spironolactone

ที่ spironolactone เป็นสิ่งที่เรียกว่าศัตรูที่แข่งขันกับตัวรับสำหรับ mineralocorticoids spironolactone สารออกฤทธิ์อยู่ในกลุ่มยาขับปัสสาวะทางเภสัชวิทยาซึ่งมีคุณสมบัติในการประหยัดโพแทสเซียม ยานี้อยู่ในรายชื่อของ WHO ว่าเป็นยาที่ขาดไม่ได้

spironolactone คืออะไร?

Spironolactone เป็นตัวแทนทางเภสัชวิทยาที่ใช้เป็นยาในการรักษาข้อร้องเรียนและโรคต่างๆ ทำให้น้ำถูกชะล้างออกจากร่างกายมากขึ้น

การรับประทานยานี้จะทำให้ผลของสเตียรอยด์โฮโมนอัลโดสเตอโรนลดลงซึ่งเป็นสาเหตุที่ทำให้การขับโซเดียมลดลง ด้วยเหตุนี้จึงเป็นไปได้ว่าจะมีโพแทสเซียมในสัดส่วนที่สูงขึ้น เนื่องจากอัลโดสเตอโรนขัดขวางหรือทำให้ไม่สามารถรวมเข้ากับช่องโซเดียมได้อย่างสมบูรณ์ จากกลไกดังกล่าวทำให้มีการขับน้ำออกมากขึ้น

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

กลไกการออกฤทธิ์ของ spironolactone ขึ้นอยู่กับข้อเท็จจริงที่ว่าสารสกัดกั้นตัวรับอัลโดสเตอโรน เป็นผลให้น้ำและโซเดียมถูกขับออกมากขึ้น ในเวลาเดียวกันโพแทสเซียมในปริมาณที่มากขึ้นจะถูกเก็บไว้

หากนำยา spironolactone มารับประทานการดูดซึมจะมากกว่า 90 เปอร์เซ็นต์ ประการแรกสารจะถูกดูดซึมในลำไส้เล็ก จากนั้นยาจะถูกเผาผลาญเป็น canrenoate ของสารออกฤทธิ์ ในกรณีส่วนใหญ่ครึ่งชีวิตของสารออกฤทธิ์อยู่ที่ประมาณ 90 นาที

อย่างไรก็ตามโดยทั่วไปผลกระทบทั้งหมดของ spironolactone จะแสดงให้เห็นหลังจากผ่านไปไม่กี่วันเท่านั้น เนื่องจากจำเป็นที่สารที่ใช้งานอยู่จะสะสมในปริมาณที่เพียงพอ ผลการขับปัสสาวะที่ดีที่สุดที่เป็นไปได้ของยาจะทำได้ในกรณีส่วนใหญ่หลังจากผ่านไปประมาณห้าวัน ควรสังเกตว่าการโจมตีของผลของ spironolactone ไม่สามารถทำให้เร็วขึ้นได้โดยการเพิ่มขนาดยา

Spironolactone บล็อกท่อสะสมในไต สารอัลโดสเตอโรนไม่สามารถจับกับตัวรับได้อีกต่อไป ช่องโซเดียมถูกขัดขวางระหว่างการติดตั้งในขณะเดียวกันก็ปิดกั้นเยื่อหุ้มเซลล์ในเซลล์หลัก สิ่งนี้ส่งผลอย่างรุนแรงต่อการดูดซึมโซเดียมกลับคืนมา เป็นผลให้น้ำไม่เคลื่อนเข้าไปในท่อเก็บของไต นั่นหมายความว่าจะไม่มีน้ำเข้าไปในเลือดอีก

แต่กลับมีการขับโซเดียมและน้ำเพิ่มขึ้น ดังนั้นปริมาณเลือดในสิ่งมีชีวิตจึงลดลงด้วย ดังนั้นหัวใจจึงโล่งใจซึ่งเป็นสาเหตุที่ความดันโลหิตลดลง นอกจากนี้การสะสมของน้ำในเนื้อเยื่อจะถูกชะล้างออก

