Econazole

Econazole เป็นสารต้านเชื้อราที่ใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อราที่ผิวหนังเล็บและเยื่อเมือก การใช้สารออกฤทธิ์เฉพาะที่มักเกี่ยวข้องกับผลข้างเคียงเพียงเล็กน้อยหรือไม่มีเลย

econazole คืออะไร?

Econazole (เช่น Econazolum) เป็นอนุพันธ์ของ imidazole และถูกกำหนดให้กับกลุ่มสารออกฤทธิ์ของ imidazoles และ triazoles ซึ่งทำหน้าที่เป็นยาต้านเชื้อรา azole เฉพาะที่และมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อราในความเข้มข้นที่สูงขึ้น

ดังนั้น econazole มักใช้กับ dermatomycoses (โรคเชื้อราของผิวหนังผมและเล็บ) และ mycoses ของเยื่อเมือกที่เกิดจากเชื้อราที่ทำให้เกิดโรคในมนุษย์เช่น dermatophytes (เชื้อราด้าย) เชื้อราและ / หรือยีสต์

สารออกฤทธิ์ยังแสดงฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียต่อแบคทีเรียแกรมบวกและสามารถใช้สำหรับการติดเชื้อแบบผสม (การติดเชื้อทุติยภูมิ) Econazole เป็นผงสีขาวที่แทบไม่ละลายในน้ำและมักมีอยู่ในผลิตภัณฑ์ยาเช่น econazole nitrate

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

อนุพันธ์ของ imidazole ทำงานอย่างไร Econazole ต้านเชื้อราโดยการยับยั้งการสังเคราะห์ทางชีวภาพของ ergosterol (สเตอรอล) ที่มีอยู่ในเยื่อหุ้มเซลล์ของเชื้อรา

โดยเฉพาะอย่างยิ่ง 14-alpha-demethylase (เอนไซม์) ที่จำเป็นสำหรับ C14-demethylation จะถูกยับยั้ง (ยับยั้ง) อันเป็นผลมาจากการสังเคราะห์ ergosterol ที่ถูกยับยั้งทำให้เยื่อหุ้มเซลล์ของเชื้อราไม่สามารถสังเคราะห์ได้อีกต่อไปและมีการสะสมของสารตั้งต้นของ ergosterol เนื่องจาก econazole ยับยั้ง CYPs (cytochrome P450) ได้อย่างมีประสิทธิภาพการเผาผลาญเอนไซม์ที่ทำงานโดยเฉพาะในตับและมีส่วนร่วมในการเผาผลาญยากรดไขมันสเตียรอยด์กรดน้ำดีและวิตามินเหนือสิ่งอื่นใดการใช้ระบบในปริมาณที่สูงอาจทำให้ตับเสียได้ เพื่อนำไปสู่.

อย่างไรก็ตาม Econazole มักใช้ในท้องถิ่นหรือเฉพาะที่และภายนอกเพื่อให้การดูดซึมของสารออกฤทธิ์เข้าสู่การไหลเวียนอยู่ในระดับต่ำและโดยปกติจะไม่เกิดปฏิกิริยาใด ๆ

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

เนื่องจากผลกระทบที่หลากหลายของ Econazole สามารถใช้ยากับ dermatomycoses ได้เกือบทั้งหมด Econazole ใช้โดยเฉพาะในการรักษาการติดเชื้อราที่ผิวหนังเล็บและเยื่อเมือกในปากและบริเวณหัวหน่าว การใช้ econazole ใช้สำหรับการติดเชื้อที่เกิดจาก dermatophytes (รวมถึง Epidermophyton, Trichophyton และ / หรือ Microsporum species), ยีสต์ (รวมทั้ง Candida albicans) หรือรา (รวมทั้ง Cladosporium, Aspergillus species)

