pyridostigmine

pyridostigmine เป็นตัวยับยั้ง acetylcholinesterase และใช้ในการรักษา myasthenia gravis (กล้ามเนื้ออ่อนแรง) Pyridostigmine ยังใช้สำหรับพฤติกรรมการปัสสาวะและอัมพาตในลำไส้อันเป็นผลมาจากความตึงเครียดในกล้ามเนื้อลดลง ทางเภสัชวิทยาใช้เป็นเกลือโบรไมด์ในรูปแบบของยาเม็ด

pyridostigmine คืออะไร?

pyridostigmine ในฐานะที่เป็นผลิตภัณฑ์ยาอยู่ในกลุ่มของพาราซิมพาโทมิเมติกทางอ้อม ด้วยเหตุนี้จึงกระตุ้นกิจกรรม acetylcholine ในตัวรับพาราซิมพาเทติกโดยการยับยั้งเอนไซม์ acetylcholinesterase

สารออกฤทธิ์คือคอมเพล็กซ์ควอเทอร์นารีเอมีนที่มีอยู่ในยาเป็นโบรไมด์ ในรูปแบบที่ไม่ละลายน้ำ pyridostigmine bromide เป็นผงผลึกสีขาว ละลายได้ดีในน้ำ หากจำเป็นให้ใช้ยาในรูปแบบของยาเม็ด

ไพริโดสติกมีนโบรไมด์ไม่สามารถข้ามอุปสรรคเลือดและสมองได้เนื่องจากไม่ใช่ไลโปฟิลิกเนื่องจากมีโครงสร้างคล้ายเกลือ ครึ่งชีวิตของพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 1.5 ชั่วโมง หลังใช้ยาจะถูกเผาผลาญบางส่วนและขับออกบางส่วนโดยไม่เปลี่ยนแปลงทางไต (ทางปัสสาวะ)

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

pyridostigmine ออกฤทธิ์ทางอ้อมโดยการยับยั้งเอนไซม์ acetylcholinesterase เอนไซม์นี้มีหน้าที่ทำลายสารสื่อประสาท acetylcholine ในช่องว่าง synaptic ไปยัง acetate และ choline

การยับยั้ง acetylcholinesterase จะทำให้ความเข้มข้นของ acetylcholine เพิ่มขึ้นที่ endplate ของมอเตอร์ ตัวรับ acetylcholine มีช่องไอออนบวกซึ่งกระตุ้นกล้ามเนื้อผ่านกระแสไอออนบวกที่กระตุ้นโดย acetylcholine สิ่งนี้จะเพิ่มโทนเสียง (ความตึงเครียด) ของกล้ามเนื้อบางส่วนเพิ่มโอกาสในการหดตัวของกล้ามเนื้อ โดยทั่วไปการทำงานของระบบประสาทพาราซิมพาเทติกซึ่งรับผิดชอบต่อกระบวนการทางกายภาพในระยะพักผ่อนก็เพิ่มขึ้นเช่นกัน

ระบบประสาทกระซิกจะควบคุมกล้ามเนื้อและกระบวนการเผาผลาญรวมถึงการทำงานของลำไส้และกระเพาะปัสสาวะ ใน autoimmune myasthenia gravis ความผิดปกติของตัวรับสำหรับ acetylcholine เกิดขึ้นดังนั้นการหดตัวของกล้ามเนื้ออย่างเพียงพออาจเกิดจากความเข้มข้นของ acetylcholine ที่สูงขึ้นเท่านั้น

กล้ามเนื้อกระเพาะปัสสาวะหรือลำไส้ได้รับการกระตุ้นด้วย คุณสมบัตินี้ยังทำให้ pyridostigmine เป็นสารออกฤทธิ์ที่ดีในการรักษาอัมพาตของกระเพาะปัสสาวะหรือกล้ามเนื้อลำไส้ การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของอะซิทิลโคลีนยังทำให้ยาคลายกล้ามเนื้อที่เป็นปฏิปักษ์ถูกแทนที่โดยตัวรับอะซิติลโคลีนซึ่งใช้เป็นยาเพื่อทำให้กล้ามเนื้อสงบลง หากจำเป็นให้ใช้ pyridostigmine เพื่อย้อนกลับผลของยาเหล่านี้

