digoxin

digoxin เช่นเดียวกับ Digitoxin มันถูกสกัดจาก Foxglove (Digitalis lanata หรือ Digitalis purpurea) ซึ่งเป็นสาเหตุที่ทั้งสองถูกกำหนดให้กับ digitalis glycosides การเต้นของหัวใจไกลโคไซด์ช่วยเพิ่มความแข็งแรงของกล้ามเนื้อหัวใจและในขณะเดียวกันก็ลดอัตราการเต้นของหัวใจ

ดิจอกซินคืออะไร?

digoxin เป็นสารตั้งต้นของ P-glycoprotein จากกลุ่มที่เรียกว่า cardiac glycosides (เช่น cardiac glycosides) สารออกฤทธิ์ได้มาจาก Digitalis lanata (ปลอกขนสัตว์) และใช้โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับภาวะหัวใจล้มเหลว (ภาวะหัวใจล้มเหลว) และการกระพือปีกและภาวะหัวใจห้องบน

การเต้นของหัวใจไกลโคไซด์จะเพิ่มแรงหดตัวและความสามารถในการกระตุ้นของกล้ามเนื้อหัวใจในขณะเดียวกันก็ทำให้ความถี่และการนำการกระตุ้นช้าลง Digoxin นั้นอยู่ในรูปของผลึกหรือเป็นผลึกผงสีขาวที่ไม่สามารถละลายในน้ำได้

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

เป็นไกลโคไซด์หัวใจ digoxin ผลกระทบต่างๆต่อกล้ามเนื้อหัวใจ (กล้ามเนื้อหัวใจ) ในอีกด้านหนึ่งสารออกฤทธิ์จะเพิ่มแรงกระแทกและความเร็วในการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ (ผลบวก inotropic)

ในทางกลับกันจะช่วยลดความถี่ในการเต้นของหัวใจ (ผลกระทบเชิงลบของโครโนโทรปิก) และชะลอการนำการกระตุ้นของกล้ามเนื้อหัวใจจากบริเวณเอเทรียม (เอเทรียม) ไปยังช่องหัวใจห้องล่างหรือห้องหัวใจ นอกจากนี้ดิจอกซินยังเพิ่มความตื่นเต้นโดยเฉพาะอย่างยิ่งของกล้ามเนื้อกระเป๋าหน้าท้อง (ผลของน้ำในเชิงบวก) กลไกการออกฤทธิ์ดังกล่าวทำให้ปริมาณโรคหลอดเลือดสมองเพิ่มขึ้นซึ่งจะส่งผลดีต่อการไหลเวียนของเลือดในไตและเพิ่มการขับปัสสาวะ

Digoxin มีผลต่อไตโดยตรงโดยการยับยั้งการดูดซึม Na + ผลของดิจอกซินขึ้นอยู่กับการยับยั้ง (การยับยั้ง) ของหน่วยย่อยαที่มีเยื่อหุ้มเซลล์ของ Na + / K + -ATPase ในเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจ Na + / K + -ATPase เป็นปั๊มชนิดหนึ่งที่ลำเลียงไอออน (โซเดียมโพแทสเซียมแคลเซียมคลอไรด์) เข้าสู่ภายในเซลล์การหายใจ ขนส่งไปข้างนอกเพื่อรักษาสมดุลไอออนิกเฉพาะของเซลล์ การยับยั้ง Na + / K + -ATPase จะนำไปสู่การแลกเปลี่ยน Na + และ Ca2 + ที่ถูกยับยั้ง

ความเข้มข้นของ Ca2 + ที่เพิ่มขึ้นในเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจจะนำไปสู่การดูดซึม Ca2 + ในเรติคูลัม sarcoplasmic และทำให้ความเร็วในการหดตัวและแรงกระแทกเพิ่มขึ้นเนื่องจากเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจต้องการแคลเซียมสำหรับกิจกรรมการหดตัวและแรงหดตัวจะเพิ่มขึ้นตามการดูดซึมแคลเซียมที่เพิ่มขึ้น

Na + / K + -ATPase ที่ถูกยับยั้งยังสามารถนำไปสู่การปรับปรุงความไวของสิ่งที่เรียกว่า baroreceptors (เช่นตัวรับกดหรือตัวรับความดัน) และสอดคล้องกับผลกระทบของระบบประสาท Digoxin ถูกขับออกทางไตเป็นหลักและมีครึ่งชีวิต 2 ถึง 3 วัน

