chloramphenicol

chloramphenicol เป็นยาปฏิชีวนะในวงกว้างซึ่งเนื่องจากอาจมีผลข้างเคียงที่รุนแรงจึงใช้เป็นยาปฏิชีวนะสำรองสำหรับการติดเชื้อแบคทีเรียที่รุนแรงซึ่งไม่สามารถควบคุมได้ อาจทำให้เกิด aplastic anemia ซึ่งเป็นอันตรายถึงชีวิต

คลอแรมเฟนิคอลคืออะไร?

Chloramphenicol เป็นยาปฏิชีวนะในวงกว้างซึ่งเนื่องจากความเป็นไปได้ของโรคโลหิตจางจากหลอดเลือดเป็นผลข้างเคียงจึงใช้เป็นยาปฏิชีวนะสำรองเท่านั้น ได้รับครั้งแรกจากแบคทีเรีย Streptomyces venezuelae ในปีพ. ศ. 2490 วันนี้มีการสังเคราะห์อย่างเต็มที่เท่านั้น

ภาวะโลหิตจางจากหลอดเลือดที่เป็นอันตรายถึงชีวิตอาจเกิดขึ้นได้ในระหว่างการรักษาด้วยคลอแรมเฟนิคอล ด้วยเหตุนี้จึงไม่ใช้กันอย่างแพร่หลาย แต่ใช้เป็นยาปฏิชีวนะสำรองสำหรับการติดเชื้อแบคทีเรียที่ไม่สามารถควบคุมเป็นอย่างอื่นได้ อย่างไรก็ตามโดยหลักการแล้วมีฤทธิ์ในการต่อต้านแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบในวงกว้าง

ไม่แนะนำให้ใช้เฉพาะที่เนื่องจากมีผลข้างเคียงที่เป็นระบบ อย่างไรก็ตามคลอแรมเฟนิคอลยังคงได้รับอนุญาตในยาผิวหนังยาหยอดตาและหูและขี้ผึ้งตา อย่างไรก็ตามควรสังเกตว่าอุบัติการณ์ของผลข้างเคียงของระบบด้วยการรักษาเฉพาะที่ต่ำมาก ดังนั้นการพิจารณาของแต่ละบุคคลควรเกิดขึ้นเสมอ ความเสี่ยงของการใช้คลอแรมเฟนิคอลเฉพาะที่เป็นที่ถกเถียงกันในหมู่ผู้เชี่ยวชาญ

ในสัตวแพทยศาสตร์ใช้ chloramphenicol กับ chytridiomycosis ซึ่งเป็นโรคเชื้อราในสัตว์ครึ่งบกครึ่งน้ำ ดังนั้นจึงมีผลกับเชื้อรา chytrid (เชื้อรา)

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Chloramphenicol ป้องกันการแปล mRNA เป็นกรดอะมิโน ดังนั้นจึงเรียกว่าสารยับยั้งการแปล สิ่งนี้นำไปสู่การยับยั้งการสร้างโปรตีนของแบคทีเรียและยังเป็นการยับยั้งการเจริญเติบโตและการเพิ่มจำนวนของแบคทีเรีย Chloramphenicol จึงเป็นยาปฏิชีวนะ bacteriostatic

สามารถเข้าถึงเนื้อเยื่อได้ง่ายรวมทั้งผ่านรก (เค้กแม่) และน้ำนมแม่ ความสามารถในการดูดซึมคือ 80% สำหรับการบริหารช่องปากและ 70% สำหรับการฉีดเข้ากล้าม การจับโปรตีนในพลาสมาอยู่ระหว่าง 50 ถึง 60% ครึ่งชีวิตของพลาสมาคือ 1.5 ถึง 3.5 ชั่วโมง ในกรณีของความผิดปกติของไตและตับครึ่งชีวิตของพลาสมาจะเพิ่มขึ้นซึ่งจะต้องคำนึงถึงในปริมาณ การเผาผลาญเกิดขึ้นที่ตับโดยเกือบจะผ่านทาง glucuronidation เท่านั้น จากนั้นการกำจัดจะเกิดขึ้นใหม่