นอกจากนี้ยังสามารถใช้ Econazole ในกรณีที่มีการติดเชื้อแบคทีเรียเพิ่มเติม (การติดเชื้อแบบผสมหรือทุติยภูมิ) ร่วมกับ Streptococci หรือ Staphylococci เช่นเดียวกับการติดเชื้อราที่เกิดจากมาตรการบำบัดด้วยสเตียรอยด์หรือยาปฏิชีวนะ นอกจากนี้สารออกฤทธิ์สามารถรักษาเชื้อรารำ (Pityriasis versicolor) ซึ่งเกิดจากยีสต์สายพันธุ์ Malassezia furfur

Malassezia furfur มักเป็นพืชที่มีสุขภาพดี Hyperhidrosis (การผลิตเหงื่อเพิ่มขึ้น) อันเป็นผลมาจากการขาดการระเหยกิจกรรมเล่นกีฬาและ / หรือสภาพอากาศในการทำงานที่ร้อนและชื้นอาจทำให้เชื้อราเพิ่มขึ้น Econazole สามารถใช้ทาเป็นโลชั่นครีมสเปรย์สารละลายหรือแป้งได้ นอกจากนี้สารออกฤทธิ์สามารถใช้เป็นครีมหรือยาเหน็บช่องคลอดในกรณีที่ยีสต์ติดเชื้อในช่องคลอด (รวมถึง Candida albicans)

นอกจากนี้ยังมีการระบุการใช้อนุพันธ์ของ imidazole สำหรับการติดเชื้อแบคทีเรียทุติยภูมิของช่องคลอด นอกจากนี้ Econazole ยังใช้เป็นครีมทาช่องคลอดสำหรับการติดเชื้อของอวัยวะเพศชายหรือบริเวณอวัยวะเพศด้วยยีสต์โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับ Balantis mycotica ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของการรักษาด้วยยาต้านจุลชีพ

โดยทั่วไปควรปฏิบัติต่อคู่นอนของผู้ได้รับผลกระทบเพื่อหลีกเลี่ยง“ ผลปิงปอง” (การติดเชื้อซ้ำซึ่งกันและกัน)

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

หากมีความรู้สึกไวต่อยา imidazoles ให้ใช้ Econazole ห้ามใช้เนื่องจากอาจเกิดอาการแพ้ได้

ควรยกเว้นการบำบัดด้วย econazole หากใช้ไดอะแฟรมที่มีน้ำยางเพื่อคุมกำเนิด ในระหว่างตั้งครรภ์ไม่ควรให้ยา Econazole หรือหลังจากปรึกษาแพทย์เท่านั้นเนื่องจากตัวแทนมีความเกี่ยวข้องกับการด้อยค่าของการสร้างทารกในครรภ์ในช่วงไตรมาสแรก (ที่สามของการตั้งครรภ์) และการเพิ่มแรงงานและการเสียชีวิตของทารกแรกเกิด (ผลของพิษต่อเซลล์) ในไตรมาสที่สามโดยเฉพาะอย่างยิ่งในปริมาณที่สูง .

นอกจากนี้ควรหลีกเลี่ยงการใช้อีโคนาโซลเฉพาะที่หรือเฉพาะที่บริเวณหัวนม (หัวนม) ในระหว่างให้นมบุตรเนื่องจากยังไม่ได้ระบุว่าสารออกฤทธิ์สามารถผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ได้หรือไม่

นอกจากนี้ยังสามารถสังเกตอาการคัน (คัน) อาการแสบร้อนและแดงของผิวหนังได้บ่อยขึ้นเมื่อใช้ Econazole ในขณะที่อาการแพ้ (ผิวหนังอักเสบจากการสัมผัส) ผื่นที่ผิวหนังและการอักเสบรวมทั้ง angioedema (การกักเก็บน้ำในใต้ผิวหนังหรือใต้ผิวหนัง) และลมพิษนั้นพบได้น้อยกว่า Econazole อาจทำให้เกิดการระคายเคืองของเยื่อเมือกโดยเฉพาะในบริเวณช่องคลอด

ในที่สุดความต้านทานแรงดึงของถุงยางอนามัยโดยเฉพาะอย่างยิ่งถุงยางอนามัยชนิดลาเท็กซ์อาจได้รับผลกระทบในทางลบจาก econazole