Co-trimoxazole

Co-trimoxazole เป็นยาผสมยาปฏิชีวนะที่ประกอบด้วยยาปฏิชีวนะไตรเมโธพริมและซัลโฟนาไมด์ซัลฟาเมทอกซาโซลในอัตราส่วนคงที่หนึ่งถึงห้า ยายับยั้งการสังเคราะห์ทางชีวภาพของกรดเตตระไฮโดรโฟลิกในแบคทีเรียจึงขัดขวางการสังเคราะห์ดีเอ็นเอCo-trimoxazole ซึ่งส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาทางเดินปัสสาวะและการติดเชื้อทางเดินหายใจเช่นเดียวกับไข้ไทฟอยด์และไข้รากสาดเทียมยังมีผลกับโปรโตซัวบางชนิดและเชื้อราบางชนิด

โคไตรม็อกซาโซลคืออะไร?

Cotrimoxazole เป็นยาร่วมกับแบคทีเรียที่ออกฤทธิ์ต่อต้านแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบหลายชนิด นอกจากนี้ยาที่ใช้ร่วมกันยังมีผลกับโปรโตซัวบางชนิดและเชื้อราบางชนิด ประกอบด้วย trimethoprim ยาปฏิชีวนะและยาปฏิชีวนะ sulfonamide sulfamethoxazole ในอัตราส่วนหนึ่งถึงห้า ส่วนผสมหลักสองอย่างของยาส่วนใหญ่จะเสริมซึ่งกันและกันและรบกวนสมดุลกรดโฟลิกของแบคทีเรีย

ในฐานะที่เป็นซัลโฟนาไมด์ sulfamethoxazole จะยับยั้งเอนไซม์โฟลิกแอซิดสังเคราะห์ ในทางกลับกันยาปฏิชีวนะ trimethoprim จะยับยั้ง dihydrofolate reductase ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่สำคัญอีกตัวหนึ่งในการเผาผลาญกรดโฟลิกในแบคทีเรีย ด้วยวิธีนี้สารออกฤทธิ์ที่รวมกันจะยับยั้งเอนไซม์ที่แตกต่างกันสองชนิดของการเผาผลาญกรดโฟลิกในเวลาเดียวกันเพื่อให้ความเสี่ยงของการสร้างความต้านทานลดลงเนื่องจากการทำซ้ำ

ในที่สุด Cotrimoxazole จะขัดขวางการสังเคราะห์กรดเตตระไฮโดรโฟลิกซึ่งจำเป็นสำหรับการสังเคราะห์เบสพิวรีนและไทมิดีนซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญของดีเอ็นเอ

ข้อกำหนดเบื้องต้นที่สำคัญสำหรับการรวมสารออกฤทธิ์ตั้งแต่สองชนิดขึ้นไปคือครึ่งชีวิตทางชีวภาพของพวกมันมีค่าใกล้เคียงกัน Cotrimoxazole ตอบสนองความต้องการได้เป็นอย่างดีโดยมีครึ่งชีวิต 10-11 ชั่วโมงและ 9-11 ชั่วโมงสำหรับ trimethoprim หรือ sulfamethoxazole ในกรณีหลัง

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ทางเภสัชวิทยาการบริโภคโคไตรม็อกซาโซลมีผลโดยตรงและโดยอ้อมต่อร่างกายและอวัยวะ คุณสมบัติทางแบคทีเรียของยาไม่เพียง แต่ขยายไปถึงแบคทีเรียที่ทำให้เกิดโรคเท่านั้น แต่ยังรวมถึงผลกระทบในวงกว้างในระดับหนึ่งถึงแบคทีเรียตามปกติโดยเฉพาะอย่างยิ่งในระบบทางเดินอาหารเพื่อให้สามารถย้อนกลับได้ แต่บางครั้งก็ร้ายแรงถึงปัญหาทางเดินอาหาร

สารออกฤทธิ์หลักสองชนิดถูกดูดซึมเกือบ 100 เปอร์เซ็นต์ในลำไส้และมีอยู่ทางชีวภาพ ผลทางเภสัชวิทยาโดยตรงส่วนใหญ่ประกอบด้วยปฏิกิริยาการแพ้ซึ่งปรากฏขึ้นเช่นในการระคายเคืองที่ผิวหนังและในบางกรณีที่พบได้ยากในสะเก็ดผิวหนังพุพอง (Lyell's syndrome)

คุณสมบัติ bacteriostatic ของ co-trimoxazole ซึ่งขึ้นอยู่กับการยับยั้งการสร้างกรดโฟลิกอาจส่งผลต่อการเผาผลาญในระดับหนึ่งเพื่อให้โรคโลหิตจางทั่วไปสามารถเกิดขึ้นได้โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากยาอื่น ๆ ที่มีสเปกตรัมของกิจกรรมใกล้เคียงกันเช่น ใช้ยาบาร์บิทูเรตยาแก้ปวดและฟีนิโทอินหรือไพรมิโดน