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

digoxin ส่วนใหญ่จะใช้ในบริบทของการบำบัดภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลันและเรื้อรัง (กล้ามเนื้อหัวใจอ่อนแอ) เช่นเดียวกับภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (ภาวะหัวใจห้องบน, การกระพือปีกของหัวใจห้องบน) ซึ่งอาจเป็นผลมาจากการกระตุ้นให้เกิดความล่าช้า

โดยปกติแล้วสารออกฤทธิ์จะได้รับการรับประทานทางปากในรูปแบบแท็บเล็ตหรือไม่บ่อยครั้งที่ฉีดเข้าเส้นเลือดดำเป็นวิธีการฉีด เนื่องจากช่วงการรักษาที่ จำกัด จึงแนะนำให้มีการตรวจสอบอย่างรอบคอบและปรับขนาดยาแต่ละครั้งโดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีที่การทำงานของไตบกพร่อง ในกรณีที่มีอาการแพ้ง่ายหัวใจเต้นเร็วหัวใจเต้นเร็วและ / หรือภาวะหัวใจล้มเหลวหลอดเลือดโป่งพองในทรวงอก (การขยายตัวของผนังหลอดเลือดที่ระดับหน้าอก) การบล็อก AV (ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ) ในระดับที่สองและสามและภาวะหัวใจล้มเหลว (กล้ามเนื้อหัวใจหนาขึ้น) พร้อมกับการอุดตันที่เพิ่มขึ้นการรักษาคือการรักษาด้วยดิจอกซิน ที่ห้าม

hypercalcemia, hypokalaemia, hypomagnesaemia และการขาดออกซิเจนก็เป็นข้อห้ามเช่นกัน เนื่องจากผลของดิจอกซินช่วยเพิ่มความต้องการออกซิเจนของเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจการบำบัดด้วยสารออกฤทธิ์นี้อาจส่งผลที่ไม่เอื้ออำนวยต่อภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดเรื้อรังหรือเฉียบพลัน (เช่นในบริบทของโรคหลอดเลือดหัวใจ)

นอกจากนี้ต้องพิจารณาการมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ ในบริบทของการบำบัดด้วยดิจอกซิน แคลเซียม (โดยเฉพาะทางหลอดเลือดดำ) รวมทั้งยาขับปัสสาวะหรือยาระบาย (ยาระบาย) จะเพิ่มความเป็นพิษของไกลโคไซด์ของดิจอกซิน การรักษาแบบคู่ขนานกับแคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์ยาลดการเต้นของหัวใจ (รวมถึงอะไมโอดาโรนควินิดีน) อิทราโคนาโซลคาโทพริลสไปโรโนแลคโตนอะโทรปีนและยาปฏิชีวนะบางชนิดทำให้ความเข้มข้นของดิจอกซินเพิ่มขึ้นอย่างมาก

นอกจากนี้ผลของการทำให้หัวใจเต้นช้าลงจะเพิ่มขึ้นโดยตัวปิดกั้นเบต้าและภาวะหัวใจเต้นผิดปกติเป็นที่ชื่นชอบของยาบางชนิด (รวมถึงซูกซาเมโธเนียมคลอไรด์, ซิมพาโทไมเมธิกส์, สารยับยั้งฟอสโฟดิเอสเทอเรส) ยาที่ทำให้ระดับโพแทสเซียมเพิ่มขึ้นจะช่วยลดผลกระทบเชิงบวกของดิจอกซิน

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

อันเป็นผลมาจากช่วงการรักษาที่ จำกัด อย่างรุนแรงของ digoxin สิ่งนี้สามารถใช้ยาเกินขนาดได้อย่างรวดเร็วและนำไปสู่ความมึนเมาซึ่งสามารถแสดงออกได้ตามอาการโดยอาศัยภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (AV block, ventricular fibrillation, extrasystoles)

การควบคุมการบำบัดส่วนบุคคลจึงมีความสำคัญ นอกจากนี้ผลข้างเคียงเช่นเบื่ออาหารอาเจียน (อาเจียน) ท้องร่วงคลื่นไส้อ่อนเพลียปวดศีรษะปวดใบหน้าและง่วงนอนในบริบทของการรักษาด้วยดิจอกซิน

ในบางกรณีการบำบัดด้วยดิจอกซินจะนำไปสู่ความผิดปกติของการรับรู้การรบกวนทางสายตาความสับสนและ / หรือโรคจิต การรักษาด้วยดิจอกซินมักไม่ค่อยเกิดขึ้นพร้อมกับตะคริวการขยายตัวของต่อมน้ำนมเพศชายความผิดปกติของการนับเม็ดเลือดและ / หรือปฏิกิริยาภูมิไวเกิน