การดูดซึม

การดูดซึม เป็นปริมาณที่วัดได้ซึ่งเกี่ยวข้องกับสารออกฤทธิ์ของยา ค่านี้สอดคล้องกับเปอร์เซ็นต์ของสารออกฤทธิ์ที่ถึงการกระจายอย่างเป็นระบบในสิ่งมีชีวิตในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง ความสามารถในการดูดซึมจึงสอดคล้องกับความเร็วและขอบเขตที่ยาถูกดูดซึมและสามารถพัฒนาผลที่ปลายทางได้

การดูดซึมคืออะไร?

Bioavailability เป็นคำทางเภสัชวิทยาที่หมายถึงเปอร์เซ็นต์ของสารออกฤทธิ์ในปริมาณยาบางชนิดที่มีอยู่ในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลงต่อระบบและกระแสเลือด ความสามารถในการดูดซึมจึงสอดคล้องกับการวัดความเร็วและขอบเขตที่ยาบางชนิดถูกดูดซึมและในที่สุดก็ไปถึงสถานที่ดำเนินการตามลำดับ

มาตรการพิเศษของการดูดซึมก็คือ การดูดซึมที่แน่นอน. ตามความหมายยาที่ให้ทางหลอดเลือดดำสามารถออกฤทธิ์ทางชีวภาพได้ 100 เปอร์เซ็นต์ การดูดซึมสัมบูรณ์จึงเป็นความสามารถในการดูดซึมของยาเมื่อเทียบกับการให้ยาทางหลอดเลือดดำ ของ การดูดซึมสัมพัทธ์ มักใช้เมื่อเปรียบเทียบรูปแบบการบริหารของสารออกฤทธิ์กับรูปแบบการบริหารอื่น

ในทางเภสัชจลนศาสตร์การดูดซึมเป็นตัวแปรสำคัญโดยเฉพาะอย่างยิ่งในส่วนที่เกี่ยวข้องกับการอนุมัติยา

ฟังก์ชันและงาน

หลังจากรับประทานยาบางชนิดแล้วสารออกฤทธิ์จะไม่สามารถใช้ได้ในร่างกายทันที ตัวอย่างเช่นยารับประทานต้องผ่านระบบทางเดินอาหารก่อนซึ่งจะถูกดูดซึมโดยผนังลำไส้จากนั้นจึงดูดซึมเข้าสู่เลือดและส่งต่อไปยังตับ เวลาที่สารใช้ในการเข้าถึงพลาสมาและถูกเคลื่อนย้ายไปยังตำแหน่งที่ต้องการทางกระแสเลือดนั้นสอดคล้องกับความสามารถในการดูดซึมของสาร

ความสามารถในการดูดซึมจึงเป็นพารามิเตอร์ที่วัดได้และมักระบุไว้อย่างเป็นทางการในยา ในการวัดขนาดตัวอย่างเช่นหลังจากการให้ยาในช่องปากของยาหรือสารออกฤทธิ์ที่เกี่ยวข้องความเข้มข้นในพลาสมาจะถูกกำหนดในช่วงเวลาที่ต่างกัน การวัดมักจะทำให้ได้กราฟที่มีโปรไฟล์คล้ายเส้นโค้งซึ่งทำให้มองเห็นปริมาณน้ำท่วมของสารที่ให้ยาหรือสารออกฤทธิ์ได้ สิ่งที่อยู่ใต้เส้นโค้งเรียกว่า AUC และสอดคล้องกับ "พื้นที่ใต้เส้นโค้ง" แบบปิด พื้นที่นี้แสดงพฤติกรรมที่เป็นสัดส่วนกับปริมาณของสารออกฤทธิ์ตามลำดับที่เข้าถึงสิ่งมีชีวิตด้วยการบริหาร มีสูตรสำหรับคำนวณการดูดซึมสัมบูรณ์ สูตร F = AUC (peroral) / AUC (ทางหลอดเลือดดำ) ให้ค่าสัมบูรณ์

ในกรณีของยาขนาดของความสามารถในการดูดซึมทางชีวภาพเป็นปัจจัยสำคัญในการพิจารณาความเท่าเทียมกันทางชีวภาพ ความเท่าเทียมทางชีวภาพจะใช้เสมอเมื่อยาสองชนิดมีส่วนผสมที่ใช้งานเหมือนกันและสามารถใช้แทนกันได้ในเวลาเดียวกันแม้ว่าจะแตกต่างกันในกระบวนการผลิตหรือในสารเสริมก็ตาม หากยาทั้งสองมีสารออกฤทธิ์เหมือนกัน แต่มีความสามารถในการดูดซึมที่แตกต่างกันยาเหล่านี้จะไม่เทียบเท่าทางชีวภาพดังนั้นจึงไม่สามารถแลกเปลี่ยนกันได้

