Midodrine

Midodrineรู้จักกันในชื่อทางการค้าว่าGutron®ใช้เป็นยาเพื่อรักษาความดันเลือดต่ำที่มีพยาธิสภาพ (ความดันโลหิตต่ำ) มันเป็นสิ่งที่เรียกว่า prodrug ผลิตภัณฑ์สลายซึ่ง (desglymidodrin) เป็นสารออกฤทธิ์ที่แท้จริง

Midodrin คืออะไร?

Midodrine จะถูกเปลี่ยนเป็น desglymidodrine หลังจากใช้ด้วยการกำจัดไกลซีนซึ่งจะทำหน้าที่เป็น sympathomimetic โดยตรง ทั้ง midodrine และ desglymidrin ของผลิตภัณฑ์สลายมีโครงสร้างพื้นฐานเช่นเดียวกับสารสื่อประสาทอะดรีนาลีนและนอร์ดรีนาลีนจึงทำหน้าที่เหมือนกัน

มิโดดรินเป็นสารเคมีในรูปของไฮโดรคลอไรด์ เป็นผงสีขาวไม่มีผลึกและไม่มีกลิ่นมีรสขมซึ่งละลายได้ง่ายในน้ำ แต่ละลายได้ในแอลกอฮอล์เพียงเล็กน้อย หากจำเป็นจะได้รับในรูปแบบแท็บเล็ต หลังจากการบริหารช่องปากร่างกายจะดูดซึมได้อย่างรวดเร็วและถูกเผาผลาญเป็นสารออกฤทธิ์ภายใน 120 นาทีด้วยการกำจัดไกลซีน

การขับถ่ายส่วนใหญ่เป็นไต (ทางปัสสาวะ) และจะเสร็จสมบูรณ์ 90 เปอร์เซ็นต์หลังจาก 24 ชั่วโมง Midodrin มีครึ่งชีวิตในพลาสมาประมาณ 15 นาทีและ desglymidodrine ประมาณ 5-6 ชั่วโมง

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

เมตาโบไลต์ desglymidodrine เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาในอัลฟาอะดรีโนเซปเตอร์ ตัวรับเหล่านี้มักถูกกระตุ้นโดยสารส่งสัญญาณอะดรีนาลีนและนอร์ดรีนาลีน พบเป็นจำนวนมากในระบบประสาทในต่อมน้ำลายในระบบหัวใจและหลอดเลือดในระบบทางเดินปัสสาวะและในตับ

Desglymidodrine เป็น sympathomimetic โดยตรงช่วยกระตุ้นตัวรับเหล่านี้เช่นสารสื่อประสาทอะดรีนาลีนและนอร์ดรีนาลีน ที่นั่น Midodrine และเมแทบอไลต์ desglymidodrine ละลายน้ำได้ แต่ไม่ละลายในไขมันมีเพียงตัวรับอัลฟ่าที่อยู่รอบข้างเท่านั้นที่ตื่นเต้น สิ่งนี้ทำให้ความต้านทานของหลอดเลือดเพิ่มขึ้นและความเข้มข้นของหลอดเลือดความจุจึงทำให้หลอดเลือดหดตัวส่งผลให้ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น

เนื่องจากหลอดเลือดตีบและหลอดเลือดดำ (vasoconstriction) ส่งผลต่อทั้งความดันโลหิตซิสโตลิกและไดแอสโตลิก นอกจากนี้มิโดดรินยังช่วยกระตุ้นตัวรับอัลฟาในระบบทางเดินปัสสาวะด้วยเหตุนี้การไหลของปัสสาวะจึงล่าช้าโดยการเพิ่มเสียงที่ช่องกระเพาะปัสสาวะ การหดตัวของกล้ามเนื้อหลอดลมเกิดขึ้นในปริมาณที่สูงกว่า 1 มก. / กก.

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

Midodrine ส่วนใหญ่จะใช้กับความดันโลหิตต่ำซึ่งเกิดขึ้นจากการมีพยาธิสภาพผิดปกติหรือการใช้ยากล่อมประสาทและโรคประสาท

โดยเฉพาะอย่างยิ่งนี่หมายถึงการใช้เพื่อลดความดันโลหิตเมื่อเปลี่ยนตำแหน่งและความดันเลือดต่ำที่มีพยาธิสภาพทางระบบประสาท อย่างไรก็ตามควรสังเกตว่าควรใช้มาตรการอื่น ๆ ทั้งหมดก่อนจนกว่าจะแน่ใจว่าการรักษาโรคที่เป็นสาเหตุไม่ได้ช่วยขจัดอาการ

โดยพื้นฐานแล้วควรหลีกเลี่ยงความดันโลหิตต่ำโดยการรับประทานอาหารที่มีเกลือสูงหลีกเลี่ยงอาหารมื้อใหญ่ปริมาณของเหลวที่เพิ่มขึ้นและมาตรการบางอย่างเช่นการลุกขึ้นช้าๆหรือใส่ถุงน่องแบบบีบอัด

การละเว้นยาที่ช่วยลดความดันโลหิตอาจเป็นวิธีการรักษาที่คุณเลือกได้ เฉพาะในกรณีที่มาตรการเหล่านี้ไม่ประสบความสำเร็จควรพิจารณาการรักษาด้วยมิโดดริน ในบริบทนี้ควรกล่าวถึงแม้ว่าความดันโลหิตต่ำจะสามารถลดคุณภาพชีวิตได้ แต่ก็ไม่ค่อยนำไปสู่ความเสียหายร้ายแรงต่อสิ่งมีชีวิต

โรคประจำตัวอาจเป็นอันตรายได้ แต่ก็จำเป็นต้องรักษาสาเหตุก่อนอยู่ดี Midodrine เพิ่มความดันโลหิตต่ำโดยไม่ส่งผลต่อโรคประจำตัว ในกรณีพิเศษยานี้ยังได้รับการอนุมัติสำหรับการบำบัดเพิ่มเติมในภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

Midodrine มีข้อห้ามสำหรับโรคหัวใจและหลอดเลือด, hyperthyroidism, การปัสสาวะล่าช้าเนื่องจากต่อมลูกหมากโต แต่ยังสำหรับความผิดปกติของไตและโรคเบาหวาน

แน่นอนว่าไม่ควรใช้หากคุณแพ้สารออกฤทธิ์ ผลข้างเคียงที่พบบ่อยเมื่อใช้ Midodrin ได้แก่ รู้สึกเสียวซ่าขนลุกคันหรือรู้สึกเย็นที่ผิวหนัง นอกจากนี้ยังสามารถนำไปสู่การเต้นของชีพจรช้าใจสั่นหัวใจเต้นผิดจังหวะความดันโลหิตสูงเมื่อนอนราบและการล้างกระเพาะปัสสาวะล่าช้า ปัญหาทางเดินอาหารความกระสับกระส่ายความตื่นเต้นความหงุดหงิดและอาการปวดหัวเป็นเรื่องปกติน้อยกว่า

หากคุณมีอาการใจสั่นอย่างรุนแรงหรือชีพจรช้าลงอย่างรุนแรงควรหยุดการรักษาด้วย midodrine จากนั้นควรพิจารณาการรักษาทางเลือก ควรหลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกับยาหลายชนิดเช่น beta-blockers, tricyclic antidepressants, thyroid hormone, antiallergics, anti-inflammatory agents หรือ atropine เนื่องจากอาจนำไปสู่ผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนา