tipranavir

ด้วยสารสมุนไพร tipranavir เป็นยาที่ใช้รักษาผู้ติดเชื้อเอชไอวีประเภท 1 ใช้เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาร่วมกับยาต้านไวรัส ยา Tipranavir มีจำหน่ายในตลาดเภสัชวิทยาภายใต้ชื่อการค้าAptivus®และจัดจำหน่ายโดยผู้ผลิต Boehringer tipranavir สารออกฤทธิ์อยู่ในประเภทของสารยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสเอชไอวี

tipranavir คืออะไร?

ยาทิปรานาเวียร์เป็นยาต้านไวรัสที่อยู่ในหมวดเภสัชวิทยาของสารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี อย่างไรก็ตามจากมุมมองเชิงโครงสร้างมันแตกต่างจากสารอื่น ๆ ที่อยู่ในกลุ่มนี้ด้วย

tipranavir สารออกฤทธิ์ส่วนใหญ่ใช้สำหรับการรักษาด้วยยาสำหรับการติดเชื้อเอชไอวี ผลของยาเกิดจากการที่มันมีผลต่อโปรตีเอสของไวรัสที่เรียกว่า โปรตีเอสนี้จำเป็นสำหรับไวรัสในการเพิ่มจำนวน

โดยปกติแล้วสารออกฤทธิ์จะถูกรับประทานในรูปแบบของแคปซูล ยานี้ให้วันละสองครั้งพร้อมกับมื้ออาหาร ในกรณีส่วนใหญ่จะใช้ยา tipranavir ร่วมกับ booster ritonavir สารนี้เรียกว่าตัวยับยั้ง CYP ซึ่งจะชะลอการสลายทิปทรานาเวียร์ กลไกนี้ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของยาทิปรานาเวียร์

อย่างไรก็ตามผลข้างเคียงต่างๆอาจเกิดขึ้นได้ในขณะที่รับประทาน ที่พบบ่อยคือคลื่นไส้ปวดศีรษะและอ่อนเพลีย นอกจากนี้ควรสังเกตด้วยว่าสารนี้อาจเป็นพิษต่อตับและในบางกรณีอาจทำให้เกิดตับอักเสบหรือโรคร้ายแรงอื่น ๆ ของตับ ด้วยเหตุนี้จึงจำเป็นต้องมีการควบคุมทางการแพทย์อย่างเข้มงวด

ยา tipranavir ได้รับการอนุมัติในยุโรปและสหรัฐอเมริกาในปี 2548 Tipranavir มักมีสีขาวหรือสีเหลืองเล็กน้อย โครงสร้างของ tipranavir สารที่ใช้งานอยู่ไม่ใช่เปปไทด์ โดยทั่วไปยาทิปรานาเวียร์เป็นยาต้านไวรัสที่มักใช้ร่วมกับยาต้านไวรัสประเภทอื่น ๆ

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

รูปแบบการทำงานพิเศษของยา tipranavir มีหน้าที่ในการทำให้เหมาะสำหรับการรักษาผู้ติดเชื้อ HIV-1 โดยหลักการแล้วสาร tipranavir เป็นสารยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสของเอชไอวีที่ยับยั้งเอนไซม์พิเศษของไวรัส เอนไซม์นี้จำเป็นสำหรับไวรัสในการเพิ่มจำนวนและสร้างไวรัสใหม่ เนื่องจากโปรตีเอสของไวรัสถูกทำลายโดย tipranavir ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ไวรัสจึงไม่สามารถเพิ่มจำนวนได้อีกต่อไปโดยไม่ถูกรบกวนอีกต่อไป เป็นผลให้ปริมาณไวรัสสำหรับผู้ป่วยที่ได้รับผลกระทบลดลงและไวรัสถูกขัดขวางไม่ให้แพร่กระจายในสิ่งมีชีวิตของมนุษย์

