Bisoprolol

Bisoprolol เป็นยาที่ใช้ในการรักษาอาการหัวใจเต้นเร็ว angina pectoris ความดันโลหิตสูงและโรคหลอดเลือดหัวใจ (CHD) Bisoprolol มีฤทธิ์เป็นปฏิปักษ์กับß-adrenoreceptors (beta adrenoreceptors) และอยู่ในกลุ่ม beta blockers การรับประทานยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงเช่นอ่อนเพลียเวียนศีรษะและปวดศีรษะ

Bisoprolol คืออะไร?

Bisoprolol อยู่ในกลุ่มของ selective ß-adrenoreceptor blockers และมีผลเป็นปฏิปักษ์กับß1-adrenoreceptors ในฐานะที่เป็น beta blocker แบบเลือกได้ bisoprolol มีผลเฉพาะต่อหัวใจและไม่มีผลต่ออวัยวะอื่น ๆ

Bisoprolol เรียกในทางการแพทย์ว่าเป็นยารักษาโรคหัวใจ จากมุมมองทางเคมี bisoprolol เป็นฟีนอลอีเธอร์ที่มีอยู่ในส่วนผสมของ racemic Bisoprolol เป็นสารประกอบ chiral และยานี้ใช้ในส่วนผสม 1: 1 ของ stereoisomers (R) และ (S) รูปแบบ (S) ของยาคือสเตอริโอไอโซเมอร์ที่ใช้งานอยู่และมีความผูกพันสูงสำหรับß1-adrenoreceptors (S) -Bisoprolol แทนที่อะดรีนาลีนจากบริเวณที่มีผลผูกพันของß1-adrenoreceptor และทำหน้าที่เป็นตัวต่อต้าน

ยานี้ใช้ในการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบหัวใจเต้นเร็วหัวใจล้มเหลวเรื้อรังและความดันโลหิตสูง ยาเสพติดต้องใช้เป็นประจำ การหยุดบำบัดอย่างกะทันหันนำไปสู่อาการถอนยาและผลข้างเคียงที่รุนแรง

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาต่อร่างกายและอวัยวะ

beta blocker bisoprolol ครอบครองตัวรับß1-adrenaline และป้องกันไม่ให้ adrenaline และ noradrenaline จับกับตัวรับ Norepinephrine เป็นสารสื่อประสาทที่สร้างขึ้นในสมองและในเยื่อหุ้มสมองต่อมหมวกไตของมนุษย์ อะดรีนาลีนเป็นฮอร์โมนที่ผลิตในเปลือกนอกของต่อมหมวกไตของมนุษย์ อะดรีนาลีนและนอร์ดรีนาลีนแตกต่างกันในโครงสร้างทางเคมีผ่านกลุ่มเมธิล ในกรณีของอะดรีนาลีนกลุ่มเมธิลจะถูกแทนที่ในกลุ่มอะมิโน Noradrenaline และ adrenaline จับกับß1-adrenergic receptors ในหัวใจและนำไปสู่การเพิ่มการทำงานของกล้ามเนื้อหัวใจ อัตราการเต้นของหัวใจจะเพิ่มขึ้นโดยการลดเกณฑ์กระตุ้นในหัวใจ ความสามารถในการสูบฉีดของหัวใจจะเพิ่มขึ้นและความดันโลหิตจะเพิ่มขึ้น

Bisoprolol แทนที่อะดรีนาลีนและนอร์ดรีนาลีนจากตัวรับต่อมหมวกไตß1และยึดครองพื้นที่ที่มีผลผูกพัน ในฐานะที่เป็นปฏิปักษ์ยาจะทำให้ผลของอะดรีนาลีนและนอร์ดรีนาลีนอ่อนแอ อันเป็นผลมาจากการจับตัวรับและผลของอะดรีนาลีนและนอร์ดรีนาลีนที่ลดลงความดันโลหิตจะลดลงและเกณฑ์การระคายเคืองจะเพิ่มขึ้น หัวใจต้องการพลังงานน้อยลงและการใช้ออกซิเจนก็ลดลง โดยรวมแล้วกล้ามเนื้อหัวใจจะคลายตัวโดยบิโซโพรรอล ยาพูดถึงผลกระทบเชิงลบของไอโนโทรปิกที่เบต้าบล็อกเกอร์ทั้งหมดมี

