ไกลโคไซด์หัวใจ

ไกลโคไซด์หัวใจ เป็นสารสมุนไพรที่มีผลดีต่อพลังการเต้นของหัวใจและในขณะเดียวกันก็ลดอัตราการเต้นของหัวใจ ใช้ในการรักษาโรคหัวใจ

Cardiac Glycosides คืออะไร?

Cardiac glycosides มักเรียกกันว่า digitalis ชื่อนี้มีพื้นฐานมาจาก foxglove (digitalis) ซึ่งมี cardiac glycosides ในปริมาณที่สูงมาก

คาร์ดิแอกไกลโคไซด์เป็นส่วนผสมที่ออกฤทธิ์ซึ่งมีผลเกี่ยวข้องกับหัวใจ จากมุมมองทางเคมีส่วนผสมที่ใช้งานมีลักษณะเป็น deoxysugars สามตัวซึ่งเกิดขึ้นน้อยมากในธรรมชาติ deoxysugars เหล่านี้ยึดติดกับอนุพันธ์ของสเตียรอยด์ในพันธะไกลโคซิดิก พันธะไกลโคไซด์ยังมีอยู่บางส่วนในอนุพันธ์ของโกนัน

มักเรียกว่า Cardiac glycosides Digitaloids หรือทำให้ง่ายขึ้นเป็น ต้นดิจิแทลิซ ที่กำหนด ชื่อนี้มีพื้นฐานมาจาก foxglove (digitalis) ซึ่งมี cardiac glycosides ในปริมาณที่สูงมาก

ปัจจุบันมีการใช้เฉพาะดิจอกซินและดิจอกซินเท่านั้น Digitoxin เป็นสเตียรอยด์ไกลโคไซด์จากคลาสของ cardiac glycosides ได้มาจากถุงมือจิ้งจอกแดง (Digitalis purpurea) Digoxin ยังเป็น digitalis glycoside จาก foxglove ดิจอกซินและดิจอกซินเป็นของไกลโคไซด์ภายนอก นั่นหมายความว่าพวกมันทำหน้าที่สร้างฮอร์โมน ในมนุษย์ดิจอกซินผลิตในปริมาณเล็กน้อยในต่อมหมวกไต

Cardiac glycosides ใช้เป็นหลักในการรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลันและเรื้อรัง นอกจากนี้ยังใช้ในการรักษาภาวะหัวใจห้องบนและภาวะหัวใจห้องบนกระพือปีก

โดยปกติแล้ว Cardiac glycosides จะอยู่ในรูปของยาเม็ด Strophanthin เท่านั้นที่ได้รับทางหลอดเลือดดำเนื่องจากอัตราการดูดซึมที่ไม่ดี สารนี้ส่วนใหญ่จะถูกขับออกทางตับและน้ำดี

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

การเต้นของหัวใจไกลโคไซด์แสดงผลในเชิงบวกของอิโนโทรปิก คำว่า inotropy ใช้เพื่ออธิบายถึงอิทธิพลต่อการหดตัวของเนื้อเยื่อกล้ามเนื้อหัวใจ ถ้า inotropy เป็นบวกแรงหดตัวของหัวใจจะเพิ่มขึ้น การเพิ่มขึ้นนี้ขึ้นอยู่กับปริมาณแคลเซียมไอออนที่เพิ่มขึ้นในเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจ ในการทำเช่นนี้กลัยโคไซด์การเต้นของหัวใจจะจับกับหน่วยย่อยαของโซเดียม - โพแทสเซียม - เอทีพีสและยับยั้งการขนส่งโพแทสเซียมไอออนเข้าสู่เซลล์ ในขณะเดียวกันการไหลออกของโซเดียมไอออนจากเซลล์ก็ถูกขัดขวาง ความเข้มข้นของโซเดียมภายในเซลล์เพิ่มขึ้น เป็นผลให้เรติคูลัม sarcoplasmic ซึ่งเป็นรูปแบบพิเศษของเอนโดพลาสมิกเรติคูลัมภายในเซลล์กล้ามเนื้อดูดซับแคลเซียมไอออนได้มากขึ้น แคลเซียมไอออนเหล่านี้มีไว้เพื่อให้กล้ามเนื้อหัวใจหดตัวเพื่อให้แรงหดตัวเพิ่มขึ้น

ในขณะเดียวกันการเต้นของหัวใจไกลโคไซด์ยังมีผลลบ dromotropic พวกเขาลดความเร็วในการนำกระแสประสาท ผลกระทบนี้ทำได้โดยการเพิ่มการไหลออกของโพแทสเซียมเริ่มต้นจากเซลล์กล้ามเนื้อ หัวใจหดตัวน้อยลงเนื่องจากการส่งผ่านสิ่งเร้าที่ช้าลง สิ่งนี้ช่วยให้เกิดการหดตัวที่แรงขึ้นและมีปริมาณการขับออกมากขึ้น