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

เนื่องจากรายละเอียดผลข้างเคียงที่ไม่เอื้ออำนวยคลอแรมเฟนิคอลจึงใช้เป็นยาปฏิชีวนะสำรองเท่านั้นเมื่อไม่มีตัวเลือกการรักษาอื่น ๆ หรือล้มเหลว ข้อบ่งชี้หลักจึงเป็นการติดเชื้อแบคทีเรียที่รุนแรงซึ่งไม่สามารถควบคุมเป็นอย่างอื่นได้ ข้อบ่งชี้เหล่านี้สำหรับคลอแรมเฟนิคอล ได้แก่ ไทฟอยด์พาราไทฟอยด์บิดคอตีบไข้มาลาเรียและริกเก็ตซิออส

นอกเหนือจากข้อบ่งชี้ดังกล่าวข้างต้นแล้วคลอแรมเฟนิคอลยังสามารถใช้เป็นยาปฏิชีวนะสำรองสำหรับเยื่อหุ้มสมองอักเสบที่เกิดจากเชื้อนิวโมคอคกี้หรือฮีโมฟิลัสอินฟลูเอนเซเนื่องจากการไหลเวียนของของเหลวที่ดี

โดยเฉพาะคลอแรมเฟนิคอลใช้ในการรักษาโรคตาแดง (เยื่อบุตาอักเสบ) และรักษาการติดเชื้อที่กระจกตา Chloramphenicol ยังใช้สำหรับ blepharitis (การอักเสบของเปลือกตา) นอกจากนี้ยังใช้สำหรับการติดเชื้อที่ผิวหนังและกลาก

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่แย่ที่สุดของ chloramphenicol คือสิ่งที่เรียกว่า aplastic anemia เกิดขึ้นน้อยมาก แต่เป็นอันตรายถึงชีวิต ในโรคโลหิตจาง aplastic ความเสียหายต่อไขกระดูกเกิดขึ้นซึ่งหมายความว่าแทบจะไม่สร้างเซลล์เม็ดเลือดในไขกระดูก Aplastic anemia อาจเกิดขึ้นได้หลายสัปดาห์และหลายเดือนหลังการรักษาด้วย chloramphenicol สัญญาณของโรคโลหิตจางนี้คือเหนื่อยมากเลือดออกและอาจติดเชื้อรุนแรง

ผลข้างเคียงเพิ่มเติมคืออาการแพ้เมื่อใช้เฉพาะที่ซึ่งอาจแสดงให้เห็นว่ามีอาการคันผิวหนังแดงขึ้นระคายเคืองผิวหนังและบวม เมื่อใช้อย่างเป็นระบบอาการ Grey อาจเกิดขึ้นในทารกแรกเกิด นอกจากนี้ปฏิกิริยาของ Herxheimer ยังเป็นผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นได้

ควรสังเกตว่าคลอแรมเฟนิคอลทำปฏิกิริยากับยาต้านการแข็งตัวของเลือดเมโธเทรกเซทและซัลโฟนิลยูเรีย สิ่งนี้จะเพิ่มประสิทธิผล Barbiturates และ phenytoin ลดประสิทธิภาพของ chloramphenicol เมื่อรับประทานยาเม็ดคุมกำเนิด (เช่น "ยาป้องกันเด็ก") ตรวจสอบให้แน่ใจว่าคลอแรมเฟนิคอลมีผลต่อประสิทธิภาพของยา ดังนั้นจึงควรคุมกำเนิดเพิ่มเติม

Chloramphenicol ห้ามใช้ในทารกแรกเกิด นอกจากนี้ยังมีข้อห้ามในกรณีที่ตับวายอย่างรุนแรงการตั้งครรภ์และระหว่างให้นมบุตร

การเตรียมการที่มี chloramphenicol ต้องมีใบสั่งยา ห้ามใช้ Chloramphenicol ในสัตว์ที่เป็นอาหารในสหภาพยุโรป