การสูญเสียโพแทสเซียมซึ่งเป็นผลมาจากยาขับปัสสาวะจำนวนมากได้รับการชดเชยด้วยการรักษาร่วมกับ spironolactone การศึกษาทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าการรักษาด้วย spironolactone ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์มีผลดีต่อการพยากรณ์โรคและโอกาสในการรอดชีวิตจากภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง

การสลายตัวของสาร spironolactone มักจะดำเนินการได้ดีหลังการให้ปาก หลังจากผ่านไปหนึ่งชั่วโมงสารออกฤทธิ์ในพลาสมาจะถูกกำจัดออกไปอย่างสมบูรณ์ อย่างไรก็ตามผลิตภัณฑ์การเผาผลาญต่างๆยังคงอยู่ โดยทั่วไปสารเหล่านี้มีส่วนสำคัญต่อผลของยา

โดยหลักการแล้วการเผาผลาญของยามีความซับซ้อน สารแคนรีนอนมีบทบาทสำคัญในสิ่งนี้และปรากฏทั้งในปัสสาวะและเลือด ผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมจำนวนมากจากกระบวนการนี้จะถูกขับออกทางอุจจาระและน้ำดี

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

ยา spironolactone ส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาโรคตับแข็งของตับและหัวใจล้มเหลว ขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้ของแต่ละบุคคลแพทย์ที่เข้าร่วมจะกำหนดปริมาณ 25 ถึง 100 มิลลิกรัมต่อวัน

นอกจากนี้ยังใช้ยา spironolactone ที่ความเข้มข้นสูงของ aldosterone โรคประจำตัวส่วนใหญ่มักเป็นโรคตับแข็งหรือ primary hyperaldosteronism

Spironolactone มีประสิทธิภาพมากสำหรับภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง อย่างไรก็ตามมักไม่ค่อยมีการใช้เพื่อจุดประสงค์นี้ในยุโรปในขณะที่ใช้เป็นยามาตรฐานในสหรัฐอเมริกา

Spironolactone ยังใช้ในต่อมไร้ท่อในผู้ที่มีการผ่าตัดแปลงเพศ ยานี้ทำหน้าที่เป็นตัวป้องกันฮอร์โมนเพศชายโดยขัดขวางการสังเคราะห์ฮอร์โมนและการจับกับตัวรับแอนโดรเจนที่เกี่ยวข้อง

คุณสามารถหายาของคุณได้ที่นี่

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ในฐานะที่เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาด้วยยาอาจเกิดผลข้างเคียงและข้อร้องเรียนที่ไม่พึงปรารถนาได้ซึ่งแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับผู้ป่วยและแต่ละกรณี โดยทั่วไปมีระดับโพแทสเซียมในเลือดเพิ่มขึ้น ด้วยเหตุนี้ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบโดยแพทย์ในขณะที่รับประทาน

ด้วยการใช้ยาในปริมาณที่สูงความผิดปกติของฮอร์โมนก็เป็นไปได้ สิ่งเหล่านี้แสดงออกมาเช่นในการที่ผู้หญิงไม่มีประจำเดือน ผู้ป่วยชายอาจมีอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศหรือการเปลี่ยนแปลงของเสียง ในผู้ที่ผ่าตัดแปลงเพศบางครั้งก็ต้องการผลกระทบเหล่านี้

การโต้ตอบจะเห็นได้ชัดเช่นเมื่อมีการใช้ดิจอกซินของสารออกฤทธิ์ในเวลาเดียวกัน ความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้นของการเต้นของหัวใจไกลโคไซด์ในพลาสมาเป็นไปได้ ผลข้างเคียงอื่น ๆ อาจรวมถึงภาวะโพแทสเซียมสูงภาวะน้ำตาลในเลือดสูงหรือภาวะไร้สมรรถภาพทางเพศ

ผลข้างเคียงบางอย่างของ spironolactone ทำให้ยาถูกใช้เป็นสารต้องห้ามในกีฬา ควรสังเกตว่าการใช้สารออกฤทธิ์ในทางที่ผิดและการใช้ยาเกินขนาดจะเพิ่มความเสี่ยงต่อความเสียหายต่อไตอย่างมีนัยสำคัญ