Iclaprim

ที่ Iclaprim เป็นยาทางการแพทย์ที่ปัจจุบัน (ณ ปี 2560) ยังอยู่ในขั้นตอนการอนุมัติ ผลิตภัณฑ์นี้ผลิตโดย บริษัท ยาและชีวเภสัชภัณฑ์ของสวิส ARPIDA ซึ่งตั้งอยู่ใน Reinach และมีวัตถุประสงค์เพื่อใช้ในการรักษาการติดเชื้อที่ผิวหนังและโครงสร้างผิวหนังที่ซับซ้อน จากมุมมองทางเภสัชวิทยาและทางการแพทย์เป็นยาปฏิชีวนะที่มีกลไกการออกฤทธิ์มาจากการยับยั้งแบคทีเรีย dihydrofolate reductase

Iclaprim คืออะไร?

Iclaprim จะถูกใช้ในอนาคตอันใกล้เพื่อรักษาการติดเชื้อที่ผิวหนังและโครงสร้างผิวหนังต่างๆ สารออกฤทธิ์นี้ผลิตโดย บริษัท ยา APRIDA ของสวิสซึ่งถือสิทธิบัตรเกี่ยวกับสารดังกล่าวด้วย ยาปฏิชีวนะยังอยู่ในขั้นตอนการอนุมัติในสหภาพยุโรป (EU) และสหรัฐอเมริกา (USA)

สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ปฏิเสธการอนุมัติอย่างรวดเร็วในขั้นตอนเร่งด่วนในปี 2552 และอ้างถึงการอนุมัติตามปกติที่ APRIDA กำลังดำเนินการอยู่ Iclaprim จึงยังไม่มีวางจำหน่ายในตลาดยา หากได้รับการอนุมัติสามารถให้ยาแก่ผู้ป่วยหลังจากได้รับใบสั่งแพทย์เท่านั้น นอกจากนี้ยังเป็นเรื่องปกติที่จะสั่งร้านขายยาภาคบังคับสำหรับยาที่เทียบเคียงได้

ในทางเคมีและเภสัชวิทยา Iclaprim อธิบายโดยสูตรเชิงประจักษ์ C 19 - H 22 - N 4 - O 3 สูตรเชิงประจักษ์ C 20 - H 26 - N 4 - O 6 - S ใช้สำหรับ Iclaprim mesilate ซึ่งเป็นเรื่องปกติ ซึ่งสอดคล้องกับมวลคุณธรรม 354.4 g / mol หรือ 450.51 g / mol กลไกการออกฤทธิ์ของ Iclaprim ขึ้นอยู่กับการยับยั้งแบคทีเรีย dihydrofolate reductase ยาปฏิชีวนะถูกมองว่าเป็นสัญญาณแห่งความหวังในการรักษาโรคที่เกิดจากเชื้อโรคดื้อยา

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาต่อร่างกายและอวัยวะ

เนื่องจากคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาและกลไกการออกฤทธิ์ที่ใช้ Iclaprim จึงเป็นยาปฏิชีวนะ มันถูกกำหนดให้กับกลุ่มสารออกฤทธิ์ของ diaminopyrimidines ซึ่งรวมถึงยา pyrimethamine, dealxil และ aminopterin โดยทั่วไปของกลุ่มนี้คือการมีสารประกอบอินทรีย์ที่ประกอบด้วยฐานและกลุ่มอะมิโนสองกลุ่มบนวงแหวนไพริมิดีน สูตรเชิงประจักษ์ของ diaminopyrimidines จึงแสดงคาร์บอน (C) ไฮโดรเจน (H) และไนโตรเจน (N) เสมอ

Iclaprim ถือเป็นตัวยับยั้ง dihydrofolate reductase ในแบคทีเรียที่มีประสิทธิภาพ ดังนั้นจึงมีความคล้ายคลึงกันกับ trimethoprim ซึ่งอยู่ในกลุ่มของ diaminopyrimidines คุณสมบัติพิเศษของ Iclaprim คือมันยังทำงานกับเชื้อโรคหลายสายพันธุ์ซึ่ง trimethoprim ไม่ได้ผลอีกต่อไป