ผลผูกพันและผลของ bisoprolol นั้นยาวนาน ครึ่งชีวิตในเลือดคือ 10 ถึง 11 ชั่วโมง Bisoprolol รับประทานทางปากและประมาณ 90% ถูกดูดซึม ความสามารถในการดูดซึมดีเยี่ยมที่ 90% และความเข้มข้นของพลาสมาสูงสุดจะถึงประมาณ 3 ชั่วโมงหลังการกลืนกิน ตัวบล็อกเบต้าจะถูกขับออกทางไตและเผาผลาญที่ตับ อัตราส่วนระหว่างการขับไตและการกำจัดตับคือ 50:50

เนื่องจากผลที่กำหนดเป้าหมายของ bisoprolol ต่อß1-adrenoreceptor ยาจึงมีผลต่อหัวใจและหลอดเลือด อย่างไรก็ตามอาจมีผลกดประสาทส่วนกลาง ผลกระทบและผลข้างเคียงของบิโซโพรรอลต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) เกิดจากคุณสมบัติของไลโปฟิลิกของยา ไม่ได้แสดงให้เห็นถึงกิจกรรมที่เกี่ยวกับความเห็นอกเห็นใจภายใน (ISA)

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้เพื่อการรักษาและการป้องกัน

beta blocker bisoprolol ใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูง) ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง angina pectoris และหัวใจเต้นเร็ว Angina pectoris สามารถเกิดจากโรคหลอดเลือดหัวใจ (CHD) beta blocker มักใช้สำหรับความดันโลหิตสูงจึงทำหน้าที่ป้องกันโรคหัวใจที่ร้ายแรง

การรักษาความดันโลหิตสูงและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบมักเริ่มต้นด้วยยาบิโซโพรรอล 5 มก. ต่อวัน ขนาดยาขึ้นอยู่กับความรุนแรงของการค้นพบ แนะนำให้รับประทานวันละ 2.5 มก. สำหรับความดันโลหิตสูงเล็กน้อย หากปริมาณบิโซโพรรอล 5 มก. ไม่เพียงพอแนะนำให้เพิ่มบิโซโพรรอล 10 มก. ต่อวัน ปริมาณรายวันควรสูงกว่า 10 มก. ในกรณีพิเศษเท่านั้น ควรเพิ่มขนาดยาทีละน้อยหรือลดลงอย่างช้าๆหากจำเป็น หากหยุดยากะทันหันอาการถอนยาและผลข้างเคียงที่รุนแรงตามมา การถอนตัวจากบิโซโพรรอลทำได้โดยการลดขนาดและต้องมาพร้อมกับแพทย์เท่านั้น

ไม่ควรใช้ Bisoprolol ในผู้ป่วยที่เป็นโรคหอบหืดหลอดลมหัวใจเต้นช้าเบาหวานและหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง ผู้ป่วยที่ใช้สารยับยั้ง MAO ควรงดการรับประทานยาด้วย

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

การทานบิโซโพรรอลอาจทำให้เกิดผลข้างเคียง ข้อร้องเรียนที่พบบ่อย ได้แก่ ความเหนื่อยล้าอ่อนเพลียประสาทสัมผัสเวียนศีรษะและปวดศีรษะ ผลข้างเคียงของยาเป็นครั้งคราว ได้แก่ ภาวะซึมเศร้าความผิดปกติของการนอนหลับอารมณ์แปรปรวนและความสับสน

นอกจากนี้เมื่อรับประทานยาอาจเกิดความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิตกล้ามเนื้ออ่อนแรงผื่นที่ผิวหนังโรคข้อต่อและผิวหนังคันได้ การทำงานของหัวใจที่ถูกรบกวนและการเต้นของหัวใจที่ช้าลงก็เป็นส่วนหนึ่งของอาการเช่นกัน ความดันโลหิตลดลงจากการลุกขึ้นอย่างรวดเร็วจากท่านั่งหรือนอนก็เป็นผลข้างเคียงที่ผิดปกติเช่นกัน

การอาเจียนท้องผูกท้องเสียปวดท้องและคลื่นไส้เป็นผลข้างเคียงในระบบทางเดินอาหารเป็นครั้งคราว ปฏิกิริยาต่างๆเช่นระดับไขมันในเลือดที่เพิ่มขึ้นการขับเหงื่อที่เพิ่มขึ้นการฉีกขาดที่ลดลงการเพิ่มของน้ำหนักและการไม่มีเพศสัมพันธ์เกิดขึ้นน้อยมาก