Bezafibrate

Bezafibrate อยู่ในกลุ่มของ fibrates Bezafibrate เป็นยาลดไขมันและนอกจากสแตตินและกรดนิโคตินแล้วยังเป็นตัวเลือกในการรักษาที่สำคัญสำหรับการรักษาไตรกลีเซอไรด์สูงโดยเฉพาะ แต่ในบางกรณีคอเลสเตอรอลสูง

bezafibrate คืออะไร?

Bezafibrate (ชื่อทางเคมี: 2- (4- {2 - [(4-chlorobenzoyl) amino] ethyl} phenoxy) -2-methylpropionic acid) ก็เหมือนกับ clofibrate หรือ fenofibrate ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของ fibrates Fibrates เป็นยาที่ใช้ในการรักษาไขมันในเลือดสูง (ไขมันในเลือดสูง) Bezafibrate ใช้เป็นหลักเพื่อลดระดับไตรกลีเซอไรด์ที่สูงเกินไป

อย่างไรก็ตามผลการลดคอเลสเตอรอลในเลือดนั้นเด่นชัดเพียงเล็กน้อยเท่านั้นซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมการลดคอเลสเตอรอลจึงได้รับการรับรองโดยกลุ่มยากลุ่มยาสแตติน คอเลสเตอรอลที่ลดลงผ่าน bezafibrate มีเพียงประมาณ 10 ถึง 25 เปอร์เซ็นต์ผลที่ยิ่งใหญ่ที่สุดคือการลดไตรกลีเซอไรด์ (ประมาณ 20 ถึง 40 เปอร์เซ็นต์)

ไตรกลีเซอไรด์ที่สูงขึ้นเป็นปัญหาสำคัญเนื่องจากยากต่อการรักษาและอาจทำให้เกิดโรคหัวใจและหลอดเลือดอย่างรุนแรง ผลที่ตามมาของระดับไขมันในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นมีตั้งแต่หลอดเลือดไปจนถึงหัวใจวายและโรคหลอดเลือดสมอง

Statins เป็นที่ต้องการเนื่องจากสามารถลดไขมันได้อย่างมากและยังช่วยลดความเสี่ยงของโรคทุติยภูมิ นอกจากนี้ไฟเบรตยังถือว่าเป็นทางเลือกที่สองเท่านั้นและใช้เมื่อการรักษาด้วยสแตตินไม่ได้ผลสิ่งเหล่านี้จะไม่ได้รับการยอมรับหรือแม้ว่าไตรกลีเซอไรด์เหล่านั้นจะเพิ่มขึ้นเท่านั้นการลดลงซึ่งเป็นผลกระทบหลักของ bezafibrate

Bezafibrate เป็นยาเม็ดหรือแคปซูลซึ่งมีผงผลึกสีขาวและไม่ละลายน้ำ Bezafibrate ถูกย่อยสลายโดยการขับออกทางปัสสาวะหลังจากที่มันถูกย่อยสลายเป็นกรด clofibric ควรปรับขนาดยาให้เหมาะสมกับผู้ป่วยที่มีภาวะไต

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาต่อร่างกายและอวัยวะ

การลดความเข้มข้นของไตรกลีเซอไรด์เป็นผลกระทบหลักของ bezafibrate และ fibrates อื่น ๆ อย่างไรก็ตามยังไม่เข้าใจอย่างถ่องแท้ อย่างไรก็ตามมีแนวโน้มว่า bezafibrate จะขับสิ่งที่เรียกว่าPPARαหรือ peroxisome proliferator activated receptor การศึกษาบางชิ้นแสดงให้เห็นว่ามันเปิดใช้งานPPARγและPPARδด้วย PPARαเป็นโปรตีนที่จับกับ DNA และเปลี่ยนแปลงกระบวนการทางโมเลกุลที่มีความสำคัญต่อการเผาผลาญไขมัน ตัวอย่างเช่นทำให้ LDL ลดลงเพิ่มขึ้น 10 ถึง 25 เปอร์เซ็นต์ คอเลสเตอรอลนี้เรียกว่าไม่ดีเพราะมันสะสมอยู่ในผนังหลอดเลือดและทำให้เกิดปฏิกิริยาการอักเสบที่นั่น หลอดเลือดเป็นผล

นอกจากนี้ bezafibrate ทำให้ HDL เพิ่มขึ้นซึ่งเรียกอีกอย่างว่าคอเลสเตอรอลที่ดี มีคำอธิบายว่าดีเพราะช่วยในการรวบรวมคอเลสเตอรอลที่สร้างขึ้นทุกที่และขนส่งไปยังตับซึ่งจะถูกขับออกไป ในตับ bezafibrate ยังช่วยลดการปล่อย VLDL ซึ่งมีคอเลสเตอรอล แต่ส่วนใหญ่เป็นไตรกลีเซอไรด์

