fibrates

fibrates เป็นกรดคาร์บอกซิลิกและนับเป็นสารประกอบอินทรีย์ ตัวแทนต่างๆเช่น clofibrate, gemfibrozil และ etofibrate เป็นที่รู้จักในตลาด เส้นใยจะจับตัวกับตัวรับบางตัวในออร์แกเนลล์ของเซลล์และทำให้ระดับไขมันในเลือดลดลง ดังนั้นจึงใช้เพื่อรักษาความผิดปกติของไขมันเช่นระดับคอเลสเตอรอลหรือไตรกลีเซอไรด์สูง ไม่ควรกำหนดเส้นใยสำหรับโรคตับที่ทราบ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงเช่นคลื่นไส้แก๊สอาเจียนปวดท้องและปวดศีรษะ

Fibrates คืออะไร?

เส้นใยและกรดไฟบริกอยู่ในกลุ่มของกรดคาร์บอกซิลิก กรดเหล่านี้มีกลุ่มคาร์บอกซีอย่างน้อยหนึ่งกลุ่มและอยู่ในชั้นทางเคมีของสารประกอบอินทรีย์ ซึ่งหมายความว่าสารประกอบโมเลกุลประกอบด้วยน้ำและคาร์บอน

Fibrates วางตลาดภายใต้ชื่อทางการค้าต่างๆ ตัวแทนของกลุ่มนี้ ได้แก่ fenofibrate, clofibrate, bezafibrate, etofibrate และ gemfibrozil

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาต่อร่างกายและอวัยวะ

กรดไฟบริกไฟเบรตและอนุพันธ์เร่งการสลายกรดไขมันในเพอรอกซิโซม เพอรอกซิโซมเป็นออร์แกเนลล์ของเซลล์ที่พบในยูคาริโอต พวกมันถูกล้อมรอบด้วยเยื่อหุ้มเซลล์และเป็นหนึ่งในเครื่องมือล้างพิษในสิ่งมีชีวิตของมนุษย์

เส้นใยจะจับกับสิ่งที่เรียกว่า peroxisome proliferator-activated receptors ตัวรับเหล่านี้เรียกสั้น ๆ ว่า PPARs พวกมันอยู่ในเซลล์และสามารถกระตุ้นได้โดยแกนด์ทั้งทางสรีรวิทยาและเภสัชวิทยา จากนั้นพวกเขาทำหน้าที่เป็นปัจจัยการถอดความและควบคุมการแสดงออกของยีนต่างๆ

เมื่อ fibrates จับกับ PPARs ตัวรับจะถูกกำหนดขนาดแล้วผูกไว้กับกรดดีออกซีไรโบนิวคลีอิกหรือ DNA ในระยะสั้น เป็นผลให้มีการสลาย LDL คอเลสเตอรอลเพิ่มขึ้น

ซึ่งสามารถลดระดับ LDL ระดับคอเลสเตอรอลที่“ ไม่ดี” ลงได้สิบถึงยี่สิบเปอร์เซ็นต์ ในขณะเดียวกันสิ่งนี้จะส่งเสริมการเพิ่มขึ้นของคอเลสเตอรอลที่“ ดี” หรือ HDL ในช่วงสั้น ๆ ห้าถึงสิบเปอร์เซ็นต์ นอกจากนี้ระดับไตรกลีเซอไรด์สามารถลดลงได้ยี่สิบถึงสี่สิบเปอร์เซ็นต์

ในขณะเดียวกันไฟเบรตจะส่งเสริมการหลั่งของเอนไซม์สองชนิด เป็นผลให้คอเลสเตอรอลหลั่งออกมาในน้ำดีมากขึ้นส่งผลให้มีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นเล็กน้อยในการเป็นโรคนิ่วที่มี cholestrol

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้เพื่อการรักษาและการป้องกัน

Fibrates ใช้ในทางการแพทย์เพื่อรักษาระดับไขมันในเลือดที่สูงเกินไป ไขมันในเลือดเป็นไขมันที่แตกต่างกันในเลือด นอกจากคอเลสเตอรอลแล้วยังรวมถึงไตรกลีเซอไรด์และวิตามินที่ละลายในไขมัน Fibrates ใช้ในการรักษาความผิดปกติต่างๆของระดับไขมันในขณะที่สแตตินที่เรียกว่าเกือบจะใช้เพื่อรักษาภาวะไขมันในเลือดสูงเท่านั้น