ผลทางอ้อมเพิ่มเติมอาจเป็นผลมาจากอิทธิพลโดยตรงต่อความสมดุลของโพแทสเซียมซึ่งอาจมีผลต่อจังหวะการเต้นของหัวใจและความไวของเส้นประสาทรับความรู้สึก

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

พื้นที่หลักของการใช้โคไตรม็อกซาโซลคือการอักเสบของทางเดินหายใจส่วนบนและส่วนล่าง ข้อได้เปรียบอย่างมากของยาที่ใช้ร่วมกันคือเชื้อรา Pneumocystis jirovecii ซึ่งเป็นสาเหตุของโรคปอดบวมที่คั่นระหว่างหน้าสามารถมีอยู่ได้เช่นกัน การใช้งานหลักอีกประการหนึ่งคือการติดเชื้อที่ไตและระบบทางเดินปัสสาวะทั้งชายและหญิง

โรคที่รักษาได้ยังรวมถึงการอักเสบของต่อมลูกหมากและกามโรคเช่นแผลพุพอง (แผลอ่อน) และมะเร็งต่อมน้ำเหลืองในช่องคลอดซึ่งเป็นกามโรคที่ติดเชื้อซึ่งพบได้บ่อยในเขตร้อนซึ่งนำไปสู่การบวมของต่อมน้ำเหลืองในบริเวณอวัยวะเพศและขาหนีบ

Co-trimoxazole ยังใช้ในการรักษาการติดเชื้อในระบบทางเดินอาหารรวมทั้งพิษจากเชื้อ Salmonella และไข้ไทฟอยด์และไข้รากสาดเทียม Brucellosis และ nocardiosis รวมถึงโรคติดเชื้ออื่น ๆ ก็เป็นส่วนหนึ่งของการใช้ยาร่วมกัน

ความเสี่ยงที่ลดลงของการเกิดความต้านทานในกรณีของเชื้อโรคที่ทำให้เกิดโรคทำให้สามารถเตรียมการผสมกันได้เพื่อวัตถุประสงค์ในการป้องกันโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ที่ได้รับภูมิคุ้มกัน

เนื่องจากการใช้งานที่หลากหลายองค์การอนามัยโลก (WHO) จึงรวมการรวมยาของ trimethoprim และ sulfamethoxazole ไว้ในรายการยาที่ขาดไม่ได้ในปี 2520 สำหรับการรักษาการติดเชื้อขนาดยาสำหรับผู้ใหญ่คือ 2 x 960 มิลลิกรัมต่อวัน สามารถเพิ่มขนาดยาได้ถึงห้าเท่าหากมี Pneumocystis jirovecii เฉียบพลัน สำหรับการรักษาในระยะยาวและมาตรการป้องกันปริมาณรายวันจะลดลงเหลือ 480 มก.

คุณสามารถหายาของคุณได้ที่นี่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

เช่นเดียวกับการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะอื่น ๆ การใช้โคไตรม็อกซาโซลอาจเกี่ยวข้องกับผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนา ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดเกี่ยวข้องกับความผิดปกติชั่วคราวของระบบย่อยอาหาร อาการคือคลื่นไส้อาเจียนและเบื่ออาหาร ในบางกรณีมักเกิดการอักเสบของเยื่อบุช่องปาก ปฏิกิริยาทางผิวหนังเช่นผื่นและลมพิษเกิดขึ้นได้ถึง 4 เปอร์เซ็นต์ของกรณี มีการสังเกตการระคายเคืองผิวหนังอย่างรุนแรงหรือการไวแสง แต่พบได้น้อย

การรบกวนของภาพเลือดในรูปแบบของโรคโลหิตจางหรือการลดจำนวนของเม็ดเลือดขาว (เม็ดเลือดขาว) อาจเกิดขึ้นได้ ในปริมาณที่สูงของโคไตรม็อกซาโซลระดับโพแทสเซียมอาจเพิ่มขึ้นและทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมสูงโดยมีอาการเช่นหัวใจเต้นผิดจังหวะกล้ามเนื้ออ่อนแรงและอัมพาต

ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วยผลิตภัณฑ์ร่วมกันควรพิจารณาปฏิกิริยาที่สำคัญที่สุดกับยาอื่น ๆ ตัวอย่างเช่นผลของยาต้านการแข็งตัวของเลือดจากกลุ่ม 4-hydroxycoumarins จะเพิ่มขึ้น การรักษาด้วยโคไตรม็อกซาโซลห้ามใช้ในกรณีที่มีอาการแพ้ซัลโฟนาไมด์หรือภาวะไตอย่างรุนแรง