ผลกระทบอีกประการหนึ่งคือ bezafibrate กระตุ้นไลโปโปรตีนไลเปสซึ่งเป็นเอนไซม์ทำลายไตรกลีเซอไรด์ Bezafibrate ทำให้เกิดกระบวนการต้านการอักเสบที่ผนังหลอดเลือด Bezafibrate ยังทำหน้าที่ในถุงน้ำดีซึ่งจะเพิ่ม lithogenicity ของน้ำดีซึ่งหมายความว่าความเสี่ยงในการเกิดนิ่วจะเพิ่มขึ้น

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้เพื่อการรักษาและการป้องกัน

Bezafibrate ใช้เมื่อระดับไตรกลีเซอไรด์ในพลาสมาเพิ่มขึ้น ในแง่หนึ่งไขมันในเลือดที่สูงขึ้นอาจเป็นได้ แต่กำเนิดและเอนไซม์ที่จำเป็นในการสลายไตรกลีเซอไรด์มักมีข้อบกพร่อง ภาวะนี้เรียกอีกอย่างว่า hypertriglyceridemia ในครอบครัวหลัก ในทางกลับกันไขมันในเลือดที่เพิ่มขึ้นสามารถได้มา (secondary hypertriglyceridemia) หลังมีสาเหตุต่างๆ ระดับไตรกลีเซอไรด์ที่เพิ่มขึ้นอาจเกิดจากแพทย์สั่งยาที่เพิ่มไขมันในเลือด (เช่น beta blockers, glucocorticoids, ฮอร์โมน) แต่การรับประทานอาหารที่มีไขมันสูงไม่ถูกต้องอาจทำให้ไตรกลีเซอไรด์เพิ่มขึ้นได้เช่นกัน

โรคเบาหวานที่เกิดจากความผิดปกติของการเผาผลาญอาจส่งผลเสียต่อไขมันในเลือด กลุ่มอาการของการเผาผลาญ (สี่ส่วนของ: การแพ้กลูโคส, ความดันโลหิตสูง, การเผาผลาญไขมันที่ถูกรบกวนและโรคอ้วน) ยังสามารถใช้ bezafibrate ได้

Bezafibrate มีครึ่งชีวิต 2 ชั่วโมงและรับประทานในรูปแบบของยาเม็ดหรือแคปซูล 200 มก. สามครั้งต่อวัน

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ผลกระทบที่ไม่พึงปรารถนาของ bezafibrate มีมากมาย ผลกระทบที่ไม่เฉพาะเจาะจง ได้แก่ อาการบวมปัญหาการหายใจและการเกิดตำแยซึ่งสามารถอธิบายได้จากปฏิกิริยาการแพ้ของร่างกายต่อสารเบซาฟิเบรต

ผลข้างเคียงอื่น ๆ ได้แก่ ไข้ความรู้สึกคล้ายไข้หวัดใหญ่และผลที่ผิดปกติเช่นปวดศีรษะเวียนศีรษะการเปลี่ยนแปลงของสติปัญหาการแข็งตัวและอาการปวดเมื่อยตามร่างกาย นอกจากนี้ยังมีผลต่อบริเวณระบบทางเดินอาหารเช่นคลื่นไส้อาเจียนและท้องร่วงรวมทั้งน้ำหนักตัวเพิ่มขึ้นอย่างกะทันหัน การสูญเสียความอยากอาหารเป็นเรื่องธรรมดา

การสลายตัวของกล้ามเนื้อหรือ rhabdomyolysis แทบจะไม่พบกับ bezafibrate ผู้ป่วยมีอาการปวดตะคริวและกล้ามเนื้ออ่อนแรง การสลายตัวของกล้ามเนื้ออาจเกิดจาก statins ซึ่งเป็นสาเหตุที่ไม่ควรให้ร่วมกับ bezafibrate การเปลี่ยนแปลงของจำนวนเม็ดเลือดยังเป็นผลข้างเคียงที่ไม่ค่อยพบ Bezafibrate ยังเพิ่ม lithogenicity ของน้ำดีซึ่งจะเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดโรคนิ่ว ผู้ป่วยที่เป็นโรคตับหรือโรคถุงน้ำดีไตไม่เพียงพอสตรีมีครรภ์และมารดาที่ให้นมบุตรไม่ควรรับประทาน bezafibrate