tenofovir

tenofovir (ยัง Tenofovir disoproxil) ใช้ในการรักษาสำหรับการติดเชื้อ HIV-1 และไวรัสตับอักเสบบี Tenofovir disoproxil เปิดใช้งานกับ tenofovir ในเซลล์ของมนุษย์ ในแง่หนึ่งมันยับยั้ง reverse transcriptase ในไวรัสเอชไอวี (หรือ DNA polymerase ในไวรัสตับอักเสบบี) และในทางกลับกันจะสร้าง DNA ของไวรัสเป็นองค์ประกอบที่ไม่ถูกต้องเพื่อให้ไวรัสไม่สามารถเพิ่มจำนวนได้อีกต่อไป โดยทั่วไปสามารถทนได้ดี แต่อาจทำให้ไตวายได้หากมีความเสียหายของไตอยู่ก่อนแล้ว

Tenofovir คืออะไร?

Tenofovir เป็นยาต้านไวรัส (virostatic) และอยู่ในกลุ่มของ nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs) ในไวรัส HIV สารออกฤทธิ์ยังสามารถปิดกั้น DNA polymerase ในไวรัสตับอักเสบบี

เป็นอะดีโนซีนโมโนฟอสเฟตที่ดัดแปลงและประกอบด้วยเพนโทสเบสนิวคลีอิกและกากกรดฟอสฟอริก Tenofovir disoproxil เป็น prodrug ที่กระตุ้นให้ tenofovir โดยเอนไซม์ของร่างกาย

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ยานี้รับประทานในรูปแบบเม็ดและควรรับประทานพร้อมอาหาร ปริมาณที่ถูกต้องจะต้องหารือกับแพทย์ที่เข้าร่วมและปฏิบัติตามอย่างเคร่งครัดมิฉะนั้นอาจเกิดการดื้อยาได้ มีการจับกับโปรตีนต่ำและครึ่งชีวิตของพลาสมาอยู่ที่ 12 ถึง 18 ชั่วโมง ส่วนใหญ่ขับออกทางไต

สารออกฤทธิ์ tenofovir disoproxil จะถูกดูดซึมโดยไม่เปลี่ยนแปลงเข้าไปในเซลล์ของมนุษย์และมีสารฟอสโฟรีเลชันและกระตุ้นโดยเอนไซม์พิเศษไคเนสในนิวคลีโอไทด์ไตรฟอสเฟต Tenofovir มีกลไกการออกฤทธิ์แบบคู่ ในทางกลับกันอนุพันธ์ที่เปิดใช้งานจะยับยั้งไวรัสย้อนกลับ transcriptase ในไวรัสเอชไอวีหรือดีเอ็นเอโพลีเมอเรสในไวรัสตับอักเสบบีในทางกลับกันพวกเขายังรวมอยู่ในดีเอ็นเอของไวรัสเป็นหน่วยการสร้างเท็จ ด้วยเหตุนี้การสังเคราะห์ดีเอ็นเอจึงถูกยกเลิกเนื่องจากกลุ่มไฮดรอกซิล 3 'ที่ขาดหายไปในเทโนโฟเวียร์ที่เปิดใช้งาน เพื่อป้องกันไม่ให้ไวรัสเพิ่มจำนวน

อย่างไรก็ตามยังมี DNA polymerases ในร่างกายมนุษย์โดยเฉพาะในไมโทคอนเดรีย สิ่งเหล่านี้สามารถถูกยับยั้งได้โดยยาโดยมีผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้อง

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Tenofovir ใช้ในการรักษาการติดเชื้อ HIV-1 และไวรัสตับอักเสบบี ยานี้ได้รับการอนุมัติครั้งแรกสำหรับการรักษาด้วยเอชไอวีในยุโรปในปี 2545 และได้รับการระบุให้ใช้ในการรักษาโรคตับอักเสบบีเรื้อรังตั้งแต่ปี 2551 Tenofovir ใช้โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับอักเสบบีและการจำลองแบบของไวรัสที่ใช้งานอยู่และเอนไซม์ในตับที่สูงขึ้น