สิ่งที่เรียกว่าสารป้องกันทางชีวภาพนั้นมีให้ในอุตสาหกรรมยาเพื่อมีอิทธิพลต่อการดูดซึม พวกเขาเพิ่มการดูดซึมโดยการเพิ่มการดูดซึมของสารบางอย่างในลำไส้ นอกจากนี้ยังยับยั้งการแตกตัวของสารภายในตับและปรับปรุงความสามารถของสารออกฤทธิ์ในการจับกับไซต์ที่มีผลผูกพันที่ตั้งใจไว้ นอกจากนี้สารกระตุ้นทางชีวภาพบางชนิดยังเพิ่มความเป็นไปได้ที่สารออกฤทธิ์จะข้ามกำแพงเลือดและสมอง

ความเจ็บป่วยและความเจ็บป่วย

ภายใต้สถานการณ์บางอย่างการดูดซึมของสารออกฤทธิ์หรือยาบางชนิดสามารถลดลงได้ ตัวอย่างเช่นยาและสารออกฤทธิ์สามารถสลายได้เมื่อยาผ่านตับเป็นครั้งแรกเมื่อได้รับทางปาก เอฟเฟกต์นี้เรียกว่าเอฟเฟกต์ส่งครั้งแรก หลังจากดูดซึมสารออกฤทธิ์จะเข้าสู่ตับผ่านทางหลอดเลือดดำพอร์ทัล มีการเผาผลาญบางส่วนโดยเซลล์ของตับ ด้วยวิธีนี้มีเพียงส่วนผสมที่ใช้งานอยู่บางส่วนเท่านั้นที่สามารถเข้าถึง vena cava ที่ด้อยกว่าได้ ซึ่งหมายความว่าสามารถใช้ยาเฉพาะส่วนที่เหลือเพื่อการกระจายอย่างเป็นระบบได้

ผลของการส่งผ่านครั้งแรกมักถูกหลีกเลี่ยงโดยการให้ยาทางหลอดเลือดดำใต้ลิ้นทางทวารหนักหรือปาก ความเป็นไปได้อีกประการหนึ่งคือการให้สิ่งที่เรียกว่า prodrugs ยาเหล่านี้ประกอบด้วยสารที่ไม่ใช้งานหรืออย่างน้อยก็มีฤทธิ์เล็กน้อยซึ่งจะออกฤทธิ์หลังจากถูกเผาผลาญโดยตับเท่านั้น Prodrugs มักมีความสำคัญอย่างยิ่งเมื่อสารออกฤทธิ์ที่ใช้งานจริงไม่มาถึงจุดที่ต้องการดำเนินการเลยลดลงหรือมีการคัดเลือกไม่เพียงพอเมื่อรับประทานทางปาก แนวคิด prodrug ช่วยเพิ่มคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของสารออกฤทธิ์และด้วยการดูดซึมทางปากยังช่วยเพิ่มความสามารถในการดูดซึมของยาโดยการลดผลของการส่งผ่านครั้งแรกหรือทำให้ยาบางชนิดสามารถข้ามอุปสรรคของเลือดและสมองได้

ความสามารถในการดูดซึมของยาอาจแตกต่างกันไปในแต่ละบุคคล สัดส่วนของสารออกฤทธิ์ที่กระจายอย่างเป็นระบบในยาแต่ละชนิดขึ้นอยู่กับการทำงานของตับตามลำดับและไม่เพียง แต่ได้รับอิทธิพลจากคุณสมบัติทางเคมีของยาเท่านั้น ตัวอย่างเช่นความสามารถในการดูดซึมจะเพิ่มขึ้นโดยอัตโนมัติในผู้ที่เป็นโรคตับบางชนิด เช่นเดียวกับผู้สูงอายุซึ่งตับทำงานได้ในขอบเขตที่ จำกัด ด้วยเหตุผลทางสรีรวิทยาเท่านั้น

ในผู้ป่วยโรคตับปริมาณมาตรฐานของยาบางชนิดอาจนำไปสู่ความเข้มข้นที่เป็นอันตรายของสารออกฤทธิ์ในพลาสมาและทำให้เกิดผลที่ไม่พึงปรารถนา การรู้เกี่ยวกับค่าตับของผู้ป่วยจึงเป็นฐานที่สำคัญที่สุดอย่างหนึ่งในการตัดสินใจเลือกการรักษาด้วยยาโดยเฉพาะหรือการจัดการยา