อย่างไรก็ตามปัญหาคือไวรัสสามารถพัฒนาความต้านทานต่อยาทิปรานาเวียร์ได้อย่างรวดเร็ว ซึ่งแตกต่างจากสารยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสเอชไอวีอื่น ๆ ยาไม่มีโครงสร้างเปปไทด์ ดังนั้นจึงเป็นสารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวีชนิดที่ไม่ใช่เปปไทด์ชนิดแรก ความแตกต่างของโครงสร้างเหล่านี้อาจเป็นสาเหตุของความจริงที่ว่าการรักษาด้วยยา tipranavir นำไปสู่การต่อต้านข้ามน้อยกว่าการใช้สารยับยั้งโปรตีเอสเปปไทด์อื่น ๆ ด้วยวิธีนี้ยาทิปรานาเวียร์ยังมีประสิทธิภาพในการต่อต้านเชื้อเอชไอวีสายพันธุ์ที่ดื้อต่อยาอื่นอยู่แล้ว

การศึกษาวิจัยชี้ให้เห็นว่ายาทิปรานาเวียร์มีประสิทธิผลมากกว่าในสายพันธุ์เอชไอวีดังกล่าว หลังจากรับประทานเข้าไปในช่องปากสารออกฤทธิ์จะจับกับโปรตีนมากกว่า 90 เปอร์เซ็นต์ในพลาสมาของเลือด

จากนั้นยาส่วนใหญ่จะถูกเผาผลาญในตับ สิ่งที่เรียกว่าระบบ cytochrome P450 มีหน้าที่หลักในการเผาผลาญและการสลาย ในที่สุดสารออกฤทธิ์จะถูกขับออกทางอุจจาระ ทิพรณาเวียร์มีครึ่งชีวิตเฉลี่ยประมาณห้าถึงหกชั่วโมง

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

ยา tipranavir มักใช้ในการรักษาผู้ป่วยที่ติดเชื้อไวรัสเอชไอวีชนิดที่ 1 ส่วนใหญ่จะใช้ tipranavir ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์เมื่อผู้ได้รับผลกระทบมีความต้านทานต่อสารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวีอื่น ๆ แล้ว

อย่างไรก็ตามเนื่องจากผลข้างเคียงที่รุนแรงอาจเกิดขึ้นได้จากการใช้ยา tipranavir จึงได้รับการอนุมัติสำหรับเงื่อนไขพิเศษเท่านั้น นอกจากนี้ยังแนะนำให้ใช้ยา tipranavir ร่วมกับ ritonavir ร่วมด้วย

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

แม้ว่ายา tipranavir จะมีประสิทธิภาพมากกว่าตัวยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสอื่น ๆ แต่โอกาสที่จะเกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาก็เพิ่มขึ้น ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ คลื่นไส้ท้องเสียปวดท้องและปวดศีรษะ ผื่นที่ผิวหนังได้เช่นกัน

หากใช้ tipranavir ร่วมกับ ritonavir อาจเป็นพิษต่อตับ ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของการทำงานของตับจึงไม่เหมาะกับการรักษาด้วยทิปรานาเวียร์ที่เป็นสารออกฤทธิ์

ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่อาจเกิดขึ้นเช่นปฏิกิริยาภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์ภาวะเกล็ดเลือดต่ำภาวะเม็ดเลือดขาวความผิดปกติของการเผาผลาญความผิดปกติของการนอนหลับและเวียนศีรษะ

ต้องคำนึงถึงปฏิกิริยาต่างๆกับสารอื่น ๆ ด้วย เพื่อหลีกเลี่ยงการมีปฏิสัมพันธ์เช่นคุณควรงดการรับประทาน rifampicin, simvastatin และ lovastatin ในเวลาเดียวกัน ยาเม็ดคุมกำเนิดและเบนโซไดอะซีปีนบางชนิดก็ไม่เหมาะสำหรับการใช้ร่วมกับยาทิปรานาเวียร์ ควรแจ้งให้แพทย์ทราบถึงผลข้างเคียงใด ๆ