Tenofovir มักใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ ในการรักษาเอชไอวี การบำบัดนี้สามารถใช้ได้ทั้งในผู้ใหญ่และวัยรุ่นอายุ 12 ถึง 18 ปี

Tenofovir สามารถลดการแพร่เชื้อไวรัสไปยังเด็กในครรภ์ในหญิงตั้งครรภ์ที่ติดเชื้อไวรัสตับอักเสบบีเรื้อรัง ภายใต้เงื่อนไขการศึกษายาจะได้รับในช่วงไตรมาสสุดท้ายของการตั้งครรภ์และต่อเนื่องถึง 4 สัปดาห์หลังคลอด ไม่สามารถสังเกตความผิดปกติที่เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในทารกในครรภ์ได้จนกว่าจะถึงเวลานั้น

ควรสังเกตว่าการรักษาด้วย tenofovir ไม่สามารถรักษา HIV-1 หรือไวรัสตับอักเสบบีได้ดังนั้นผู้ป่วยยังสามารถแพร่เชื้อไวรัสไปยังผู้อื่นได้แม้ในระหว่างการรักษา มาตรการป้องกันที่เหมาะสมจึงจำเป็นอย่างยิ่งเพื่อหลีกเลี่ยงการติดเชื้อ

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

โดยทั่วไป tenofovir สามารถทนได้ดีมาก ผลข้างเคียงที่พบบ่อยคือคลื่นไส้ท้องเสียอ่อนเพลียเวียนศีรษะและปวดศีรษะ อย่างไรก็ตามควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตที่มีอยู่ก่อน สารนี้มีผลต่อไตและในบางกรณีอาจนำไปสู่ภาวะไตวายได้ ไม่ควรใช้ Tenofovir ร่วมกับยาอื่น ๆ ที่อาจทำให้เกิดความเสียหายเพิ่มเติมกับไต Tenofovir ห้ามใช้ในผู้ป่วยล้างไต

การยับยั้งไมโตคอนเดรียดีเอ็นเอโพลีเมอเรสของมนุษย์อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่หายาก แต่มีความสำคัญในระยะยาว ทารกที่ได้รับการรักษาด้วยนิวคลีโอไซด์ในครรภ์โดยเฉพาะอาจมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นจากผลข้างเคียง ภาวะกรดแลคติกอาจเกิดขึ้นได้เนื่องจากกรดแลคติกในเลือดมากเกินไป สิ่งนี้แสดงออกมาในการหายใจลึกและเร็วอาการง่วงนอนรวมทั้งคลื่นไส้อาเจียนและปวดท้อง ควรได้รับการรักษาโดยแพทย์ทันทีเนื่องจากผลข้างเคียงนี้อาจถึงแก่ชีวิตได้

นอกจากนี้ยังสามารถเกิดการอักเสบของตับอ่อน (ตับอ่อนอักเสบ) ได้ซึ่งจะสังเกตเห็นได้ชัดเจนโดยเฉพาะจากความเจ็บปวดในช่องท้องส่วนบน ในบางกรณีความอ่อนแอของกล้ามเนื้อและข้อต่ออาจเกิดความเสียหายต่อเส้นประสาท (polyneuropathy) และ lipodystrophy (การกระจายไขมันในร่างกาย) หากมีอาการแพ้ที่ทราบว่ามีต่อ tenofovir เองหรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยาไม่ควรรับประทาน

การตั้งครรภ์ถือเป็นความท้าทายโดยเฉพาะและต้องใช้วิธีการรักษาแบบเฉพาะบุคคล ไม่อนุญาตให้เลี้ยงลูกด้วยนมในระหว่างการบำบัดเนื่องจากยังไม่ทราบว่ายาจะถูกขับออกทางน้ำนมแม่หรือไม่