loperamide

loperamide เป็นยาที่อยู่ในกลุ่ม opioids และใช้ในการรักษาอาการท้องร่วง อยู่ในรายชื่อยาที่จำเป็นของ WHO (องค์การอนามัยโลก)

loperamide คืออะไร?

ยา loperamide ถูกสังเคราะห์ขึ้นครั้งแรกโดย Paul Janssen สำหรับ Janssen Pharmaceutica จากมุมมองทางเคมี loperamide คือ diphenyl piperidine มันเป็นของ opioids หลอกลวง การศึกษาทางคลินิกครั้งแรกกับสารออกฤทธิ์ได้รับการตีพิมพ์ในปี 1973 ในนิตยสารผู้เชี่ยวชาญของอเมริกา ในปีเดียวกันนั้นก็มีการเปิดตัว loperamide และยังคงมีจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าว่าImodium®

Loperamide มีวางจำหน่ายในตลาดเยอรมันตั้งแต่ปี 2519 ในประเทศเยอรมนีเป็นยาที่ขายบ่อยที่สุดสำหรับโรคท้องร่วง ขอแนะนำสำหรับการรักษาอาการท้องเสียเฉียบพลัน ยานี้ได้รับการรับประทานทางปากและยังมีอยู่ในการเตรียมการบางอย่างร่วมกับไซเมติคอนที่ใช้งานอยู่ Loperamide หาซื้อได้จากร้านขายยาในทุกรูปแบบเท่านั้น

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Loperamide hydrochloride จับกับตัวรับ µ-opioid ใน myenteric plexus myenteric plexus หรือที่เรียกว่า Auerbach plexus ไหลผ่านกล้ามเนื้อเกือบทั้งหมดของระบบทางเดินอาหาร เป็นส่วนหนึ่งของระบบประสาทลำไส้ (ENS) และควบคุมการบีบตัวของลำไส้ นอกจากนี้ยังควบคุมการหลั่งของเอนไซม์ย่อยอาหารในลำไส้

Loperamide ช่วยลดการทำงานของกล้ามเนื้อเรียบของผนังลำไส้ผ่านตัวรับ µ-opioid โดยเฉพาะอย่างยิ่งกล้ามเนื้อลำไส้เล็กตามยาวและเป็นวงกลมจะถูกยับยั้งในกิจกรรมของพวกเขา เนื่องจากการบีบตัวที่อ่อนแอลงทำให้เนื้อหาในลำไส้ยังคงอยู่ในลำไส้เล็กได้นานขึ้น เนื้อหาในลำไส้สัมผัสกับเยื่อเมือกของลำไส้เล็กเป็นระยะเวลานานเพื่อให้สามารถดูดซึมอิเล็กโทรไลต์และของเหลวได้มากขึ้น เก้าอี้จะกระชับขึ้น Loperamide ยังเพิ่มความตึงของกล้ามเนื้อในหูรูดทวารหนัก ช่วยเพิ่มความคงตัวของอุจจาระ

เนื่องจาก loperamide ไม่สามารถข้ามอุปสรรคในเลือดและสมองได้จึงไม่สามารถเข้าถึงตัวรับ opioid ได้ดังนั้นจึงถูกนับรวมอยู่ในกลุ่ม sham opioids Loperamide ใช้ได้ผลเฉพาะในประเทศเท่านั้น

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

ข้อบ่งชี้หลักในการใช้ loperamide คืออาการท้องร่วงทุกชนิดตัวแทนนี้นำมารับประทานสำหรับอาการท้องร่วงของนักเดินทางอาการท้องร่วงที่ไม่เฉพาะเจาะจงอาการท้องร่วงที่เกิดจากอาการลำไส้แปรปรวนหรือท้องร่วงที่เกิดจากความผิดปกติของการบีบตัวของลำไส้

ภายใต้การดูแลของแพทย์ loperamide ยังใช้ในการรักษาอาการท้องร่วงที่เกิดจาก cytostatics หรือที่เรียกว่า protease inhibitors ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของการรักษาด้วยเคมีบำบัด เมื่อใช้ร่วมกับ simeticone ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์จะใช้ loperamide สำหรับอาการท้องร่วงเฉียบพลันที่มีอาการปวดท้อง