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

pyridostigmine ส่วนใหญ่จะใช้ในการรักษาโรค myasthenia gravis ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของโรคแพทย์จะต้องกำหนดปริมาณยาแต่ละชนิด

การรักษาเริ่มต้นด้วย pyridostigmine เพียงอย่างเดียว อย่างไรก็ตามหากไม่มีการปรับปรุงให้ดีขึ้นการรักษาร่วมกับ guanine สามารถดำเนินต่อไปได้ ยานี้ใช้ในรูปแบบของยาเม็ด เนื่องจากผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ที่หลากหลายและความเป็นไปได้ของการมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ การรักษาควรเกิดขึ้นภายใต้การดูแลของแพทย์เสมอ

การใช้ร่วมกับสารออกฤทธิ์พาราซิมพาโทมิเมติกอื่น ๆ จะนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของผลกระทบ ผลของยาคลายกล้ามเนื้อจะถูกยกเลิก ในบริบทนี้อาจต้องใช้ pyridostigmine ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดร่วมกับยาคลายกล้ามเนื้อหรือปัญหาอื่น ๆ ที่เกิดขึ้น การใช้งานอีกประการหนึ่งคือในกรณีของการเก็บปัสสาวะหรือ atony ของลำไส้ (อัมพาตในลำไส้) อย่างไรก็ตามที่นี่จะต้องมั่นใจว่า pyridostigmine มีข้อห้ามอย่างยิ่งในกรณีที่มีการอุดตันทางกลของลำไส้หรือความผิดปกติของการล้างกระเพาะปัสสาวะที่เกิดจากกลไก

ในกรณีนี้การกระตุ้นกล้ามเนื้อกระเพาะปัสสาวะหรือลำไส้อาจทำให้เกิดภาวะแทรกซ้อนร้ายแรงได้ ใน "สงครามอ่าวครั้งที่สอง พ.ศ. 2534" ยังมีการใช้ pyridostigmine เพื่อป้องกันพิษจากสารเคมีในสงครามโดยอาศัยสารยับยั้ง cholinesterase

คุณสามารถหายาของคุณได้ที่นี่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

การใช้ pyridostigmine เช่นเดียวกับยาทุกชนิดมีความเสี่ยงที่จะเกิดผลข้างเคียงได้ แต่ไม่จำเป็นต้องเกิดขึ้น

เมื่อการทำงานของระบบประสาทพาราซิมพาเทติกเพิ่มขึ้นอาการทั่วไปเช่นท้องร่วงอาเจียนปวดท้องการหลั่งน้ำลายเพิ่มขึ้นการสร้างเมือกเพิ่มขึ้นในหลอดลมหัวใจเต้นช้าความดันโลหิตลดลงและความผิดปกติของการปรับตัวของดวงตาจากนี้ไปจนถึงระดับที่แตกต่างกัน เนื่องจากหลอดลมตีบอาจเกิดขึ้นได้จึงห้ามใช้กับผู้ป่วยที่เป็นโรคทางเดินหายใจอุดกั้น

เช่นเดียวกับการอุดตันของลำไส้และกระเพาะปัสสาวะ การใช้ยาเกินขนาดอาจทำให้กล้ามเนื้อของทางเดินหายใจอ่อนแอลงอันเป็นผลมาจากวิกฤต cholinergic ผลข้างเคียงอื่น ๆ คือการขับเหงื่อเพิ่มขึ้นและการกระตุ้นให้ปัสสาวะมากขึ้น ไม่ควรใช้ Pyridostigmine ในการตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร