอดเลือดซึ่งจะนำไปสู่หลอดเลือด ในทางตรงกันข้ามมี HDL ซึ่งเป็นคอเลสเตอรอลที่ขนส่งจากรอบนอกไปยังตับเพื่อที่จะถูกทำลายลงที่นั่น นอกจากนี้ etofibrate ยังทำงานในตับโดยการปล่อย VLDL น้อยลงซึ่งเป็นรูปแบบการขนส่งสำหรับคอเลสเตอรอล แต่ประกอบด้วยไตรกลีเซอไรด์มากกว่า สิ่งนี้เกิดขึ้นเนื่องจากการสร้างคอเลสเตอรอลในตับบกพร่อง Etofibrate ยังเพิ่มการกระตุ้นของเอนไซม์ไลโปโปรตีนไลเปสซึ่งจำเป็นสำหรับการสลายไตรกลีเซอไรด์ในเลือด

นอกเหนือจากผลกระทบต่อไขมันในเลือดแล้ว etofibrate ยังมีผลต่อโครงสร้างเป้าหมายอื่น ๆ ซึ่งเรียกว่า pleiotropic ตัวอย่างเช่นการทำงานที่ดีขึ้นของผนังหลอดเลือดฤทธิ์ต้านการอักเสบและการสร้างไซโตไคน์ที่ลดลงซึ่งทำให้เกิดกระบวนการอักเสบ อย่างไรก็ตาม etofibrate ยังเพิ่ม lithogenicity ของน้ำดีซึ่งหมายความว่าน้ำดีมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นในการสร้างนิ่วที่มีคอเลสเตอรอล

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้เพื่อการรักษาและการป้องกัน

Etofibrate มีการใช้งานที่หลากหลาย: ส่วนใหญ่จะใช้ในภาวะไขมันในเลือดสูงในครอบครัวหลักซึ่งเป็นความผิดปกติของการเผาผลาญที่มีมา แต่กำเนิดซึ่งมีระดับไตรกลีเซอไรด์ในเลือดสูง สาเหตุส่วนใหญ่เกิดจากความบกพร่องของเอนไซม์ซึ่งนำไปสู่การสลายไตรกลีเซอไรด์

นอกจากรูปแบบหลักของ hypertriglyceridemia แล้ว etofibrate ยังใช้ในรูปแบบทุติยภูมิเช่นรูปแบบที่ได้มา นอกเหนือจากการรับประทานอาหารที่มีไขมันสูงซึ่งอาจนำไปสู่โรคอ้วนแล้วสาเหตุของโรคนี้ยังรวมถึงความผิดปกติของการเผาผลาญเช่นเบาหวานหรือไตวายหรือโรคอักเสบของไต ไขมันในเลือดที่เพิ่มขึ้นอาจเกิดจากมาตรการในการรักษาเมื่อใช้ยาที่เพิ่มระดับไขมันในเลือดในพลาสมา ตัวอย่างเช่นฮอร์โมนบางชนิดตัวบล็อกเบต้าหรือกลูโคคอร์ติคอยด์

Etofibrate ยังใช้ใน Metabolic Syndrome (เช่น "Syndrome X") ซึ่งเป็นความผิดปกติของการเผาผลาญที่รุนแรงซึ่งเกี่ยวข้องกับส่วนประกอบต่างๆ โรคนี้เรียกอีกอย่างว่า "fatal quartet" เนื่องจากมีองค์ประกอบทั้งสี่ของการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรตที่ถูกรบกวนความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้นโรคอ้วนอย่างรุนแรงและการเผาผลาญไขมันที่ถูกรบกวนโดยมีระดับไตรกลีเซอไรด์เพิ่มขึ้นและระดับ HDL ลดลง Etofibrate รับประทานวันละหลายครั้งและกำหนดในรูปแบบของยาเม็ดหรือแคปซูล

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

Etofibrate เช่นเดียวกับ fibrates อื่น ๆ มีผลข้างเคียงที่หลากหลาย สิ่งเหล่านี้รวมถึงผลข้างเคียงที่ไม่เฉพาะเจาะจงรวมถึงการแพ้ etofibrate เช่นเดียวกับอาการแพ้อื่น ๆ มีอาการบวมหายใจถี่และหายใจไม่ออก

Etofibrate อาจทำให้เกิดไข้หนาวสั่นรู้สึกเหมือนเป็นไข้หวัดเช่นเดียวกับความอ่อนแอปวดข้อปวดศีรษะและปวดท้องบวมที่ขาและข้อเท้าเวียนศีรษะและง่วงนอน นอกจากนี้อาจมีข้อร้องเรียนของระบบทางเดินอาหาร อาการเหล่านี้รวมถึงอาการทั่วไปเช่นคลื่นไส้อาเจียนท้องร่วงและน้ำหนักตัวเพิ่มขึ้น

Rhabdomyolysis (การสลายตัวของกล้ามเนื้อ) ซึ่งมีลักษณะเป็นตะคริวของกล้ามเนื้อความเจ็บปวดและความอ่อนแอเป็นเรื่องปกติ แต่ไม่ค่อยเกิดขึ้นกับการรักษาด้วย etofibrate statins ยังทำให้เกิด rhabdomyolysis ดังนั้นควรใช้ร่วมกับ etofibrate ด้วยความระมัดระวัง

นอกจากนี้ etofibrate ยังเพิ่ม lithogenicity ของน้ำดีซึ่งเป็นสาเหตุที่เพิ่มความเสี่ยงในการเกิดโรคนิ่ว ไม่ควรรับประทาน Etofibrate หากคุณมีโรคตับถุงน้ำดีหรือไต การตั้งครรภ์และให้นมบุตรก็มีข้อห้ามเช่นกัน