fenofibrate

fenofibrate คือในบรรดาไฟเบรตอื่น ๆ การแปรผันของกรดโคลฟิบริก มันเป็นของนิวเคลียสลดไขมันเช่นกรดนิโคตินและสแตติน ระดับไตรกลีเซอไรด์ที่เพิ่มขึ้นเป็นสเปกตรัมหลักของกิจกรรมของ fenofibrate ผลการลดคอเลสเตอรอลมีลักษณะน้อยกว่า แต่ก็ยังมีอยู่

fenofibrate คืออะไร?

Fenofibrate (ชื่อทางเคมี: 2- [4- (4-chlorobenzoyl) phenoxy] -2-methylpropionic acid isopropyl ester) อยู่ในกลุ่มยาที่เรียกว่า fibrates ซึ่งเป็นการรักษาด้วยยาที่สำคัญในการรักษาภาวะไขมันในเลือดสูงนั่นคือไขมันในเลือดเพิ่มขึ้น Fenofibrate ใช้เป็นหลักในการรักษาระดับไตรกลีเซอไรด์ในเลือดที่เพิ่มขึ้นโดยการลดลง

ในทางตรงกันข้ามมี statin ซึ่งส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาระดับคอเลสเตอรอลสูง อย่างไรก็ตาม fenofibrate ยังสามารถใช้เพื่อรักษาคอเลสเตอรอลในเลือดได้ อย่างไรก็ตามผลกระทบหลักอยู่ที่ไตรกลีเซอไรด์ซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมจึงใช้เป็นหลักในการเพิ่มไตรกลีเซอไรด์ในเลือด

การเผาผลาญไขมันที่ถูกรบกวนควรได้รับการรักษาโดยเร็วที่สุดเพื่อรับประกันการป้องกันจากโรคทุติยภูมิเช่นโรคของระบบหัวใจและหลอดเลือด ตัวเลือกแรกคือ statins ซึ่งรับประกันการลดไขมันอย่างมาก Fenofibrate และ fibrates อื่น ๆ เป็นเพียงทางเลือกที่สองและส่วนใหญ่จะใช้เมื่อ statins ไม่ได้รับการยอมรับในระหว่างการรักษาหรือเมื่อมีการเพิ่มระดับไตรกลีเซอไรด์เท่านั้นไม่ใช่คอเลสเตอรอล

Fenofibrate เป็นผงคริสตัลสีขาวที่ไม่ละลายน้ำซึ่งให้มาในรูปแบบกะทัดรัดเป็นเม็ดหรือแคปซูล หลังจากรับประทาน fenofibrate เข้าไปแล้วจะถูกย่อยสลายเป็นกรด clofibric ซึ่งจะถูกขับออกทางปัสสาวะซึ่งเป็นสาเหตุที่ควรปรับขนาดยาหากไตได้รับความเสียหาย

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาต่อร่างกายและอวัยวะ

ผลกระทบหลักของ fenofibrate คือการลดระดับไตรกลีเซอไรด์ในพลาสมา สิ่งนี้เกิดขึ้นได้อย่างไรยังไม่ได้รับการวิจัยอย่างแน่ชัด อย่างไรก็ตามสามารถสันนิษฐานได้ว่ามีผลกระทบหลายประการ หนึ่งในนั้นคือ fenofibrate เปิดใช้งานPPARα นี่คือตัวรับกระตุ้น peroxisome proliferator ซึ่งผูกตัวเองกับ DNA หลังจากที่ fenofibrate ถูกผูกไว้และมีผลต่อการอ่านยีนบางตัวที่นั่นและทำให้การเผาผลาญไขมันเปลี่ยนไปด้วย

ในแง่หนึ่งจะทำให้เกิดการสลายคอเลสเตอรอลที่ "ไม่ดี" มากขึ้น (ประมาณ 10 - 25%) นอกจากนี้ยังมี HDL เพิ่มขึ้นปานกลาง (ประมาณ 10%) คอเลสเตอรอลที่ "ไม่ดี" ถูกเรียกเช่นนี้เนื่องจากมีการสะสมอยู่ในหลอดเลือดจึงทำให้หลอดเลือดตีบ ในทางกลับกันคอเลสเตอรอล "ดี" จะลำเลียงไขมันออกจากเส้นเลือดและทำให้ไขมันเหล่านั้นถูกย่อยสลาย นอกจากนี้ fenofibrate ยังช่วยลดการปล่อย VLDL จากตับซึ่งเกี่ยวข้องกับกระบวนการเผาผลาญในผนังหลอดเลือด

