fluconazole

fluconazole เนื่องจากมีฤทธิ์เป็นเชื้อราจึงใช้เป็นยาต้านจุลชีพในการรักษาการติดเชื้อรา สารออกฤทธิ์ถูกใช้โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อการบำบัดเฉพาะที่หรือเฉพาะที่ (ภายนอก) สำหรับการติดเชื้อรายังคงไม่ได้ผล

fluconazole คืออะไร?

การติดเชื้อราที่ผิวหนังและเล็บรวมทั้งเยื่อเมือก (รวมถึงเชื้อราในช่องคลอดเชื้อราในช่องปาก) สามารถรักษาได้อย่างมีประสิทธิภาพด้วยยา เพื่อจุดประสงค์นี้ fluconazole สามารถ สามารถรับประทานในแคปซูลหรือเป็นการเตรียมการฉีด

fluconazole เป็นสารต้านเชื้อรา azole ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของ triazole อยู่ในกลุ่มของ imidazoles และ triazoles สารออกฤทธิ์ใช้ในการรักษาการติดเชื้อราที่ทำให้เกิดโรคในมนุษย์

Fluconazole เป็นผงผลึกสีขาวที่ละลายในน้ำได้ยาก อนุพันธ์ของ triazole ผ่านฤทธิ์ทางเซลล์วิทยาหรือเชื้อราจะยับยั้งการเจริญเติบโตและการเพิ่มจำนวนของเชื้อโรคโดยเฉพาะยีสต์ในสกุล Candida

การติดเชื้อราที่ผิวหนังและเล็บรวมทั้งเยื่อเมือก (รวมถึงเชื้อราในช่องคลอดเชื้อราในช่องปาก) สามารถรักษาได้อย่างมีประสิทธิภาพด้วยยา เพื่อจุดประสงค์นี้ fluconazole สามารถใช้ในแคปซูลเป็นการเตรียมการฉีดหรือการระงับ

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

fluconazole เช่นเดียวกับตัวแทนทั้งหมดของ imidazoles และ triazoles มีผลต่อการเกิดเชื้อราโดยการยับยั้ง (ยับยั้ง) โครงสร้างของผนังเซลล์ของเชื้อรายีสต์และทำให้การเจริญเติบโตหรือการสืบพันธุ์

สารออกฤทธิ์อาจมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อรา (ฆ่าเชื้อรา) ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับปริมาณ หลังการใช้สารออกฤทธิ์จะเข้าสู่กระแสเลือดทั้งทางระบบทางเดินอาหาร (รวมถึงการรับประทานแคปซูลแข็ง) หรือโดยตรง (การเตรียมการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ) และกระจายไปทั่วสิ่งมีชีวิตทั้งหมด ตรงกันข้ามกับเยื่อหุ้มเซลล์ของมนุษย์ซึ่งประกอบด้วยคอเลสเตอรอลเหนือสิ่งอื่นใด ergosterol เป็นส่วนประกอบสำคัญที่สุดของเยื่อหุ้มเซลล์ยีสต์

ในระบบ cytochrome P450 fluconazole ยับยั้งเอนไซม์ที่มีความสำคัญต่อการสังเคราะห์ ergosterol ซึ่งเรียกว่า 14-alpha-demethylase ซึ่งขัดขวางการเปลี่ยน lanosterol เป็น ergosterol วัสดุก่อสร้างที่ดัดแปลงโดยการปิดล้อมทำให้เกิดข้อบกพร่องในเยื่อหุ้มเซลล์ยีสต์และทำให้กระบวนการเผาผลาญบางอย่างที่ควบคุมการแบ่งตัวของเซลล์เชื้อราบกพร่อง

เชื้อโรคไม่สามารถเพิ่มจำนวนได้อีกต่อไป (ผลของเชื้อรา) อย่างไรก็ตาม Fluconazole มีฤทธิ์ยับยั้ง demethylase ในสิ่งมีชีวิตของมนุษย์ที่อ่อนแอกว่าอย่างมีนัยสำคัญ

การประยุกต์ใช้และการแพทย์

fluconazole ถูกใช้โดยเฉพาะอย่างยิ่งในบริบทของการบำบัดด้วยระบบ (ภายใน) ของการติดเชื้อด้วยยีสต์ของสกุล Candida (ที่เรียกว่า cadidoses) ซึ่ง Candida albicans เป็นตัวแทนที่สำคัญที่สุด