คาร์ดิแอกไกลโคไซด์ยังแสดงผลของบา ธ โมโทรปิกในเชิงบวก Bathmotropy เป็นอิทธิพลของเกณฑ์กระตุ้นและความตื่นเต้นของหัวใจสารบา ธ โมโทรปิกที่เป็นบวกจะช่วยลดเกณฑ์ความตื่นตัวเพื่อให้หัวใจหดตัวได้ง่ายขึ้น

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

พื้นที่หลักของการใช้ไกลโคไซด์การเต้นของหัวใจคือภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลันและเรื้อรัง ด้วยภาวะหัวใจล้มเหลวหัวใจไม่สามารถส่งเลือดไปเลี้ยงร่างกายได้อีกต่อไป ภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลันเกิดขึ้นภายในไม่กี่ชั่วโมงถึงไม่กี่วัน สาเหตุเช่นภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ, การบีบรัดหัวใจ, เส้นเลือดอุดตันในปอด, ลิ้นหัวใจไม่เพียงพอหรือหัวใจวาย

ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังเกิดขึ้นภายในหลายเดือนถึงหลายปี สาเหตุเช่นโรคปอดเรื้อรัง นอกจากนี้ยังมีการให้ Cardiac glycosides สำหรับภาวะ atrial fibrillation หรือ atrial flutter ภาวะหัวใจห้องบนและการกระพือปีกของหัวใจห้องบนอาจปราศจากอาการโดยสิ้นเชิง บ่อยครั้งผู้ที่ได้รับผลกระทบเพียงสังเกตเห็นว่าประสิทธิภาพลดลง อาการต่างๆเช่นเวียนศีรษะหายใจถี่ความรู้สึกกลัวหรือเจ็บหน้าอกก็เป็นไปได้เช่นกัน

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

การใช้ไกลโคไซด์การเต้นของหัวใจและโดยเฉพาะอย่างยิ่งการใช้ดิจอกซินเป็นที่ถกเถียงกัน การศึกษาในปัจจุบันแสดงให้เห็นว่าผู้ป่วยหัวใจล้มเหลวที่ได้รับการรักษาด้วยดิจอกซินมีอัตราการเสียชีวิตสูงกว่าผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาอื่น ๆ ถึง 72 เปอร์เซ็นต์

คาร์ดิแอกไกลโคไซด์ยังมีหน้าต่างการรักษาที่เล็กมาก แม้แต่การเบี่ยงเบนเล็กน้อยจากขนาดยาที่เหมาะสมก็อาจนำไปสู่ผลที่ไม่พึงปรารถนาและอาการของพิษได้ พื้นที่บำบัดและพิษทับซ้อนกันในหลายกรณี ผู้ป่วยมักบ่นว่าเบื่ออาหารและคลื่นไส้ อาการมึนเมาจาก Digitalis ผ่านการใช้ยาเกินขนาดจะปรากฏในอาเจียนท้องร่วงและหัวใจเต้นผิดจังหวะ อาการปวดหัวกระสับกระส่ายและแม้แต่ความสับสนทางจิตอาจเกิดขึ้นได้

การมองเห็นสีเขียว - เหลืองเป็นเรื่องปกติของอาการมึนเมาจากดิจิทัล นอกจากนี้ผู้ที่ได้รับผลกระทบจะเห็นเครื่องหมายดอกจันหรือจุดสีน้ำเงิน ปรากฏการณ์เหล่านี้เรียกว่าปรากฏการณ์คอร์นฟลาวเวอร์

สาเหตุที่ทำให้มึนเมาได้รับการรักษาโดยการยับยั้งการดูดซึมสารออกฤทธิ์ต่อไป การล้างกระเพาะทำเพื่อสิ่งนี้ หรือใช้ถ่านกัมมันต์ก็ได้ นอกจากนี้การไหลเวียนระหว่างลำไส้และตับจะถูกขัดขวางโดยการให้ colestyramine อาการโดยเฉพาะอย่างยิ่งการรบกวนของอิเล็กโทรไลต์จะสมดุลและรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ นอกจากนี้ยังมีตัวเลือกในการให้ยาแก้พิษดิจิทัล อย่างไรก็ตามในที่นี้มีความเสี่ยงต่อการเกิดอาการแพ้ซึ่งอาจถึงขั้นช็อกจากการแพ้

ควรสังเกตว่าความแรงของไกลโคไซด์การเต้นของหัวใจอาจได้รับอิทธิพลจากยาหลายชนิดและจากความเข้มข้นของอิเล็กโทรไลต์ในเลือดที่ผันผวน ดังนั้นจึงต้องใช้ในแต่ละขนาดเสมอ นอกจากนี้จำเป็นต้องมีการตรวจเลือดอย่างใกล้ชิดเมื่อรับไกลโคไซด์หัวใจ

ห้ามให้ยา cardiac glycoside digoxin กับผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย ห้ามใช้ Digitoxin ในภาวะไตและตับรวมกัน