นอกจากความผิดปกติของระดับไขมันในเลือดแล้วโรคไขมันในเลือดที่เรียกว่า hypertriglyceridemia ยังเป็นโรคที่ได้รับการรักษาด้วย fibrates เป้าหมายหลักของการรักษาด้วยไฟเบรตคือการป้องกันหลอดเลือด หลอดเลือดคือการกลายเป็นปูนของหลอดเลือดที่อาจนำไปสู่โรคทุติยภูมิที่ร้ายแรงเช่นโรคหลอดเลือดสมองหรือหัวใจวาย

ข้อห้ามสำหรับยาเหล่านี้ ได้แก่ โรคตับโรคถุงน้ำดีและผิวหนังที่ไวต่อแสง นอกจากนี้ผู้ป่วยล้างไตและผู้ป่วยที่แพ้กรดไฟบริกจะต้องไม่ได้รับการรักษาด้วยยา

ปริมาณและปริมาณของยาควรได้รับการปรับให้เหมาะกับผู้ป่วยและความรุนแรงของโรคเป็นรายบุคคล โดยทั่วไปแล้ว Fibrates ไม่ได้ให้เป็นยาเดี่ยว ระดับไขมันในเลือดที่เพิ่มขึ้นอาจได้รับอิทธิพลเชิงบวกจากการออกกำลังกายที่เพียงพอและการแทรกแซงทางโภชนาการ ดังนั้นยามักเป็นส่วนหนึ่งของการบำบัดแบบหลายคอลัมน์

สตรีมีครรภ์และให้นมบุตรควรปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ เกี่ยวกับปริมาณในเด็กยังไม่มีตัวเลขที่มีความหมาย

เส้นใยมักจะต้องได้รับการบริหารเป็นระยะเวลานานขึ้น ผู้ป่วยควรรับประทานยาอย่างสม่ำเสมอและปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์ที่รักษา หากคุณสงสัยว่าปริมาณที่น้อยเกินไปหรือแรงเกินไปควรติดต่อแพทย์ทันที นอกจากนี้จำเป็นต้องตรวจสอบค่าไขมันในเลือดอย่างสม่ำเสมอเพื่อตรวจสอบประสิทธิภาพของการบำบัดและแก้ไขหากจำเป็น

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

การทานไฟเบรตอาจนำไปสู่ความเสี่ยงและผลข้างเคียง อย่างไรก็ตามเมื่อใช้อย่างถูกต้องผลข้างเคียงที่ระบุไว้ส่วนใหญ่จะเกิดขึ้นชั่วคราว การหยุดยาไม่จำเป็นเสมอไปหากเกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์และไม่ควรทำด้วยตัวเอง แต่ควรปรึกษาแพทย์ผู้รักษาเสมอ

ผลเสียที่พบบ่อย ได้แก่ ปวดท้องแก๊สท้องผูกเบื่ออาหารคลื่นไส้เวียนศีรษะผื่นปวดศีรษะอ่อนเพลียท้องเสียและอาการอาหารไม่ย่อย หลังมีลักษณะเป็นโรคทางเดินอาหารในช่องท้องส่วนบน มีลักษณะไม่สบายท้องแสบร้อนและรู้สึกอิ่มเร็ว

เส้นใยไม่สามารถนำไปสู่โรคกล้ามเนื้อได้ ในแต่ละกรณีการกินเข้าไปอาจทำให้ตับทำงานผิดปกติได้ rhabdomyolysis ที่เรียกว่าเกิดขึ้นได้น้อยมาก สิ่งนี้นำไปสู่การสลายตัวของกล้ามเนื้อโครงร่างที่เป็นอันตรายถึงชีวิต อาการของโรคนี้ ได้แก่ ไข้อาเจียนกล้ามเนื้ออ่อนแรงปวดกล้ามเนื้อและไตวายเฉียบพลัน

ตามที่กล่าวไว้ในย่อหน้าก่อนหน้านี้ fibrates สามารถเพิ่มความเสี่ยงในการเป็นโรคนิ่วที่มีคอเลสเตอรอลได้ การโต้ตอบกับยาอื่น ๆ เช่นยาต้านเบาหวานหรือยาต้านการแข็งตัวของเลือดเป็นไปได้ ดังนั้นเมื่อตั้งค่ากับยาจึงจำเป็นต้องถามเกี่ยวกับการใช้ยาอื่น ๆ