Fenofibrate ยังเปิดใช้งานไลโปโปรตีนไลเปสซึ่งส่งเสริมการสลายไขมันในเลือด ผลกระทบอื่น ๆ ของ fenofibrate ส่วนใหญ่ส่งผลต่อผนังหลอดเลือดซึ่งกระบวนการอักเสบจะหยุดลงโดยการลดการสร้างโปรตีนอักเสบ ผลกระทบอีกประการหนึ่งของ fenofibrate คือเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดโรคนิ่วที่มีคอเลสเตอรอล

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้เพื่อการรักษาและการป้องกัน

ข้อบ่งชี้ที่สำคัญที่สุดของ fenofibrate คือระดับไตรกลีเซอไรด์ในเลือดที่เพิ่มขึ้น สิ่งนี้อาจเกิดขึ้นเนื่องจากความผิดปกติหลักของการเผาผลาญไขมันเช่นภาวะไขมันในเลือดสูง แต่กำเนิด (ความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้นของไตรกลีเซอไรด์ในเลือด) หรือโรคทุติยภูมินั่นคือรูปแบบของภาวะไขมันในเลือดสูงที่ได้มา สาเหตุหลังนี้อาจมีสาเหตุได้หลายประการเช่นการรับประทานอาหารที่ไม่ดีซึ่งอาจนำไปสู่โรคอ้วน แต่ก็มีอาการเบื่ออาหารเช่นกัน

ความผิดปกติของการเผาผลาญบางอย่างเช่นโรคเบาหวานทำให้ไขมันในเลือดเพิ่มขึ้น แต่โรคไตก็มีโทษเช่นกันสำหรับระดับไตรกลีเซอไรด์ที่เพิ่มขึ้น hypertriglyceridemia ทุติยภูมิสามารถเป็น iatrogenic ได้เช่นกันโดยแพทย์จะสั่งยาเพิ่มไขมันเช่น beta-blockers หรือ cortisone

การใช้ fenofibrate ที่เป็นไปได้อีกอย่างหนึ่งคือกลุ่มอาการเมตาบอลิซึม นี่คือการรวมกันที่เป็นอันตรายของการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรตที่บกพร่องโรคอ้วนความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้นและการเผาผลาญไขมันที่บกพร่อง (ไตรกลีเซอไรด์จะเพิ่มขึ้นในขณะที่ HDL ลดลง)

Fenofibrate ถ่ายในรูปแบบของแคปซูลหรือยาเม็ด ครึ่งชีวิตอยู่ที่ประมาณ 22 ชั่วโมงซึ่งทำให้เป็น fibrate ที่มีประสิทธิภาพยาวนานที่สุด ขนาดยา 200 มก. วันละครั้ง

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

Fenofibrate อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ไม่เฉพาะเจาะจงและผลข้างเคียงเฉพาะที่เป็นเรื่องปกติของ fibrates อาการแพ้ยาซึ่งเกี่ยวข้องกับอาการบวมปัญหาการหายใจและลมพิษไม่เฉพาะเจาะจง ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่ค่อนข้างไม่เฉพาะเจาะจงเช่นหนาวสั่นมีไข้และรู้สึกคล้ายไข้หวัดปวดศีรษะบวมที่แขนขาอ่อนแรงและปวดข้อ นอกจากนี้อาจเกิดอาการวิงเวียนศีรษะและง่วงนอน

เนื่องจาก fenofibrate มีผลต่อระบบทางเดินอาหารจึงอาจเกิดข้อร้องเรียนที่ไม่เฉพาะเจาะจงเช่นคลื่นไส้อาเจียนและท้องร่วงได้ที่นี่ น้ำหนักตัวเพิ่มขึ้นโดยไม่พึงประสงค์ได้เช่นกัน

การสลายตัวของกล้ามเนื้อ (rhabdomyolysis) มีความจำเพาะต่อ fenofibrate ผู้ป่วยมีอาการปวดกล้ามเนื้ออย่างรุนแรงตะคริวและความอ่อนแอทั่วไป ยาลดไขมันอื่น ๆ เช่นสแตตินอาจทำให้เกิด rhabdomyolysis ดังนั้นควรหลีกเลี่ยงการรักษาร่วมกับ fenofibrate

ผลข้างเคียงทั่วไปอีกประการหนึ่งของ fenofibrate คือเพิ่มโอกาสในการเกิดนิ่วในน้ำดีคอเลสเตอรอล Fenofibrate ห้ามใช้ในโรคถุงน้ำดีโรคตับไตไม่เพียงพอเช่นเดียวกับในมารดาที่ให้นมบุตรและสตรีมีครรภ์