คุณสามารถหายาของคุณได้ที่นี่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ควรสังเกตว่า loperamide มีผลตามอาการเท่านั้นดังนั้นจึงไม่สามารถต่อสู้กับสาเหตุของโรคอุจจาระร่วงได้ แม้ว่าจะสามารถช่วยหยุดการสูญเสียของเหลวและอิเล็กโทรไลต์ได้ แต่ควรใช้ในช่วงเวลาสั้น ๆ ในกรณีของโรคที่เป็นที่รู้จักหรือควบคู่ไปกับการบำบัดเชิงสาเหตุ

Loperamide ไม่เหมาะสำหรับการรักษาโรคอุจจาระร่วงติดเชื้อ สิ่งเหล่านี้มักจะสังเกตเห็นได้ชัดเป็นมูกเลือดหรือหนองในอุจจาระ Loperamide ทำให้ลำไส้สงบและขยายทางเดินในลำไส้ ผลกระทบนี้เป็นที่พึงปรารถนาสำหรับโรคอุจจาระร่วงบางชนิด แต่สำหรับโรคบิดติดเชื้อจะเพิ่มระยะเวลาของการอยู่ในลำไส้ของเชื้อโรค ในขณะที่เชื้อโรคยังคงอยู่ในลำไส้พวกเขาสามารถปล่อยสารพิษเข้าสู่ลำไส้ได้ต่อไป สิ่งนี้อาจเป็นอันตรายอย่างยิ่งเมื่อติดเชื้ออีโคไลเอนเทอโรฮาเมอร์ฮายิก (EHEC) haemolytic uremic syndrome (HUS) สามารถกระตุ้นโดยสารพิษ

ไม่ควรใช้ Loperamide ในการลุกเป็นไฟเฉียบพลันของลำไส้อักเสบลำไส้ใหญ่อักเสบเป็นแผล ข้อห้ามเพิ่มเติมคืออาการลำไส้ใหญ่บวมเป็นพังผืดการใช้ยาปฏิชีวนะในวงกว้างและโรคทั้งหมดที่การบีบตัวของลำไส้ถูกยับยั้งทางพยาธิวิทยา สิ่งเหล่านี้รวมถึงลำไส้อุดตัน (ileus), megacolon และ megacolon ที่เป็นพิษ

โดยทั่วไป loperamide สามารถทนได้ดีมาก อย่างไรก็ตามการรบกวนการเคลื่อนไหวของลำไส้อาจทำให้เกิดอาการปวดท้องคลื่นไส้และท้องผูก หน้าท้องอาจป่อง หากอาการท้องร่วงเฉียบพลันไม่ดีขึ้นภายใน 48 ชั่วโมงหลังจากรับประทาน loperamide จะต้องปรึกษาแพทย์ การใช้งานที่ยาวนานขึ้นควรเกิดขึ้นหลังจากปรึกษาแพทย์เท่านั้น

โดยปกติแล้ว loperamide ไม่สามารถข้ามกำแพงเลือดและสมองได้ อย่างไรก็ตามหากสิ่งกีดขวางเลือดและสมองบกพร่องยาจะไปถึงสมองและอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรงได้ อย่างไรก็ตามในการกระทำซึ่งกันและกันกับยาอื่น ๆ loperamide สามารถข้ามอุปสรรคของเลือดและสมองได้ง่ายขึ้น

หากรับประทาน ketoconazole, verapamil และ quinidine ในเวลาเดียวกัน loperamide อาจทำให้หายใจผิดปกติได้ ปฏิกิริยาอาจเกิดขึ้นได้กับ ritonavir ซึ่งเป็นตัวยับยั้งโปรตีนเอชไอวี ควรสังเกตด้วยว่า loperamide ยับยั้งการทำงานของกรด sphingomyelinase (FIASMA) ความผิดปกติที่เกิดขึ้นอาจนำไปสู่อาการทางคลินิกที่ร้ายแรง