ตามกฎแล้วเฉพาะผิวหนังและ / หรือเล็บ (การติดเชื้อที่เล็บและเท้าของนักกีฬา) หรือเยื่อเมือก (เชื้อราในช่องปากเชื้อราในช่องคลอด) เท่านั้นที่ได้รับผลกระทบจากเชื้อรา ในผู้ที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องการติดเชื้อราในบางกรณีอาจส่งผลต่ออวัยวะภายในได้เช่นกัน ในทำนองเดียวกัน fluconazole ยังสามารถใช้ในการป้องกันโรคเพื่อป้องกันการติดเชื้อราในผู้ที่มีระบบภูมิคุ้มกันอ่อนแออันเป็นผลมาจากเคมีบำบัดและ / หรือมาตรการบำบัดด้วยรังสี

Fluconazole ยังแสดงให้เห็นว่ามีประสิทธิผลในการรักษาโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบ (การอักเสบของเยื่อหุ้มสมอง) ที่เกิดจากการติดเชื้อยีสต์ Cryptococcus neoformans Fluconazole ยังสามารถใช้ในการป้องกันโรคในผู้ติดเชื้อเอชไอวีที่มีความชุกของการติดเชื้อราเฉพาะนี้เพิ่มขึ้น (การติดเชื้อฉวยโอกาส) หากการใช้ยาต้านจุลชีพในช่องคลอดในท้องถิ่นหรือเฉพาะที่ไม่ประสบความสำเร็จสามารถใช้ fluconazole เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาตามระบบได้

ในบางกรณี (ประมาณ 10 เปอร์เซ็นต์) เชื้อโรคจะพัฒนาความต้านทานต่อ fluconazole ดังนั้นจึงต้องแทนที่สารออกฤทธิ์ด้วยยาฆ่าเชื้อราอื่น ๆ เช่น flucytosine หรือ amphotericin B

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

fluconazole ในฐานะตัวแทนที่ใหม่กว่าของ triazoles จึงมีลักษณะที่มีผลข้างเคียงและปฏิสัมพันธ์น้อยลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับส่วนผสมที่ใช้งานอยู่ในกลุ่มนี้ อย่างไรก็ตามการรักษาด้วย fluconazole ไม่ได้ปราศจากความเสี่ยงและอาจมีความสัมพันธ์กับผลข้างเคียงต่างๆ

การบำบัดด้วย fluconazole มักเกี่ยวข้องกับอาการคลื่นไส้อาเจียนและอาการทางเดินอาหารเช่นปวดท้องและท้องร่วง นอกจากนี้ยังพบระดับเอนไซม์ที่สูงขึ้นสำหรับอัลคาไลน์ฟอสฟาเทสและอะมิโนทรานเฟอเรส ในบางกรณีอาจสูญเสียความอยากอาหารความผิดปกติของระบบย่อยอาหารเช่นท้องผูก (ท้องผูก) หรือท้องอืดวิงเวียนปวดศีรษะเป็นตะคริวการผลิตเหงื่อเพิ่มขึ้นความผิดปกติทางประสาทสัมผัสเช่นการรู้สึกเสียวซ่าความผิดปกติของตับดีซ่านโรคโลหิตจางและความอ่อนแอและไข้สามารถตรวจพบได้

Angioedema, โรคตับแข็ง, เนื้อร้ายของเนื้อเยื่อและกลุ่มอาการสตีเวนส์ - จอห์นสันและอื่น ๆ แทบจะไม่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วย fluconazole Fluconazole ถูกห้ามใช้ในกรณีที่มีความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์หรือยาต้านจุลชีพอื่น ๆ ในกรณีของตับและภาวะหัวใจเต้นผิดปกติและการทำงานของหัวใจลดลง

นอกจากนี้ห้ามใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์เนื่องจากการทดลองในสัตว์พบว่ามีความสัมพันธ์กับความผิดปกติของทารกในครรภ์ ควรยกเว้นการรักษาแบบขนานของ fluconazole ร่วมกับ terfenadine (antihistamine) หรือ cisapride (prokinetic)