isoniazid

isoniazid ได้รับมอบหมายให้เป็นสารออกฤทธิ์จากระดับยาปฏิชีวนะและกลุ่ม tuberculostatics ยานี้ใช้ในการรักษาและป้องกันวัณโรคในผู้ติดเชื้อ

isoniazid คืออะไร?

Isoniazid ย่อมาจาก ไอโซนิโคตินิกไฮดราไซด์. เป็นยาปฏิชีวนะที่ส่วนใหญ่ใช้ร่วมกับยาปฏิชีวนะ rifampicin ในการรักษาวัณโรคของโรคติดเชื้อ Isoniazid ใช้โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับการป้องกันวัณโรคในผู้ป่วย HIV สิ่งนี้ช่วยลดจำนวนผู้ป่วยวัณโรคและจำนวนผู้เสียชีวิตจากวัณโรคในผู้ป่วย HIV ได้อย่างมาก

การสังเคราะห์ยาครั้งแรกเกิดขึ้นในปีพ. ศ. 2455 ที่มหาวิทยาลัยปรากและดำเนินการโดย Meyer and Malley อย่างไรก็ตามผลของยาปฏิชีวนะได้รับการยอมรับครั้งแรกในรอบ 30 ปีต่อมา ในห้องปฏิบัติการของ บริษัท ยา Hoffman-La Roche และ Bayer AG นักวิจัยและนักเคมี Herbert Fox และ Gerhard Domagk และทีมงานของพวกเขาได้พัฒนาสารดังกล่าวต่อไปจนกว่าจะพร้อมสำหรับตลาดในที่สุด

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

isoniazid ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียจะถูกดูดซึมโดยเซลล์แบคทีเรีย ภายในเซลล์แบคทีเรียเอนไซม์ catalase หรือ peroxidase (KatG) จะแปลง isoniazid เป็นกรด isonicotinic กรด isonicotinic นี้ถูกสร้างขึ้นในโคเอนไซม์ NAD โดยแบคทีเรียแทนกรดนิโคตินิก

NAD มีบทบาทสำคัญในกระบวนการเผาผลาญและปฏิกิริยาการเผาผลาญต่างๆ เนื่องจากกรดไอโซนิโคตินิกในตัวโคเอนไซม์จึงไม่สามารถทำหน้าที่ได้อีกต่อไปดังนั้นการสังเคราะห์กรดนิวคลีอิกและการสังเคราะห์กรดไมโคลิกจึงถูกรบกวน กรดไมโคลิกเป็นส่วนสำคัญของผนังเซลล์ของแบคทีเรีย สิ่งนี้ทำให้เกิดความต้านทานของแบคทีเรีย หากผนังเซลล์ไม่เสถียรเนื่องจากยาปฏิชีวนะแบคทีเรียก็จะพินาศ

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

ข้อบ่งชี้หลักของ isoniazid คือการรักษาวัณโรค ยานี้ยังใช้ในการรักษาผู้ที่ติดเชื้อวัณโรค แต่ยังไม่ล้มป่วย วัณโรคเป็นโรคติดเชื้อที่อาจเกิดจากเชื้อมัยโคแบคทีเรียต่างๆ อย่างไรก็ตามเชื้อโรคหลักคือ Mycobacterium tuberculosis ประมาณ 1.3 ล้านคนเสียชีวิตด้วยวัณโรคในแต่ละปี

โดยพื้นฐานแล้ววัณโรคสามารถแบ่งออกเป็นระยะต่างๆ การติดเชื้อร้ายแรงส่วนใหญ่เกิดขึ้นในผู้ที่มีระบบภูมิคุ้มกันอ่อนแอ จึงใช้ยาปฏิชีวนะ isoniazid สำหรับการป้องกันวัณโรคในผู้ป่วย HIV สำหรับสิ่งนี้มักให้ยาปฏิชีวนะทางปาก

Isoniazid มีการดูดซึมที่ดีประมาณ 90 เปอร์เซ็นต์ Acetylation อยู่ที่ 75 เปอร์เซ็นต์ในตับ ยาและสารเมตาโบไลต์จะถูกขับออกทางไตในที่สุด

มักให้ยา Isoniazid ร่วมกับ tuberculostatics อื่น ๆ นี่คือการหลีกเลี่ยงการพัฒนาของการต่อต้าน

คุณสามารถหายาของคุณได้ที่นี่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

การใช้ยา isoniazid อาจทำให้เกิดอาการระบบทางเดินอาหารเช่นคลื่นไส้อาเจียนหรือท้องร่วง ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางโรคภูมิแพ้และระบบประสาทส่วนปลายยังเป็นผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นได้ นอกจากนี้โรคดีซ่านในช่องท้อง (ดีซ่าน) อาจเกิดขึ้นได้เนื่องจากความเป็นพิษต่อตับ

เนื่องจากตับบกพร่องผู้ป่วยบางรายจึงมีอาการแพ้แอลกอฮอล์ การใช้ยาปฏิชีวนะอาจทำให้ขาดวิตามินบี 6 สิ่งนี้สามารถนำไปสู่การพัฒนาของ polyneuritis ซึ่งเกี่ยวข้องกับอาการทางระบบประสาทต่างๆเช่นการรู้สึกเสียวซ่าอัมพาตหรืออัมพาต เพื่อหลีกเลี่ยงภาวะ polyneuritis ดังกล่าวแพทย์ที่เข้ารับการรักษายังสามารถจัดเตรียมวิตามินบี 6

Isoniazid โต้ตอบกับผลิตภัณฑ์อื่น ๆ หากให้ยา acetaminophen (พาราเซตามอล) ในเวลาเดียวกันความเป็นพิษของยานี้จะเพิ่มขึ้นซึ่งอาจนำไปสู่ความเสียหายของตับอย่างรุนแรง นอกจากนี้ยังมีปฏิสัมพันธ์กับยา carbamazepine Isoniazid ช่วยลดการกวาดล้างของ carbamazepine เพื่อให้ยาอยู่ในเลือดได้นานขึ้น ในทางกลับกัน isoniazid ช่วยลดระดับสารออกฤทธิ์ของคีโตโคนาโซลซึ่งเป็นยาที่ใช้ในการรักษาการติดเชื้อรา Isoniazid ช่วยเพิ่มระดับ theophylline และ valproate ในซีรัม Theophylline ใช้ในการรักษาโรคหอบหืดในหลอดลมและ valproate เพื่อรักษาโรคลมบ้าหมู

Isoniazid มีข้อห้ามอย่างยิ่งในโรคของตับ ควรหลีกเลี่ยงหากเป็นไปได้ในกรณีที่ตับอักเสบเฉียบพลันและตับวาย ไม่แนะนำให้ใช้ยาปฏิชีวนะ isoniazid ในกรณีของการใช้แอลกอฮอล์ในทางที่ผิดและโรคเบาหวานจากโรคเมตาบอลิซึม