ในการศึกษาทางการแพทย์ที่ดำเนินการภายนอกสิ่งมีชีวิต (ในหลอดทดลอง) ได้รับการพิสูจน์แล้วว่า Iclaprim สามารถใช้กับแบคทีเรียแกรมบวกจำนวนมากได้ เชื้อโรคเหล่านั้นที่เปลี่ยนเป็นสีน้ำเงินเมื่อดำเนินกระบวนการย้อมสีที่แตกต่างกัน (การย้อมสีแกรม) เป็นแกรมบวก Iclaprim จึงถือได้ว่าเป็นสัญญาณแห่งความหวังในการรักษาโรคผิวหนังที่เกิดจากแบคทีเรียดื้อยา

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้เพื่อการรักษาและการป้องกัน

Iclaprim ถูกนำมาใช้เพื่อต่อสู้กับการติดเชื้อของผิวหนังและโครงสร้างของผิวหนัง ในการศึกษาทางคลินิกที่ดำเนินการจนถึงขณะนี้การให้ยาทั้งทางปากหรือทางหลอดเลือดดำดังนั้นรูปแบบการบริหารเหล่านี้อาจถูกระบุในทางปฏิบัติ

เมื่อนำมารับประทานในรูปแบบของยาเม็ดเคลือบฟิล์มความสามารถในการดูดซึมของยาปฏิชีวนะจะอยู่ที่ประมาณ 40% แนะนำให้ใช้ขนาด 160 มก. สำหรับผู้ป่วยโดยเฉลี่ย ระดับพลาสมาสูงถึง 0.5 µg / ml สามารถทำได้ที่นี่

หากได้รับ Iclaprim ทางหลอดเลือดดำปริมาณที่แนะนำคือระหว่าง 0.4 ถึง 0.8 มก. ต่อน้ำหนักตัว ความเข้มข้นของพลาสมาสูงถึง 0.87 µg / ml ได้ที่นี่ ครึ่งชีวิตของพลาสมาถูกกำหนดไว้ที่สองชั่วโมง

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

เช่นเดียวกับยาทุกชนิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาอาจเกิดขึ้นได้หลังจากรับประทาน Iclaprim ตามสถานะของความรู้ในปัจจุบันสามารถเปรียบเทียบกับยา linezolid ได้มากมาย ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ อาการทางเดินอาหารซึ่งอาจแสดงให้เห็นว่าเป็นอาการท้องร่วงอุจจาระหลวมอาเจียนปวดท้องท้องผูก (ท้องผูก) คลื่นไส้หรือคลื่นไส้ อาการปวดหัวและการสูญเสียรสชาติก็เป็นผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นได้เช่นกัน

นอกจากนี้ยังสามารถเปลี่ยนแปลงค่าเลือดได้ การลดลงของเม็ดเลือดขาวการขาดนิวโทรฟิลหรือเกล็ดเลือดอาจเกิดขึ้นได้ นอกจากนี้คาดว่าจะมีไข้และปฏิกิริยาทางผิวหนัง อาการหลังแสดงออกโดยเฉพาะอย่างยิ่งอาการคันผื่นแดงและผื่น

นอกจากนี้ห้ามใช้ Iclaprim หากมีข้อห้ามทางการแพทย์ (ข้อบ่งชี้) ในทางการแพทย์หมายถึงสถานการณ์ที่ทำให้การใช้ยาเตรียมบางอย่างดูไม่สมเหตุสมผลเนื่องจากมีความเสี่ยงและผลข้างเคียงที่ไม่สามารถคาดเดาได้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีนี้หากทราบว่ามีการแพ้สารออกฤทธิ์ ในกรณีของการแพ้ diaminopyrimidines ต้องใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเพื่อให้มีการชั่งน้ำหนักโอกาสและประโยชน์อย่างรอบคอบ

นอกจากนี้ควรให้ความสนใจกับปฏิสัมพันธ์กับสารยาอื่น ๆ ดังนั้นแพทย์ที่เข้ารับการรักษาจะต้องได้รับแจ้งเป็นระยะ ๆ เกี่ยวกับการเตรียมการทั้งหมดที่ได้ดำเนินการไป ด้วยวิธีนี้สามารถลดความเสี่ยงและคาดการณ์ได้มากขึ้น