กิจกรรมที่แท้จริง

เมื่อจับตัวกับตัวรับลิแกนด์และยาจะมีผลต่อเซลล์เป้าหมาย กิจกรรมที่แท้จริง คือจุดแข็งของเอฟเฟกต์นี้ แอนทาโกนิสต์มีกิจกรรมที่แท้จริงเป็นศูนย์และมีไว้เพื่อป้องกันการผูกมัดของลิแกนด์อื่นกับตัวรับที่เกี่ยวข้องเท่านั้น

กิจกรรมที่แท้จริงคืออะไร?

จากมุมมองทางเคมีลิแกนด์คือไอออนหรือโมเลกุลที่สามารถดึงดูดไปยังอะตอมกลางหรือไอออนกลางและสร้างพันธะที่ซับซ้อนกับพวกมันได้ จากมุมมองทางการแพทย์ลิแกนด์เป็นสารสำหรับอาชีพของตัวรับซึ่งหลังจากจับกับตัวรับแล้วจะพัฒนาผลกระทบที่เป็นสื่อกลางของตัวรับ

ในบริบทนี้กิจกรรมภายในสอดคล้องกับความสามารถที่ลิแกนด์หรือเภสัชกรรมมีหลังจากจับกับตัวรับพิเศษ บางครั้งกิจกรรมภายในยังบ่งบอกถึงความแข็งแกร่งของการเปลี่ยนแปลงการทำงานของเซลล์ที่เกิดขึ้นเมื่อแกนด์จับกับตัวรับ

กิจกรรมที่แท้จริงมีบทบาทสำคัญโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับเภสัชพลศาสตร์ เป็นการศึกษาผลของยาซึ่งเป็นเภสัชวิทยาสาขาหนึ่ง ตัวอย่างเช่นประสิทธิภาพของยาสามารถประเมินได้โดยใช้กิจกรรมที่แท้จริงของยา

กรณีพิเศษของกิจกรรมภายในคือกิจกรรมที่เห็นอกเห็นใจภายในหรือเรียกอีกอย่างว่ากิจกรรมที่ก่อให้เกิดความเจ็บปวดบางส่วน คำนี้หมายถึงผลกระตุ้นของ to-receptor blockers เช่น pindolol ต่อตัวรับที่กำหนดให้

ต้องสร้างความแตกต่างระหว่างกิจกรรมที่อยู่ภายในและความสัมพันธ์ซึ่งอธิบายถึงแรงดึงดูดของพันธมิตรที่แนบมา ในระหว่างนี้กิจกรรมภายในบางครั้งก็มาจาก ประสิทธิภาพ สุนทรพจน์

ฟังก์ชันและงาน

แต่ละแกนด์มีสถานที่ดำเนินการเฉพาะ ตัวอย่างเช่นไซต์ของการกระทำนี้เป็นตัวรับเยื่อหุ้มเซลล์ จากตำแหน่งนี้ลิแกนด์พัฒนาผลต่อเซลล์เป็นครั้งแรก เมื่อรวมกับตัวรับแล้วลิแกนด์จะก่อตัวเป็นคอมเพล็กซ์เสมอซึ่งเรียกว่าลิแกนด์ - รีเซปเตอร์คอมเพล็กซ์ หากไม่มีการก่อตัวที่ซับซ้อนนี้ลิแกนด์จะไม่สามารถพัฒนาผลของมันได้ เมื่อรวมเข้าด้วยกันผลลัพธ์ที่ซับซ้อนจะสื่อกลางเอฟเฟกต์ของเซลล์ที่เปลี่ยนการทำงานของเซลล์

การเปลี่ยนแปลงโครงสร้างของเซลล์ผ่านการไกล่เกลี่ยของลิแกนด์ - ตัวรับคอมเพล็กซ์เป็นองค์ประกอบสำคัญของกิจกรรมภายใน ไม่ได้เกี่ยวกับการเปลี่ยนแปลงโดยตรง แต่เป็นการวัดความแข็งแรงของการเปลี่ยนแปลงของเซลล์ ในระยะสั้นกิจกรรมที่อยู่ภายในเป็นการวัดความแข็งแรงของผลกระทบของลิแกนด์ที่จับกับตัวรับ

สามารถคำนวณกิจกรรมที่แท้จริงได้ การคำนวณขึ้นอยู่กับสูตร IA = Wmax หารด้วย Emax ในสูตรนี้ IA ย่อมาจาก intrinsic activity Wmax สอดคล้องกับผลกระทบสูงสุดที่เป็นไปได้ของตัวเร่งปฏิกิริยาตามลำดับและ Emax เป็นผลกระทบสูงสุดที่เป็นไปได้ในทางทฤษฎีของการผูก ด้วยสูตรนี้ค่าของกิจกรรมภายในจะอยู่ระหว่างศูนย์ถึงหนึ่งเสมอ

สารออกฤทธิ์หรือลิแกนด์ที่มีกิจกรรมภายในเป็นศูนย์จึงไม่ก่อให้เกิดผลกระทบใด ๆ ผ่านการจับกับตัวรับ ในกรณีนี้สารออกฤทธิ์เป็นตัวต่อต้านบริสุทธิ์ที่ครอบครองเฉพาะตัวรับและป้องกันไม่ให้ลิแกนด์อื่นจับกับตัวรับ อย่างไรก็ตามหากกิจกรรมที่อยู่ภายในของสารออกฤทธิ์เป็นอย่างใดอย่างหนึ่งการผูกกับตัวรับจะให้ผลสูงสุด ลิแกนด์หรือสารออกฤทธิ์ไม่สามารถอธิบายได้ว่าเป็นสารต่อต้านเชื้อบริสุทธิ์

สารออกฤทธิ์ที่มีกิจกรรมภายในระหว่างค่าศูนย์และค่าหนึ่งบางครั้งเรียกว่า agonists บางส่วน แบบจำลองคลาสสิกขึ้นอยู่กับลิแกนด์“ monofunctional” ที่ทำหน้าที่ในตัวรับ ในความเป็นจริงลิแกนด์สามารถระบุเส้นทางการส่งสัญญาณที่แตกต่างกันเป็นรายบุคคลและเฉพาะเจาะจง ลิแกนด์ยังสามารถใช้เส้นทางการส่งสัญญาณที่แตกต่างกันแบบขนานและทำหน้าที่เป็นศัตรูและตัวเร่งในเวลาเดียวกัน เนื่องจากฤทธิ์ภายในของยาอาจแตกต่างกันไปในแต่ละเนื้อเยื่อ

ความเจ็บป่วยและความเจ็บป่วย

กิจกรรมที่แท้จริงมีความเกี่ยวข้องกับยาทั้งหมดในที่สุด ในบริบทนี้ต้องสร้างความแตกต่างระหว่าง agonists และ antagonists ดังที่ได้กล่าวมาแล้วคู่อริมีกิจกรรมที่แท้จริงเป็นศูนย์ ดังนั้นพวกมันจึงไม่มีผล แต่ยับยั้งผลของลิแกนด์อื่น ๆ ของตัวรับ

ยาดังกล่าวรวมถึงตัวปิดกั้นเบต้าเป็นต้น สารออกฤทธิ์ในยาเหล่านี้จับกับตัวรับเบต้า ในการทำเช่นนี้พวกเขาจะปิดกั้นตัวรับสำหรับการจับตัวของสารอื่น ๆ ซึ่งจะต้องระงับผลกระทบ ตัวอย่างเช่นตัวบล็อกเบต้าสามารถเชื่อมโยงกับβ-adrenoceptors ด้วยพันธะนี้จะปิดกั้นพันธะของฮอร์โมนความเครียดอะดรีนาลีนและนอร์ดรีนาลีนสารสื่อประสาท ด้วยวิธีนี้ผลของสารจะถูกยับยั้ง

ด้วยวิธีนี้สารดังกล่าวจะลดอัตราการเต้นของหัวใจลงในสภาวะพักตัวอย่างเช่น ในเวลาเดียวกันกับการลดลงนี้ยังทำให้ความดันโลหิตลดลงด้วย ด้วยเหตุนี้ตัวบล็อกเบต้าจึงใช้ในการรักษาโรคต่างๆและเหมาะสมเช่นการรักษาด้วยยาแบบอนุรักษ์นิยมสำหรับความดันโลหิตสูงหรือโรคหลอดเลือดหัวใจ เนื่องจากประสิทธิภาพที่ได้รับการบันทึกไว้เป็นอย่างดีและได้รับการพิสูจน์แล้วในขณะนี้ยา beta blockers จึงเป็นยาที่ต้องใช้บ่อยที่สุด

ใช้ Agonists สำหรับตัวรับ dopamine เป็นสารออกฤทธิ์ในการรักษาโรคพาร์คินสัน agonists ของตัวรับเหล่านี้ ได้แก่ สาร budipine, cabergoline, dihydroergocryptine, lisuride, paliperidone, pergolide, piribedil, pramipexole หรือ ropinirole เนื่องจากผลที่ได้รับการพัฒนาในการจับตัวรับทำให้อาการทั่วไปของพาร์กินสันดีขึ้นเหนือการเคลื่อนไหวที่เข้มงวดความผิดปกติของการเคลื่อนไหวความเหนื่อยล้าในตอนกลางวันและการสั่น